SIMVASTATINE

Actief materiaal: Simvastatine
Wanneer ATH: C10AA01
CCF: Lipidenverlagende drugs
Wanneer CSF: 01.12.11.03
Fabrikant: ALSI Pharma Company Inc. (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt film deksel bruin tot bruin met een roze tint steken, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactose, pre-gegelatineerd zetmeel (zetmeel 1500), colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), vitamine C, ʙutilgidroksianizol, stearinezuur, magnesiumstearaat, опадрай II (polyvinylalcohol, macrogol (polyethyleenglycol), kleurstof ijzeroxide zwart, talk, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof, Titaniumdioxide).

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (4) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (5) – packs karton.

Pillen, Film-coated bruin tot bruin met een roze tint steken, rondje, lensvormig.

[Ring] microkristallijne cellulose, lactose, pre-gegelatineerd zetmeel (zetmeel 1500), colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), vitamine C, ʙutilgidroksianizol, stearinezuur, magnesiumstearaat, опадрай II (polyvinylalcohol, macrogol (polyethyleenglycol), kleurstof ijzeroxide zwart, talk, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof, Titaniumdioxide).

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (4) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (5) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

Lipideverlagende agenten van de statine, , HMG-CoA reductase. Het is een prodrug, evenals in zijn structuur een gesloten lactonring, die, na inname van gehydrolyseerde.

Statine lactonring in hun structuur lijkt op een deel van het enzym HMG-CoA reductase. Volgens het principe van competitieve antagonisme statine bindt met de receptor deel van co-enzym A, waarbij het enzym is gekoppeld. Een ander deel van het statine molecule inhibeert het omzetten in mevalonaat gidroksimetilglutarata, tussenproduct bij de synthese van cholesterol moleculen. Remming van HMG-CoA reductase leidt tot een reeks van opeenvolgende reacties, waardoor het intracellulaire cholesterolgehalte afneemt en er een compenserende toename is van de activiteit van LDL-receptoren en daarmee een versnelling van het cholesterolkatabolisme (Xc) LDL.

Het hypolipidemische effect van statines is geassocieerd met een verlaging van het niveau van totaal cholesterol als gevolg van LDL-cholesterol. De afname van LDL-cholesterol is dosisafhankelijk en niet-lineair., maar exponentieel.

Statines hebben geen invloed op de activiteit van lipoproteïne en leverlipasen, hebben geen significante invloed op de synthese en katabolisme van vrije vetzuren, daarom is hun effect op het niveau van triglyceriden secundair en wordt gemedieerd door hun belangrijkste effecten op het verlagen van het cholesterol-LDL-niveau. Matige verlaging van TG-spiegels met statinetherapie, blijkbaar, geassocieerd met de uitdrukking van overblijfsel (apo E) receptoren op het oppervlak van hepatocyten, betrokken bij het katabolisme van seksueel overdraagbare aandoeningen, waarvan ongeveer 30% TG.

Volgens gecontroleerde studies verhoogt simvastatine de HDL-C-spiegels tot 14%.

Naast hypolipidemische werking, statines hebben een positief effect op endotheeldisfunctie (preklinisch teken van vroege atherosclerose), op de vaatwand, staat van atheroma, verbetert de eigenschappen van de stroom van bloed, hebben antioxidant, antiproliferatieve eigenschappen. Er zijn aanwijzingen, dat simvastatine de endotheelfunctie al daarna verbetert 30 dagen behandeld.

Het gebruik van simvastatine ging gepaard met een afname van de incidentie van cardiovasculaire aandoeningen, ongeacht het baseline-niveau van LDL-C.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt simvastatine goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. (gemiddelde 85%). C_max bereikt door 4 Nee. Het volgen van een vetarm dieet vlak voor de maaltijd heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van simvastatine.

Een T “eerste pas” via de lever wordt simvastatine gebiotransformeerd onder vorming van actieve bètametabolieten. Plasma eiwitbinding is 95%.

De concentratie van de actieve metaboliet van simvastatine in de menselijke systemische circulatie is lager dan 5%.

Het wordt onveranderd en als metabolieten uitgescheiden, hoofdzakelijk, de gal – 60-85%; 10-15% – in de vorm van inactieve metabolieten wordt uitgescheiden door de nieren.

Getuigenis

Primaire hypercholesterolemie met ineffectieve dieettherapie, gecombineerde hypercholesterolemie en hypertriglyceridemie.

Doseringsschema

Individu. De initiële dosis is 5-20 mg. Indien nodig wordt de dosis met tussenpozen verhoogd 4 van de week. Simvastatine wordt ingenomen 1 tijd / dag, s avonds. De maximale dosering is 40 mg / dag.

Geduldig, ontvangende immunosuppressiva, De aanbevolen startdosering is 5 mg / dag; de maximale dosering – 5 mg / dag.

Bij ernstig nierfalen (CC minder dan 30 ml / min) startdosering is 5-10 mg / dag.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: constipatie, diarree, verminderde eetlust, winderigheid, misselijkheid, buikpijn, pancreatitis, verhoogde ALT, IS, GGT, Alkalische fosfatase.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, spierkrampen, paresthesie, perifericheskaya neuropathie.

Cardiovasculair systeem: mogelijke voorbijgaande arteriële hypotensie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: mialgii, myopathie, raʙdomioliz, Verhoging van CPK-activiteit.

Allergische reacties: zelden – angio-oedeem, lupus-achtig syndroom, vasculitis, trombocytopenie, eozinofilija, verhoogde bezinking, artritis, netelroos, koorts, kortademigheid.

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, huiduitslag, jeuk, dermahemia, alopecia.

Ander: bloedarmoede.

Contra

Actief pathologisch proces in de lever, aanhoudende toename van transaminase-activiteit, zwangerschap, het zogen, overgevoeligheid voor simvastatine.

Zwangerschap en borstvoeding

Simvastatine is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding..

Waarschuwingen

Simvastatine wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met een leveraandoening, met chronisch alcoholisme, met arteriële hypotensie, verminderde of verhoogde tonus van skeletspieren met onduidelijke etiologie, epilepsie, ernstig nierfalen.

Controle van de leverfunctie is noodzakelijk voor en tijdens de behandeling..

Patiënten, het ontvangen van anticoagulantia, coumarinederivaten, voor en tijdens de behandeling met simvastatine moet de protrombinetijd worden gecontroleerd.

Het gebruik van simvastatine moet worden gestaakt bij een significante toename van de CPK-activiteit of bij een vermoeden van myopathie, met de ontwikkeling van een acute of ernstige ziekte, met het verschijnen van een risicofactor, vatbaar voor de ontwikkeling van nierfalen als gevolg van rabdomyolyse.

Het wordt niet aanbevolen simvastatine gelijktijdig met immunosuppressiva te gebruiken., fiʙratami, nicotinezuur (doses, hypolipidemie veroorzaken), schimmelwerende azolderivaten.

Gebruik in Pediatrics

De veiligheid en werkzaamheid van het gebruik van simvastatine in de pediatrische praktijk zijn niet vastgesteld.. Niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik wordt het effect van indirecte anticoagulantia versterkt (incl. varfarina).

Bij gelijktijdig gebruik met cytostatica, itraconazol, fiʙratami, hoge doses nicotinezuur, immunosuppressiva verhogen het risico op myopathie.

Bij gelijktijdig gebruik met digoxine neemt de concentratie van digoxine in het bloedplasma toe.

Een geval van symptomen van rhabdomyolyse na een enkele dosis van sildenafil bij een patiënt dosis, poluchayushtego simvastatine.