SIMGAL

Actief materiaal: Simvastatine
Wanneer ATH: C10AA01
CCF: Lipidenverlagende drugs
ICD-10 codes (getuigenis): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Wanneer CSF: 01.12.11.03
Fabrikant: IVAX geneesmiddelen s.r.o. (Tsjechische Republiek)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt lichtroze, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: vitamine C, ʙutilgidroksianizol, citroenzuurmonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat.

De samenstelling van het omhulsel: vallen (polyvinylalcohol, Titaniumdioxide, Talk ontruimd, lecithine, xanthaangom, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, ijzeroxide zwart).

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, bedekt Roze kleur, rondje, lensvormig, met scheidingslijn aan één kant.

Hulpstoffen: vitamine C, ʙutilgidroksianizol, citroenzuurmonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat.

De samenstelling van het omhulsel: vallen (polyvinylalcohol, Titaniumdioxide, Talk ontruimd, lecithine, xanthaangom, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, indigo karmijn lak).

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, bedekt donkerroze, rondje, lensvormig, met scheidingslijn aan één kant.

Hulpstoffen: vitamine C, ʙutilgidroksianizol, citroenzuurmonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, magnesiumstearaat, lactosemonohydraat.

De samenstelling van het omhulsel: vallen (polyvinylalcohol, Titaniumdioxide, Talk ontruimd, lecithine, xanthaangom, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, indigo karmijn lak).

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (6) – packs karton.

Farmacologische werking

Lipidenverlagende drugs, synthetisch afgeleid van het fermentatieproduct van Aspergillus terreus. Het is een inactief lacton, ondergaat hydrolyse in het lichaam om een ​​hydroxyzuurderivaat te vormen. De actieve metaboliet remt HMG-CoA-reductase, enzym, het katalyseren van de initiële reactie van de vorming van mevalonaat uit HMG-CoA. Omdat de omzetting van HMG-CoA in mevalonaat een vroege stap is in de cholesterolsynthese (Hs), dan veroorzaakt het gebruik van simvastatine geen ophoping van potentieel toxische sterolen in het lichaam. HMG-CoA wordt gemakkelijk gemetaboliseerd tot acetyl-CoA, die betrokken is bij vele syntheseprocessen in het lichaam.

Veroorzaakt een afname van het TG-gehalte in het bloedplasma, LDL, VLDL en totaal cholesterol (in gevallen van heterozygote familiale en niet-familiaire vormen van hypercholesterolemie, met gemengde hyperlipidemie, wanneer hoog cholesterol een risicofactor is).

Verhoogt het gehalte aan HDL en verlaagt de verhouding LDL/HDL en totaal cholesterol/HDL.

Begin van het effect – door middel van 2 weken vanaf het begin van ontvangst, maximaal therapeutisch effect wordt bereikt door 4-6 weken. Het effect houdt aan bij voortgezette behandeling., wanneer de therapie wordt gestopt, keert het cholesterolgehalte geleidelijk terug naar het oorspronkelijke niveau.

Farmacokinetiek

Absorptie

De absorptie van simvastatine is hoog. C_max bereikt door 1.3-2.4 h na orale toediening en neemt af met 90% door middel van 12 Nee. Behandelde effect “eerste pas” via de lever.

Distributie en metabolisme

De binding aan plasma-eiwitten is ongeveer 95%.

Simvastatine wordt in de lever gemetaboliseerd door hydrolyse tot de farmacologisch actieve bèta-hydroxymetabolieten.. Er worden ook inactieve metabolieten gevormd.

Aftrek

T_1/2 actieve metabolieten is 1.9 Nee. Voornamelijk uitgescheiden met ontlasting (over 60%), over 10-15% uitgescheiden door de nieren als inactieve metabolieten.

Getuigenis

Hypercholesterolemie

-primaire hypercholesterolemie (type IIa en IIb) met de ineffectiviteit van cholesterolverlagende dieettherapie en andere niet-medicamenteuze maatregelen (lichaamsbeweging en gewichtsverlies) bij patiënten met een verhoogd risico op coronaire atherosclerose;

- gecombineerde hypercholesterolemie en hypertriglyceridemie, niet gecorrigeerd door een speciaal dieet en fysieke activiteit.

CHD

- preventie van een hartinfarct;

- verminderd risico op overlijden;

- het vertragen van de progressie van atherosclerose;

– vermindering van het risico op revascularisatieprocedures.

Cerebrovasculaire aandoening

beroerte of voorbijgaande ischemische aandoeningen.

Doseringsschema

Voordat de behandeling met simvastatine of Simgal wordt gestart, moet de patiënt op een standaard cholesterolverlagend dieet worden gezet., die gedurende de hele behandeling in acht moeten worden genomen.

Simgal moet oraal worden ingenomen 1 keer/dag in de avond, het drinken van veel water.

Het tijdstip van inname van het medicijn mag niet worden geassocieerd met voedselinname..

De aanbevolen dosis Simgal voor behandeling NCEP Het varieert 10 naar 80 mg 1 keer/dag in de avond. Aanbevolen startdosis voor patiënten met hypercholesterolemie, is 10 mg. De maximale dagelijkse dosis – 80 mg. Wijzigingen (selectie) doses moeten worden gegeven met tussenpozen van 4 van de week. Bij de meeste patiënten wordt het optimale effect bereikt bij inname van het medicijn in doses tot 20 mg / dag.

Een T Homozygoot hypercholesterolemie is erfelijk De aanbevolen dagelijkse dosis Simgal is 40 mg 1 een keer per dag 's avonds of 80 mg 3 toelating (20 mg 's morgens, 20 mg dag en 40 mg in de avond).

Bij de behandeling van patiënten met coronaire hartziekte of een hoog risico op het ontwikkelen van coronaire hartziekte effectieve doses Simgal zijn 20-40 mg / dag. Daarom is de aanbevolen startdosis bij deze patiënten – 20 mg / dag. Wijzigingen (selectie) doses moeten worden gegeven met tussenpozen van 4 van de week, Als de nodige dosis kan worden verhoogd tot 40 mg / dag. Als het LDL-gehalte lager is dan 75 mg / dL (1.94 mmol / l), minder dan totaal cholesterol 140 mg / dL (3.6 mmol / l), de dosis van het medicijn moet worden verlaagd.

In oudere patiënten en patiënten met lichte of matige nierinsufficiëntie dosisveranderingen zijn niet vereist.

In patiënten met chronisch nierfalen (CC < 30 ml / min) of ciclosporine krijgen, danazol, gemfibrozil of andere fibraten (anders dan fenofibraat), nicotinezuur in lipideverlagende doses (≥1 g/dag) in combinatie met simvastatine, De maximaal aanbevolen dosis Simgal mag niet hoger zijn dan 10 mg / dag.

Geduldig, gelijktijdig met Simgal amiodaron of verapamil krijgen, De dagelijkse dosis Simgal mag niet hoger zijn dan 20 mg.

Bijwerking

Bij gebruik van de therapeutisch aanbevolen doses, het medicijn Simgal, doorgaans, goed verdragen.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie, diarree, pancreatitis, winderigheid, hepatitis, verhoging van levertransaminasen, Alkalische fosfatase, CPK.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: asthenic syndroom, hoofdpijn, duizeligheid, slapeloosheid, krampen, paresthesie, perifericheskaya neuropathie, wazig zicht, dysgeusie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: myopathie, spierkrampen, spierpijn, zwakte; zelden – raʙdomioliz.

Uit de urinewegen: acuut nierfalen (als gevolg van rabdomyolyse).

Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie, bloedarmoede.

Allergische reacties: angio-oedeem, spierreuma, vasculitis, artritis, netelroos, dermahemia, lupus-achtig syndroom, koorts, verhoogde bezinking, eozinofilija.

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, huiduitslag, jeuk, alopecia, dermatomyositis.

Ander: getijden, kortademigheid, hartslag, verminderde potentie.

Contra

- leverziekte in de actieve fase, aanhoudende toename van leverenzymen van onbekende etiologie;

- ziekten van de skeletspieren (myopathie);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- overgevoeligheid voor simvastatine en andere bestanddelen van het geneesmiddel (incl. erfelijke lactose-intolerantie), evenals andere statinegeneesmiddelen (HMG-CoA-reductaseremmers) geschiedenis.

VAN voorzichtigheid medicijnen voorschrijven aan patiënten, alcoholmisbruiker, patiënten na orgaantransplantatie, die worden behandeld met immunosuppressiva (vanwege een verhoogd risico op rabdomyolyse en nierfalen); onder omstandigheden, wat kan leiden tot de ontwikkeling van ernstige nierinsufficiëntie, zoals hypotensie, ernstige acute infectieziekten, ernstige stofwisselings- en endocriene stoornissen, schendingen van de water-elektrolytenbalans, chirurgische ingreep (incl. tandheelkundige) Veel reizen tijdens de kindertijd; patiënten met verminderde of verhoogde skeletspiertonus van onbekende etiologie; epilepsie.

Zwangerschap en borstvoeding

Simgal is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen. Er zijn verschillende meldingen van de ontwikkeling van afwijkingen bij pasgeborenen., wiens moeders simvastatine gebruikten.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, simvastatine gebruiken, moet conceptie vermijden.

Er zijn geen gegevens over de uitscheiding van simvastatine in de moedermelk.. Als het nodig is om het medicijn Simgal voor te schrijven tijdens het geven van borstvoeding, moet hier rekening mee worden gehouden, dat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, en er bestaat een risico op ernstige reacties, Daarom wordt borstvoeding tijdens het gebruik van het medicijn niet aanbevolen..

Waarschuwingen

Aan het begin van de behandeling met Simgal is een voorbijgaande verhoging van het niveau van leverenzymen mogelijk.. Voer daarom vóór het begin van de therapie regelmatig een onderzoek uit naar de leverfunctie (controleer de activiteit van leverenzymen elke 6 weken tijdens de eerste 3 Maanden, vervolgens elke 8 weken gedurende het resterende eerste jaar, en dan 1 eens 6 Maanden), naast toenemende doses moet een leverfunctietest worden uitgevoerd. Wanneer de dosis wordt verhoogd tot 80 mg moet elke worden getest 3 Maanden. Met een aanhoudende toename van de transaminase-activiteit (meer dan 3 maal vergeleken met de basislijn) Simgal moet worden stopgezet.

Simgal-medicijn, zoals andere HMG-Co-A-remmers- reductase, mag niet worden gebruikt als er een verhoogd risico is op rabdomyolyse en nierfalen (tegen de achtergrond van een ernstige acute infectie, hypotensie, geplande grote operatie, verwondingen, ernstige stofwisselingsstoornissen).

Annulering van lipidenverlagende middelen tijdens de zwangerschap heeft geen significante invloed op de resultaten van langdurige behandeling van primaire hypercholesterolemie..

Omdat, dat HMG-CoA-reductaseremmers de cholesterolsynthese remmen, en cholesterol en andere producten van de synthese ervan spelen een essentiële rol in de ontwikkeling van de foetus, waaronder de synthese van steroïden en celmembranen, simvastatine kan nadelige effecten hebben op de foetus bij toediening aan zwangere vrouwen (vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten conceptie vermijden). Als zwangerschap optreedt tijdens de behandeling, het geneesmiddel moet worden ingetrokken, en de vrouw wordt gewaarschuwd voor het mogelijke gevaar voor de foetus.

Het gebruik van Simgal wordt niet aanbevolen bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd., geen voorbehoedsmiddelen gebruiken.

Bij patiënten met een traag werkende schildklier (gipotireoz) of als u een nierziekte heeft (nefrotisch syndroom) met een verhoging van het cholesterolgehalte moet eerst de onderliggende ziekte worden behandeld.

Het medicijn Simgal wordt met voorzichtigheid aan personen voorgeschreven, die alcohol misbruiken en/of een voorgeschiedenis van leverziekte hebben.

Voor en tijdens de behandeling moet de patiënt een cholesterolverlagend dieet volgen..

Gelijktijdige inname van grapefruitsap kan de ernst van de bijwerkingen verhogen, geassocieerd met het gebruik van het medicijn Simgal, Daarom moeten ze tegelijkertijd worden vermeden..

Het medicijn Simgal is in die gevallen niet geïndiceerd, wanneer er sprake is van hypertriglyceridemie I, Type IV en V.

Behandeling met Simgal kan myopathie veroorzaken, leidend tot rabdomyolyse en nierfalen. Het risico op deze pathologie neemt toe bij patiënten, gelijktijdig met Simgal een of meer van de volgende geneesmiddelen krijgt: fibraten (gemfibrozil, Fenofibraat), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Erythromycine, claritromycine), schimmeldodende middelen uit een groep van azoles (ketoconazol, intraconazol) Remmer van HIV-protease (ritonavir). Het risico op het ontwikkelen van myopathie is ook verhoogd bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie..

Alle patiënten, beginnen met de behandeling met Simgal, en patiënten, die de dosis van het medicijn moeten verhogen, moet worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van myopathie en de noodzaak van onmiddellijke medische hulp in geval van onverklaarbare pijn, pijn in de spieren, lethargie of spierzwakte, vooral als het gepaard gaat met malaise of koorts. Therapie met het medicijn moet onmiddellijk worden gestopt, als myopathie wordt gediagnosticeerd of vermoed.

Om de ontwikkeling van myopathie te diagnosticeren, wordt aanbevolen om regelmatig de waarde van CPK te meten.

Bij de behandeling met Simgal is een verhoging van het serum-CPK-gehalte mogelijk., Wat moet worden overwogen bij de differentiaaldiagnose van pijn op de borst. Het criterium voor stopzetting van het medicijn is een toename van het CPK-gehalte in het bloedserum met meer dan 10 maal ten opzichte van VGN. Bij patiënten met myalgie, myasthenia gravis en / of een uitgesproken toename van de CPK-activiteit, wordt de behandeling met het medicijn stopgezet.

Het medicijn is effectief als monotherapie, en in combinatie met galzuurbindende harsen.

Als de huidige dosis wordt gemist, moet het medicijn zo snel mogelijk worden ingenomen.. Als het tijd is voor de volgende dosis, verdubbel de dosis niet.

Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie wordt de behandeling uitgevoerd onder controle van de nierfunctie..

De duur van het medicijn wordt individueel bepaald door de behandelende arts..

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Het nadelige effect van het medicijn Simgal op het vermogen om auto te rijden en met mechanismen te werken, werd niet gemeld..

Overdose

Geen van de weinige bekende gevallen van overdosering (maximaal geaccepteerde dosis 450 mg) er werden geen specifieke symptomen geïdentificeerd.

Behandeling: , Braken opwekken, toewijzen van actieve kool; indien nodig, symptomatische therapie. De lever- en nierfunctie moeten worden gecontroleerd, serum CPK-niveau.

Met de ontwikkeling van myopathie met rabdomyolyse en acuut nierfalen (zeldzame, maar ernstige bijwerking) u moet onmiddellijk stoppen met het gebruik van het medicijn en een diureticum en natriumbicarbonaat aan de patiënt toedienen (In / in infusie). Indien nodig is hemodialyse geïndiceerd.

Rabdomyolyse kan hyperkaliëmie veroorzaken, die kan worden geëlimineerd door intraveneuze toediening van calciumchloride of calciumgluconaat, glucose-infusie met insuline, gebruik van kaliumionenwisselaars of, in ernstige gevallen, met hemodialyse.

Geneesmiddelinteracties

Cytostatica, antischimmelmiddelen (ketoconazol, itraconazol), fibraten, hoge doses nicotinezuur, immunosuppressiva, Erythromycine, claritromycine, telitromycine, HIV-proteaseremmers, nefazodon verhoogt het risico op myopathie.

Het risico op myopathie/rabdomyolyse is verhoogd wanneer ciclosporine of danazol gelijktijdig wordt toegediend met hoge doses simvastatine..

Het risico op het ontwikkelen van myopathie neemt toe met de gezamenlijke benoeming van andere lipidenverlagende geneesmiddelen. (gemfibrozil en andere fibraten /behalve fenofibraat/, evenals nicotinezuur in een dosis van ≥1 g / dag), die geen krachtige CYP3A4-remmers zijn, maar in staat om myopathie te veroorzaken onder monotherapie-omstandigheden.

Het risico op myopathie is verhoogd wanneer amiodaron of verapamil gelijktijdig wordt toegediend met hoge doses simvastatine..

Het risico op het ontwikkelen van myopathie is licht verhoogd bij patiënten, diltiazem gelijktijdig met simvastatine in een dosis krijgen 80 mg.

Simvastatine versterkt de werking van orale anticoagulantia (fenprokumon, warfarine) en verhoogt het risico op bloedingen, waarvoor de bloedstollingsparameters moeten worden gecontroleerd voordat met de behandeling wordt begonnen, evenals heel vaak in de beginperiode van de therapie. Zodra een stabiele protrombinetijd of INR is bereikt, de verdere controle moet met tussenpozen worden uitgevoerd, aanbevolen voor patiënten, antistollingstherapie krijgen. Als u de dosering verandert of stopt met het gebruik van simvastatine, dient u ook de protrombinetijd of INR te controleren volgens bovenstaand schema..

Therapie met simvastatine veroorzaakt geen veranderingen in de protrombinetijd en het risico op bloedingen bij patiënten, geen antistollingsmiddelen gebruiken.

Simvastatine verhoogt de plasmaspiegels van digoxine.

Colestyramine en colestipol verminderen de biologische beschikbaarheid (simvastatine kan worden gebruikt 4 uur na inname van deze geneesmiddelen, er is een additief effect).

Grapefruitsap bevat een of meer componenten, die het CYP3A4-iso-enzym remmen en de plasmaconcentratie van middelen kunnen verhogen, gemetaboliseerd door het CYP3A4 iso-enzym. Verhoogde activiteit van HMG-CoA-reductaseremmers na consumptie 250 ml sap per dag is minimaal en heeft geen klinische betekenis. Wel consumptie van grote hoeveelheden sap (meer 1 l per dag) bij gebruik van simvastatine verhoogt het de mate van remmende activiteit tegen HMG-CoA-reductase in plasma aanzienlijk. In dit opzicht is het noodzakelijk om de consumptie van grapefruitsap in grote hoeveelheden te vermijden..

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, de donkere plaats bij een temperatuur van 10° tot 25° c. Houdbaarheid – 4 jaar.