RILEPTID

Actief materiaal: Risperidon
Wanneer ATH: N05AX08
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Wanneer CSF: 02.01.02.03
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt licht groen, langwerpig, lensvormig, Gegraveerd “E752” aan de ene kant en valium – ander, met weinig of geen geur.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, sodium lauryl.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry groene kleurstof (gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol 400, ariavit indigokarmijn aluminium lake, ariavit chinolinegeel aluminium meer).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen, bedekt groene kleur, langwerpig, lensvormig, Gegraveerd “E754” aan de ene kant en valium – ander, met weinig of geen geur.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, sodium lauryl.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry groene kleurstof (gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol 400, ariavit indigokarmijn aluminium lake, ariavit chinolinegeel aluminium meer).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Antipsychoticum, benzisoxazoolderivaat. Het heeft ook een kalmerend, anti-emetische en onderkoeld effect.

Risperidon – selectieve monoaminerge antagonist, Het heeft een hoge affiniteit voor de serotonine 5-HT₂-receptoren en dopamine D₂-Receptor. Cвязывается с een₁-adrenerge receptoren en enigszins zwakkere – met histamine H₁-рецепторами и een₂-adrenoreceptor. Het heeft geen affiniteit voor holinoretseptorami hebben.

Antipsychotisch effect door blokkade van dopamine D₂-receptoren en het mesolimbische systeem mesocorticale. Sedatieve effect door blokkade van adrenerge receptoren van de reticulaire vorming van de hersenstam; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-receptor trekker zone van de braken centrum; onderkoeld actie - blokkade van dopamine-receptoren van de hypothalamus.

Rileptid^® verminderen productieve symptomen van schizofrenie (delirium, hallucinaties), automatisme, tenminste veroorzaakt het onderdrukken van motorische activiteit en in mindere mate induceert katalepsie, dan de klassieke neuroleptica. Balanced centrale serotonine-antagonisme en dopamine kan de gevoeligheid voor extrapiramidale bijwerkingen te verminderen.

Risperidon kan een dosisafhankelijke toename van de concentratie van prolactine in plasma veroorzaken.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale risperidon volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, ongeacht de maaltijd. C_max plasma bereikt door 1-2 Nee.

Distributie

Risperidon wordt sneller verspreid in het lichaam. V_D is 1-2 l / kg. Risperidon 88% c gebonden aan plasma-eiwitten, 9-hydroxy-risperidon – op 77% (voornamelijk aan albumine en alfa acid₁-glycoproteïne).

C_ss Risperidon in het lichaam wordt bereikt bij de meeste patiënten voor 1 dag.

C_ss 9-hydroxy-risperidon wordt bereikt binnen 3-4 dagen. De plasmaconcentratie van risperidon evenredig met de dosis van het geneesmiddel (in de therapeutische dosis).

Metabolisme

Risperidon wordt gemetaboliseerd in de lever met de deelname van isoenzym CYP2D6 naar een 9-hydroxy-risperidon vormen, die een vergelijkbare farmacologische werking van risperidon. Risperidon en 9-hydroxy-risperidon vormen actieve antipsychotische fractie. Een andere manier om het metabolisme van risperidon is N-dealkylering.

Aftrek

Eenmaal in de T_1/2 Risperidon plasma 3 Nee. T_1/2 9-hydroxy-risperidon en de actieve antipsychotische fractie up 24 Nee.

70% dosis (van hen 35-45% in de vorm van 9-hydroxy-risperidon) uitgescheiden in de urine, 14% – met uitwerpselen.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Oudere patiënten en patiënten met nierfalen na een eenmalige orale dosis werden hogere plasmaconcentraties en langzame eliminatie van risperidon.

Getuigenis

- Acute en chronische schizofrenie en andere psychotische stoornissen met productieve en / of negatieve symptomen;

- Affectieve stoornissen in diverse psychische stoornissen;

- Gedragsstoornissen bij patiënten met dementie bij aanhoudende agressie (uitbarsting, fysiek misbruik), mentale activiteit (opwinding, delirium) of psychotische symptomen;

- Als een aanvullende therapie: de behandeling van manie bij bipolaire stoornis;

- Als een middel van de adjuvante therapie van gedragsstoornissen bij adolescenten met 15 jaar en volwassen patiënten met een verminderde intellectueel niveau of mentale retardatie in gevallen, Als de destructieve gedrag (agressiviteit, impulsiviteit, autoagressiâ) Het leidt het ziektebeeld van de ziekte.

Doseringsschema

Een T Schizofrenie volwassenen en kinderen boven 15 jaar Rileptid^® benoemd 1 of 2 maal / dag. De initiële dosis - 2 mg / dag. Op de tweede dag, moet de dosis worden verhoogd tot 4 mg / dag. Vanaf dit punt de dosis ofwel hetzelfde niveau kan handhaven, hetzij individueel geval aangepast,. Typisch is de optimale dosis 4-6 mg / dag. In sommige gevallen kan het worden gerechtvaardigd door een langzame toename van de dosis en lagere initiële dosering en de onderhoudsdosering.

Doses boven 10 mg / dag vertoonden een hogere efficiëntie in vergelijking met lagere doses en kunnen extrapiramidale symptomen. Omdat, dat de veiligheid van doseringen boven 16 mg / dag is niet onderzocht, doses boven dit niveau niet worden gebruikt.

Voor meer informatie over het gebruik van Rileptida^® voor de behandeling van schizofrenie kinderen jonger 15 jaar Nee.

Oudere patiënten het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een initiële dosis 500 g 2 maal / dag. De dosering kan individueel worden verhoogd 500 g 2 maal / dag 1-2 mg 2 maal / dag.

Een T humane lever en nieren de initiële dosis is op 500 g 2 maal / dag. Deze dosis kan geleidelijk worden verhoogd tot 1-2 mg 2 maal / dag.

Een T drugsmisbruik of drugsverslaving De aanbevolen dagelijkse dosis is 2-4 mg.

Bij de behandeling gedragsstoornissen bij patiënten met dementie De aanbevolen startdosering is op 250 g 2 maal / dag. Dosis indien nodig aan de individuele verhogen 250 g 2 maal / dag niet meer, dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 500 g 2 maal / dag. Sommige patiënten vertonen receptie 1 mg 2 maal / dag.

Bij de optimale dosis bereikt kan worden aanbevolen het nemen van de drug 1 tijd / dag.

Een T bipolaire stoornis bij manie De aanbevolen startdosering is 2 mg / dag 1 receptie. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd 2 mg / dag, niet meer, dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 2-6 mg / dag.

Een T gedragsstoornissen bij patiënten met mentale retardatie naar patiënten lichaamsgewicht 50 kg of meer De aanbevolen startdosering is 500 g 1 tijd / dag. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd 500 mg / dag niet meer, dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 1 mg / dag. Voor sommige patiënten de voorkeur ontvangst 500 mg / dag, Terwijl sommige willen de dosis te verhogen 1.5 mg / dag.

Naar patiënten een gewicht van minder dan 50 kg De aanbevolen startdosering is 250 g 1 tijd / dag. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd 250 mg / dag niet meer, dan een dag. Voor de meeste patiënten is de optimale dosis: 500 mg / dag. Voor sommige patiënten de voorkeur ontvangst 250 mg / dag, Terwijl sommige willen de dosis te verhogen 750 mg / dag.

Langdurig gebruik van het medicijn bij Adolescenten moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.

Bijwerking

CNS: slapeloosheid, ažitaciâ, alarm, hoofdpijn; soms – slaperigheid, vermoeibaarheid, duizeligheid, verminderde concentratie, wazig zien; zelden – extrapiramidale symptomen (tremor, stijfheid, hyperptyalism, bradikineziâ, acathisie, acute dystonie). Mogelijke manie of hypomanie, beroerte (bij oudere patiënten met predisponerende factoren), gipervolemia (hetzij als gevolg van Polydipsie, hetzij als gevolg van het syndroom van ongepaste secretie van ADH), pozdnyaya dyskinesie (onwillekeurige, ritmische bewegingen vooral taal en/of personen), maligne neurolepticasyndroom (hyperthermie, spierrigiditeit, instabiliteit van de vitale functies, schending van het bewustzijn en de verbetering van het niveau van de CPK), thermoregulatiestoornissen en toevallen.

Uit het spijsverteringsstelsel: constipatie, dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, verhoging van leverenzymen, droge mond, Hypo- of hypersalivatie, anorexia, toegenomen eetlust, verhoging of verlaging van het lichaamsgewicht.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie en reflextachycardie, verhoogde bloeddruk.

Vanaf het hematopoietische systeem: neutropenie, trombocytopenie.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: galactorroe mogelijk, gynaecomastie, onregelmatige menstruatie, amenorrhea, ontwikkeling van hyperglykemie of verergering van het beloop van diabetes mellitus.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: priapisme, erectiele dysfunctie, abnormale ejaculatie, anorgazmija.

Allergische reacties: rhinitis, huiduitslag, angio-oedeem.

Dermatologische reacties: xerosis, giperpigmentatsiya, jeuk, seborrhea, lichtgevoeligheid.

Ander: gewrichtspijn, urinaire incontinentie.

Contra

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het medicijn moet worden gebruikt bij patiënten met aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (incl. bij chronisch hartfalen, ervaren myocardinfarct, geleidingsstoornissen), met uitdroging, gipovolemii, cerebrovasculaire accidenten, De ziekte van Parkinson, krampen (incl. geschiedenis), ernstige nierinsufficiëntie of hepatische insufficiëntie, met drugsmisbruik of drugsverslaving, onder omstandigheden, predisponerende aan de ontwikkeling van tachycardie type “pirouette” (bradycardie, verstoring van de elektrolytenbalans, gelijktijdige inname van geneesmiddelen, verlenging van het QT-interval), met hersentumoren, intestinale obstructie, in gevallen van acute overdosis drugs, met het syndroom van Reye (tk. anti-braakmiddel effect van risperidon kan maskeren de symptomen van deze voorwaarden), Zwangerschap, patiënten onder de leeftijd van 15 jaar (tk. veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel zijn niet vastgesteld).

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van risperidon tijdens de zwangerschap is niet onderzocht.. Toepassing van Rileptide^® Zwangerschap mag alleen, als het verwachte voordeel opweegt tegen het potentiële risico.

Omdat risperidone en 9-hydroxy-risperidone met de moedermelk opvallen, Indien nodig, moet het gebruik van de drug tijdens de lactatieperiode stoppen met borstvoeding.

Waarschuwingen

Voor schizofrenie aan het begin van de behandeling met Rileptid^® Het is aanbevolen om geleidelijk de vorige therapie ongedaan maken, Als het klinisch gerechtvaardigd is. Bovendien, als patiënten worden overgeplaatst van depottherapie met vormen van antipsychotica, dan wordt aanbevolen om de Rileptid-therapie te starten in plaats van de volgende geplande injectie. De noodzaak van voortzetting van de huidige antiparkinsontherapie moet periodiek worden beoordeeld.

Vanwege de alfa-adrenerge blokkerende werking van Rileptide^® orthostatische hypotensie kan optreden, vooral tijdens de eerste dosis selectie. Wanneer een arteriële hypotensie moet overwegen de dosis te verlagen. Bij patiënten met ziekten van het cardiovasculaire systeem, evenals uitdroging, hypovolemia of cerebrovasculaire schendingen, de dosering moet geleidelijk worden opgevoerd.

Er moet rekening worden gehouden, dat het optreden van extrapiramidale symptomen een risicofactor is voor de ontwikkeling van tardieve dyskinesie. Als er tekenen en symptomen van tardieve dyskinesie optreden, overwegen afschaffing van alle antipsychotica.

In geval van ontwikkeling van maligne neurolepticasyndroom, gekenmerkt door hyperthermie, spierrigiditeit, instabiliteit van vegetatieve functies, verminderd bewustzijn en verhoogde CPK-spiegels, alle antipsychotica moeten worden stopgezet, inclusief Rileptide^®.

Mensen met schizofrenie verhogen het risico op zelfmoordpogingen, daarom moet de behandeling van deze categorie patiënten worden uitgevoerd onder strikt medisch toezicht.

Met de afschaffing van carbamazepine en andere inductoren van leverenzymen, wordt de dosis Rileptide^® Het moet worden verlaagd.

Aan patiënten tijdens behandeling met Rileptid^® moet worden geadviseerd om niet te veel te eten vanwege de mogelijkheid van gewichtstoename.

Tijdens de behandelingsperiode met Rileptid^® dient zich te onthouden van het drinken van alcohol.

Gebruik in Pediatrics

Veiligheids- en werkzaamheidsgegevens voor Rileptide^® in kinderen jonger 15 jaar Nee, daarom wordt de benoeming van het medicijn voor deze categorie patiënten niet aanbevolen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandelingsperiode dienen patiënten zich te onthouden van mogelijk gevaarlijke activiteiten., vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: slaperigheid, manifestaties van kalmerende werking, depressie van het bewustzijn, tachycardie, hypotensie, extrapiramidale symptomen, zelden – QT-verlenging.

Behandeling: een vrije luchtweg moet worden gehandhaafd om te zorgen voor voldoende zuurstof en ventilatie. Toont maagspoeling (Na intubatie, Als de patiënt bewusteloos is) en de benoeming van actieve kool in combinatie met een laxeermiddel. ECG-bewaking moet onmiddellijk worden gestart om mogelijke hartritmestoornissen te detecteren.. De specifieke tegengif afwezig. Symptomatische behandeling. Voortdurende medische supervisie en monitoring moeten worden voortgezet totdat de symptomen van intoxicatie verdwijnen..

Geneesmiddelinteracties

Gezien het feit dat, wat Rileptide?^® treft vooral het centrale zenuwstelsel, het moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met andere centraal werkende geneesmiddelen en alcohol.

Rileptid^® vermindert de effectiviteit van levodopa en dopamine agonisten andere.

Clozapine verlaagt klirens risperidone.

Bij gelijktijdig gebruik van Rileptida^® en carbamazepine, was er een afname van de concentratie van de actieve antipsychotische fractie van risperidon in plasma. Soortgelijke effecten kunnen optreden wanneer u andere smoorspoelen van leverenzymen.

Bij gelijktijdig gebruik met Rileptid^® fenotiazinы, Tricyclische antidepressiva en sommige bèta-adrenoblokatora kunnen versterken concentratie risperidona plasma, Echter, dit heeft geen invloed op de concentratie van actieve antipsihoticescoy factie.

Bij gelijktijdig gebruik met Rileptid^® Fluoxetine kan plasmaconcentraties van risperidon verhogen, in mindere mate de concentratie van de actieve antipsychotische fractie.

Bij het gebruik van Rileptida^® samen met andere geneesmiddelen, sterk gebonden aan plasma-eiwitten, symptomatische verplaatsing van een geneesmiddel uit het plasma eiwitfractie waargenomen.

Antihypertensiva verhoging van de ernst van BP-reductie bij patiënten die Rileptida^®.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.