RISPOLYUKS

Actief materiaal: Risperidon
Wanneer ATH: N05AX08
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Wanneer CSF: 02.01.02.03
Fabrikant: LEK d.d. (Slovenië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, Film-coated wit, kapsulovidnye, lensvormig, met Valium aan de ene kant; van presentaties – White gedrukt gewicht, gecoat wit.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, Croscarmellosenatrium, sodium lauryl, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza 5 SPZ, Titaniumdioxide (E171), macrogol).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Pillen, Film-coated Roze kleur, kapsulovidnye, lensvormig, gescoord aan beide zijden; van presentaties – White gedrukt gewicht, filmomhulde roze.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, Croscarmellosenatrium, sodium lauryl, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry roze 03V 54942 (gipromelloza 6 SPZ, Titaniumdioxide (E171), macrogol 400, ijzeroxide rood (E172)).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Pillen, Film-coated gele kleur, kapsulovidnye, lensvormig, met Valium aan de ene kant; van presentaties – White gedrukt gewicht, gecoat geel.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, Croscarmellosenatrium, sodium lauryl, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry gele 03V 52852 (gipromelloza 5 SPZ, Titaniumdioxide (E171), macrogol 400, chinolinegeel aluminium meer).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, Film-coated donkerroze, kapsulovidnye, lensvormig, gescoord aan beide zijden; van presentaties – White gedrukt gewicht, gecoat liner donkerroze.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, pre-gegelatineerd zetmeel, Croscarmellosenatrium, sodium lauryl, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry Pink 20A 54901 (giproloza, gipromelloza 6 SPZ, Titaniumdioxide (E171), klier (III) oxide rood (E172), klier (III) Black oxide (E172)).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.

Farmacologische werking

Antipsychoticum (anxiolytische), benzisoxazoolderivaat. Het heeft ook een kalmerend, anti-emetische en onderkoeld effect.

Selectieve monoaminerge antagonist, Het heeft een hoge affiniteit voor serotonerge 5-HT₂-рецепторам и допаминергическим D₂-Receptor, ook geassocieerd met de α₁-adrenerge receptoren en iets zwakker met histamine H₁-рецепторами и een₂-adrenoreceptor. Het heeft geen affiniteit voor cholinerge receptoren.

Risperidon is bijzonder effectief bij de behandeling van schizofrenie met positieve symptomen (delirium, hallucinaties, agressiviteit), ook een positief effect op negatieve symptomen.

Balanced centrale serotonine-antagonisme en dopamine kan de gevoeligheid reduceren tot extrapiramidale bijwerkingen en verbeteren van de therapeutische effecten van de drug dekking met negatieve en affectieve symptomen van schizofrenie. Het veroorzaakt minimale onderdrukking van de motorische activiteit en in mindere mate induceert katalepsie, dan de klassieke antipsychoticum neuroleptica.

Farmacokinetiek

Absorptie

Risperidon na inname volledig geabsorbeerd, het bereiken van C_max plasma door middel van 1-2 Nee. Eten beïnvloedt de snelheid en volledigheid van absorptie.

Distributie

C_ss risperidon in het bloed van de meeste patiënten bereikt tijdens de eerste behandelingsdagen, 9-gidroksirisperidona – op 4-5 dag. De plasmaconcentratie van risperidon evenredig met de dosis van het geneesmiddel (in de therapeutische dosis).

Metabolisme

Metabolisme gemaakt met isozym CYP2D6 een 9-hydroxyrisperidon vormen, farmacologische activiteit vergelijkbaar met de activiteit van risperidon. Risperidon en 9-hydroxyrisperidon vormen zogenaamde neuroleptische fractie. Risperidon belicht eveneens de N-dealkylering.

Aftrek

T_1/2 gaat over 24 h voor 9-hydroxyrisperidon en antipsychotische fractie als geheel. Als de inname 70% risperidon dosis door de nieren uitgescheiden (35-45% in de vorm van een farmacologisch actieve fractie), 14% – de gal. De plasmaklaring van inname van 1.667 ml / s.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij oudere patiënten, en bij patiënten met nierinsufficiëntie de concentratie van het geneesmiddel in het plasma stijgt, Bij_1/2 toeneemt.

Risperidon plasmaconcentraties bij patiënten met leverfalen worden niet gewijzigd.

Getuigenis

- Schizofrenie (reliëf van exacerbaties, onderhoudstherapie) en andere psychotische rastrojstva met een overwicht van productieve en / of negatieve symptomen;

- Bipolaire stoornis bij manie;

- Affectieve stoornissen in diverse psychische stoornissen;

- Gedragsstoornissen bij patiënten met dementie bij aanhoudende agressie, aandoeningen van het (opwinding, delirium) of psychotische symptomen;

- Gedragsstoornissen bij patiënten met een verminderde intellectueel niveau of mentale retardatie (incl. als middel adjuvante therapie voor stemming stabilisatie).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, drinkwater.

Naar volwassenen en kinderen boven 15 jaar initiële dosis Rispolyuksa^® een T acute klachten en chronische natuurlijk is 2 mg / dag (in 1 of 2 toelating), op de tweede dag – naar 4 mg / dag; Verder, indien nodig, kan de dosis worden verhoogd of verlaagd 1-2 mg elke week. Doses boven 10 mg / dag vertoonden een hogere efficiëntie in vergelijking met lagere doses en kunnen extrapiramidale symptomen. De maximale dagelijkse dosis – 16 mg.

In het geval van noodzaak om sedatie gelijktijdig bereiken Rispolyuksom^® U kunt benzodiazepines toewijzen.

Een T nier- en / of leverinsufficiëntie en bij oudere patiënten De aanbevolen startdosering Rispolyuksa^® Het komt neer op 500 g 2 maal / dag. Deze dosis kan geleidelijk worden (door 500 g) verhoogd tot 1-2 mg per receptie 2 maal / dag.

Wanneer je voor de behandeling Rispolyuksom^® aanbevolen uitfasering eerder tot neuroleptica nemen. Als u eerder hebt gebruikt antipsychoticum depot voor parenterale toediening, de eerste dosis Rispolyuksa^® Op te nemen in plaats van de injectie volgens de wijze van toediening van het neurolepticum depot.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie, reflextachycardie, arteriële hypertensie, sinusovaya bradycardie, AV блокада 1 graden, Boezemfibrilleren, syncope, perifeer oedeem.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, misselijkheid, braken, dyskinesie, indigestie, anorexia, buikpijn, constipatie, Hypo- of hypersalivatie, geelzucht, dysfagie, gastritis, pancreatitis, verhoogde ALT, IS.

Uit het zenuwstelsel: slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, opwinding, angst, slaperigheid, vermoeibaarheid, verminderd concentratievermogen, krampen; zelden – extrapiramidale stoornis (tremor, stijfheid, hyperptyalism, bradikineziâ, acathisie, acute dystonie), cerebrovasculair accident (bij oudere patiënten met predisponerende factoren), incoordination, spraakstoornissen, hyposensitivities, slaapstoornissen. Bij patiënten met schizofrenie, tardieve dyskinesie waargenomen (onwillekeurige bewegingen van de tong en de vermindering van de gezichtsspieren), maligne neurolepticasyndroom (hyperthermie, extreme spierstijfheid, verstoring van het bewustzijn, autonome dysfunctie, verhoogde activiteit van creatinefosfokinase, tachypneu), toevallen.

Met het urogenitaal systeem: priapisme, erectiele dysfunctie, anorgazmija, urinaire incontinentie, abnormale ejaculatie.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: galactorroe, gynaecomastie, onregelmatige menstruatie, giperglikemiâ, hyperprolactinemie, schending generatie van antidiuretisch hormoon.

Allergische reacties: huiduitslag, rhinitis, jeuk, angio-oedeem, anafylactische shock.

Laboratoriumbevindingen: neutropenie, trombocytopenie, bloedarmoede, granulocytopenie, agranulocytose, eozinofilija, leukopenie.

Ander: xerosis, giperpigmentatsiya, lichtgevoeligheid, hyperkeratose, verhoogde transpiratie, Gewichtstoename, gewrichtspijn, spierpijn, visuele beperking, manie, verstopte neus, bloedneus, slaapapneu, bij oudere patiënten met dementie een verhoogde gevoeligheid voor infecties, polydipsie.

Contra

- Overgevoeligheid voor risperidon of andere ingrediënten, het zogen.

VAN voorzichtigheid dient in de volgende staten worden voorgeschreven:

- Ernstige nier- en / of leverinsufficiëntie;

- Hart- en vaatziekten (congestief hartfalen, myocardiaal infarct, atrioventrikulyarnaya blokkade);

- Gipovolemiя;

- Staat, predisponeren voor de ontwikkeling van het type tachycardie “pirouette” (bradycardie, verstoring van de elektrolytenbalans, co-medicatie, verlenging van het QT-interval);

- De ziekte van Parkinson;

- Cerebrovasculair accident;

- Reye syndroom;

- Epilepsie, een geschiedenis van epileptische aanvallen;

- Hersentumor;

- Acute overdosis drugs, drugsverslaving;

- Dysphagia;

- Darmobstructie;

- Kinderen tot de leeftijd van 15 jaar (beperkte ervaring met de toepassing);

- Zwangerschap.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van risperidon tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval, als de verwachte voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de moedermelk, dus terwijl het nemen van de drug borstvoeding moet stoppen.

Waarschuwingen

Omdat, dat het nemen van Rispolyuksa^® kan leiden tot verhoogde lichaamsgewicht, de patiënt moet worden gegeven advies over voeding.

Als u orthostatische hypotensie, vooral aan het begin van de behandeling, moeten overwegen het verlagen van de dosis.

Bij patiënten met ziekten van het cardiovasculaire systeem, evenals uitdroging, hypovolemie, of cerebrovasculaire aandoeningen dosis moet geleidelijk worden verhoogd.

In geval van annulering van carbamazepine en andere leverenzyminducerende stoffen een dosis Rispolyuksa^® Het moet worden verlaagd.

Wanneer symptomen van tardieve dyskinesie of maligne neurolepticasyndroom moeten overwegen afschaffing van alle antipsychotica, Inclusief Rispolyuks^®.

Het wordt aanbevolen dat de uitfasering van de drug, tk. na abrupt stopzetten van de behandeling met hoge doses neuroleptica kunnen terugtrekking ontwikkelen (braken, misselijkheid, verhoogde transpiratie, slapeloosheid).

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandeling met risperidon moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen meer aandacht en psychomotorische snelheid reacties.

Overdose

Symptomen: slaperigheid, verdoving, tachycardie, hypotensie, extrapiramidale symptomen, zelden – QT-verlenging.

Behandeling: in acute overdosering moet zorgen voor een vrije luchtweg om een ​​adequate toevoer van zuurstof en ventilatie, ECG monitoring, maagspoeling, de benoeming van actieve kool en laxeermiddelen, symptomatische behandeling, ontworpen om vitale lichaamsfuncties te behouden, de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen benoeming van anticholinergica. Constant medisch toezicht moeten worden voortgezet tot volledige verdwijning van de symptomen van intoxicatie. Geen specifiek tegengif.

Geneesmiddelinteracties

Antacida verminderen de absorptie van orale neuroleptica.

Risperidon vermindert de effectiviteit van levodopa en andere dopamine-agonisten.

Antihypertensiva toeneming van de ernst van BP verlaging bij patiënten die risperidon.

Fenothiazine neuroleptica, tricyclische antidepressiva en sommige bètablokkers, terwijl de afspraak met risperidon zijn concentratie in het bloedplasma kan toenemen, zonder dat de concentratie van het antipsychotische fractie.

Carbamazepine en andere leverenzyminducerende stoffen verminderen de concentratie van de actieve fractie van risperidon in plasma.

Tegelijkertijd nemen fluoxetine verhoogt de concentratie van risperidon in het bloedplasma, Echter, het niveau “antipsychotische fractie” verhoogt de lichtjes.

Antipsychotica verhogen het effect van alcohol, antihistaminica, benzodiazepines, drugs, CNS depressiva.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.