SERDOLEKT

Actief materiaal: Sertindol
Wanneer ATH: N05AE03
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F25
Wanneer CSF: 02.01.02.05
Fabrikant: H.LUNDBECK A / S (Denemarken)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt lichtgeel, Ovaal, lensvormig, c символом “S4” aan de ene kant.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, giproloza, magnesiumstearaat, natriumcroscarmellose.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171), geel ijzeroxide (E172).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen, bedekt lichtgeel-bruine kleur, Ovaal, lensvormig, c символом “S12” aan de ene kant.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, giproloza, magnesiumstearaat, natriumcroscarmellose.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171), geel ijzeroxide (E172), ijzeroxide rood (E172).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.

Pillen, bedekt bruinachtig roze, Ovaal, lensvormig, het symbool “S16” aan de ene kant.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, giproloza, magnesiumstearaat, natriumcroscarmellose.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171), ijzeroxide rood (E172).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.

Pillen, bedekt lichtroze, Ovaal, lensvormig, het symbool “S20” aan de ene kant.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, giproloza, magnesiumstearaat, natriumcroscarmellose.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171), geel ijzeroxide (E172), ijzeroxide rood (E172), ijzeroxide zwart (E172).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.

Farmacologische werking

Atypische antipsychotica, fenylindool afgeleide. Selectief aantast het limbische structuren. Het heeft antipsychotische actie. Neurofarmacologische profiel van sertindol vanwege selectieve blokkade van de mesolimbische dopaminerge neuronen en evenwichtig remmende effecten op de centrale dopamine D₂-receptoren en serotonine 5-HT₂-receptoren, en α₁-adrenoreceptory.

Antipsychotica verhoging prolactine niveaus in het bloedserum van de blokkade van de dopamine receptoren. Patiënten, Serdolekt gastheer op de korte termijn therapie en tijdens langdurige behandeling (1 jaar), prolactine niveaus bleven binnen het normale bereik.

Sertindol heeft geen effect op muscarine en histamine H₁-receptoren, zoals blijkt uit het ontbreken van anticholinerge en sedatieve effecten, zijn geassocieerd met blootstelling aan deze receptoren.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening Sertindol wordt goed geabsorbeerd uit de darm, waarbij C_max bereikt door 10 Nee. Het ontvangen gelijktijdig met voedsel heeft geen effect op het absorptieproces.

Distributie

Plasma eiwitbinding is 99.5%. In Кажущийся_D – over 20 l / kg. Dringt het GEB en de placenta.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de deelname isozymen CYP2D6 en CYP3A. Metabolieten van het geneesmiddel heeft neuroleptische activiteit hebben.

Aftrek

T_1/2 gaat over 3 dagen. Sertindol en zijn metabolieten worden voornamelijk gedeeltelijk uitgescheiden in de feces en urine.

Getuigenis

- Schizofrenie.

Heeft nood niet voor de verlichting van acute psychotische stoornissen benoemen.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen 1 tijd / dag, ongeacht de maaltijd.

De initiële dosis is 4 mg / dag. De dagelijkse dosis wordt verhoogd 4 mg elke 4-5 dagen totdat de optimale dosis in het bereik van 12 mg / dag 20 mg / dag. In uitzonderlijke gevallen, (vanwege het risico van QT-verlenging bij hogere doseringen) mogelijk gebruik van het preparaat in maximale doses – 24 mg / dag.

Oudere patiënten tot de benoeming Serdolekta nodig om een ​​grondig onderzoek van het cardiovasculair systeem uit te voeren. Het verhogen van de dosering moet langzaam worden, een lagere dosis.

In patiënten met nierinsufficiëntie correctie doseren regime is niet vereist. Hemodialyse heeft geen invloed op de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

In Patiënten met een milde of matige leverinsufficiëntie dient de dosis langzamer te verhogen en gebruik het medicijn bij lagere doses.

Indien wanneer herbenoeming Serdolekta na het staken minder dan een week voorbij, de geleidelijke verhoging van de dosis is niet noodzakelijk (mogelijke gebruik van het geneesmiddel in dezelfde dosis). In andere gevallen, het verhogen van de dosis tot de optimale geleidelijk gebeuren, titratie, tegelijkertijd vóór titratie moet ECG studie uit te voeren.

Een T overschakelen van een ander oraal antipsychoticum Serdolektom behandeling kan beginnen met een geleidelijke toename van de aanbevolen dosering tegelijkertijd de afschaffing van de vorige formulering. Een T gaan naar de receptie na Serdolekta neuroleptica in Depo-vorm eerste opvang Serdolekta benoemd in plaats volgende injectie depot.

Bijwerking

Het ademhalingssysteem: rhinitis, obstructie van neusademhaling, kortademigheid.

CNS: duizeligheid, paresthesie; zelden – syncope, krampen, bewegingsstoornissen (waaronder tardieve dyskinesie); in sommige gevallen – maligne neurolepticasyndroom. Extrapiramidale stoornissen bij patiënten die sertindol zich met dezelfde frequentie, en die met placebo.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie (Het is voorbijgaand en treedt aan het begin van de behandeling), perifeer oedeem, QT-verlenging; zelden – paroxysmale ventriculaire tachycardie ( incl. het type aritmie “pirouette”).

Uit de urinewegen: soms – leukocyturie, hematurie.

Ander: soms – droge mond, Gewichtstoename, afname van het volume van het ejaculaat; zelden – giperglikemiâ.

Contra

- Onherstelbare hypokaliëmie of hypomagnesiëmie;

- Uitgedrukt hart- en vaatziekten (incl. geschiedenis);

- Congestief hartfalen;

- Myocard hypertrofie;

- Aritmie;

- Bradycardie (minder 50 u. / min);

- Aangeboren lange QT-syndroom (incl. familiegeschiedenis);

- Verworven QT-verlenging (meer 450 ms bij mannen en 470 msec bij vrouwen);

- Gelijktijdig gebruik van drugs, verlenging van het QT-interval, waaronder antiaritmica klasse IA en III (kinidine, sotalol, Amiodaron, dofetilid), Sommige antipsychotica (tioridazin), sommige macrolide antibiotica (Erythromycine), sommige chinolonen nummer (gatifloxacine), Sommige antihistaminica (terfenadine, astemizol), en cisapride, lithium voorbereidingen;

- Gelijktijdig gebruik van drugs, ингибирующих изоферменты CYP3А, waaronder antischimmelmiddelen uit de groep van azolen (itraconazol, ketoconazol), sommige macrolide antibiotica (Erythromycine, claritromycine), HIV-proteaseremmers (indinavir), Sommige calciumantagonisten (verapamil, diltiazem), cimetidine;

- Ernstige leverinsufficiëntie;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Veiligheid van Serdolekta tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet onderzocht.

Benoeming tijdens de zwangerschap is gecontraïndiceerd.

Gebruik indien nodig Serdolekta tijdens de lactatie moeten stoppen met borstvoeding.

Waarschuwingen

Vanwege voorzorgsmaatregelen, geassocieerd met een toename van QT-interval en ECG Serdolekt dient te worden toegediend in gevallen, wanneer het een intolerantie ten minste één ander antipsychoticum.

Risico van QT-verlenging neemt bij het ontvangen van sertindol hogere doses (20-24 mg / dag). QT-verlenging, die voortvloeien uit de toepassing van een aantal geneesmiddelen, kan leiden tot de ontwikkeling van paroxysmale ventriculaire tachycardie en plotselinge dood.

BP controle nodig tijdens titratie en aan het begin van onderhoudstherapie.

ECG monitoring dient vóór de behandeling en tijdens de behandeling worden uitgevoerd: wanneer de evenwichtstoestand (ongeveer 3 behandelingsweken) of een dagelijkse dosis 16 mg, en door 3 maanden na het starten van de behandeling. Tijdens de onderhoudsbehandeling van een ECG studie moet worden uitgevoerd om de 3 Maanden. ECG studie moet worden uitgevoerd vóór en na verhoging van de dosis van sertindol of toetreding / verhoging van de dosis, hetgeen een toename van de concentratie van sertindol in plasma veroorzaken.

Toen QT verlenging in 500 ms sertindol moet worden afgeschaft. Als de hartslag van de patiënt, toevallen, flauwvallen of andere symptomen, wijzen op de mogelijkheid te onderzoeken om een ​​aritmie, onmiddellijk onderzoekt de patiënt (waaronder een elektrocardiogram). ECG studie wordt bij voorkeur in de ochtend uitgevoerd.

Bij patiënten met een verhoogd risico op elektrolytenafwijkingen voordat de therapie Serdolektom moet de concentratie van kalium en magnesium in het bloedserum te bepalen. Hypokaliëmie en hypomagnesiëmie moet worden gecorrigeerd voor het gebruik van sertindol. Raden gedrag regelmatige controle van de concentratie van kalium in het bloed serum van patiënten met braken en diarree, bij de toepassing van kaliyvyvodyaschih diuretica en andere elektrolyt stoornissen.

Antipsychotica kunnen de effecten van dopamine-agonisten remmen. Serdolekt moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met de ziekte van Parkinson.

Bij lage tot matige leverfunctiestoornissen moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op de toestand van de patiënt; Zij beveelt een langzame toename van de dosis en lagere onderhoudsdosis.

Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven Serdolekt patiënten met een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen.

Antipsychoticagebruik Langdurig (vooral bij hoge doses) Het verhoogt de kans op tardieve dyskinesie. Wanneer symptomen van tardieve dyskinesie tijdens de behandeling met Serdolekta dosis moet worden verminderd of volledig annuleren.

Met de ontwikkeling van de CSN vereiste de onmiddellijke terugtrekking van de drug.

Met een scherpe opheffing van antipsychotica kan leiden tot misselijkheid, braken, verhoogde transpiratie, slapeloosheid. Ook kan de terugkeer van psychotische symptomen en het ontstaan ​​van onwillekeurige bewegingsstoornissen (acathisie, dystonie, dyskinesie). Je moet geleidelijke afschaffing van de drug.

De tabletten bevatten lactosemonohydraat. Het mag niet worden voorgeschreven aan patiënten met erfelijke galactose-intolerantie, lactase tekort of gestoorde opname van glucose en galactose.

Gebruik in Pediatrics

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar We zijn niet onderzocht, afspraak Serdolekta deze patiënten is gecontra-indiceerd.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Hoewel Serdolekt niet een kalmerend effect hebben, Patiënten wordt geadviseerd om niet deel te nemen in potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen aandacht, totdat, totdat u een individuele reactie op de drug hebben vastgesteld.

Overdose

Symptomen: slaperigheid, koeterwaals, tachycardie, bloeddrukdaling, kortstondige verlenging van het QT interval. Misschien is de ontwikkeling van paroxysmale ventriculaire tachycardie (het type aritmie “pirouette”), vooral wanneer ze samen met geneesmiddelen sertindol gebruikt, die dergelijke bijwerkingen kunnen veroorzaken.

Behandeling: het geneesmiddel moet worden gestaakt, set / katheter, maag lavage, toediening van actieve kool en laxeermiddelen; maatregelen moeten worden genomen om de luchtwegen en adequate zuurstofvoorziening behouden. Een specifiek antidotum en het geneesmiddel niet kan worden verwijderd door dialyse. Derhalve moet worden toegewezen ondersteunende zorg. Het is noodzakelijk om onmiddellijk te beginnen ECG monitoring en controle van belangrijke fysische parameters. Wanneer QT verlenging ECG monitoring uit naar de normalisering van deze index wordt uitgevoerd, Maar, let op T_1/2 sertindol (van 2 naar 4 dagen).

Wanneer de correctie van de bloeddrukverlagende en manifestaties van vasculaire ineenstorting / in een oplossing van dopamine of epinefrine moet worden gemaakt met de nodige voorzichtigheid, tk. stimulatie van β-adrenerge receptoren met gelijktijdige antagonistisch effect van sertindol α₁-adrenerge receptoren kan leiden tot een duidelijke daling van de bloeddruk. Bij het gebruik van antiaritmica moet worden beschouwd, Chto kinidine, prokaynamyd, disopyramide kan QT verlenging veroorzaken.

Met de ontwikkeling van ernstige extrapiramidale stoornissen moeten worden voorgeschreven anticholinergica.

De patiënt dient onder voortdurend medisch toezicht tot volledig herstel.

Geneesmiddelinteracties

Het risico van QT-verlenging wordt verhoogd door gelijktijdig gebruik van drugs, het QT-interval of remmen het metabolisme van sertindol (deze combinaties zijn gecontra-indiceerd).

In een gezamenlijke aanvraag met drugs sertindol, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetine, paroxetine, kinidine), kan de concentratie van sertindol in plasma verhogen (U kan nodig zijn om de dosis te verlagen, en uitvoeren van ECG onderzoek voor en na de dosering van deze geneesmiddelen).

Sertindol en zijn metabolieten zwak remmend effect op CYP2D6 hebben, dat betrokken is bij het metabolisme van bètablokkers, antiaritmikov, Sommige antihypertensiva, vele antipsychotica en antidepressiva.

Het gelijktijdig gebruik van sertindol en macroliden (Erythromycine) en calciumkanaalblokkers (diltiazem, verapamil) kan leiden tot een lichte stijging (<25%) Sertindol concentratie in plasma. De vergrotingsfactor kan hoger zijn bij patiënten met zwakke activiteit CYP2D6 worden. Zoals routinematig in deze patiënten is al moeilijk genoeg, het gelijktijdig gebruik van sertindol en preparaten, remming van CYP3A-indiceerd, tk. Dit kan leiden tot een significante toename van de concentratie in plasma sertindol.

In een applicatie met carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital en rifampicine kan een aanzienlijke versterking van het metabolisme van sertindol zijn, hetgeen leidt tot een aanzienlijke vermindering van de plasmaconcentratie van antipsychotische bloed. In dergelijke gevallen kan de afname antipsychotische activiteit van sertindol vereisen dosisverhoging.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in het donker, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.