Relenza

Actief materiaal: Zanamivir
Wanneer ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 codes (getuigenis): J10
Wanneer CSF: 09.01.03
Fabrikant: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Het poeder voor inhalatie dosis wit of bijna wit.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat.

Rotadysk (5) – plastic dozen (1) compleet met diskhalerom (1 PC.) – packs karton.

Farmacologische werking

Viricide, zeer selectieve remmer van neuraminidase (influenzavirus oppervlak enzym). Virale neuraminidase verschaft vrijkomen van virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen en kan penetratie van het virus versnellen door de mucosale barrière aan het oppervlak van epitheelcellen, waardoor infectie van andere cellen van de luchtwegen. Remmende activiteit zanamivir getoond zowel in vitro als in vivo en omvat alle 9 subtypen van het influenza virus neuraminidase, incl. en circulerende virulente voor verschillende. Half remmende concentratie (IC₅₀)voor stammen A en B, Het tussen 0.09 naar 95.2 pM.

Replicatie van influenzavirus beperkte oppervlakte epitheelcellen van de luchtwegen. Zanamivir is actief in de extracellulaire ruimte, verminderen van de reproductie van beide typen influenza A en B, voorkomen vrijkomen van virusdeeltjes uit het celoppervlak van luchtwegepitheel.

De effectiviteit van zanamivir inademing applicatie bevestigd in gecontroleerde klinische studies. Met zanamavira de behandeling van acute infecties, veroorzaakt door het influenzavirus, waardoor een verminderde uitstoot virus (vergeleken met placebo). Ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir geregistreerde.

Klinische werkzaamheid en veiligheid

Zanamivir, toegepaste doses, gebruikt bij de behandeling van influenza, gezond, op risico (doorgaans, in contact zijn geweest met zieke), Het vergemakkelijkt symptomen en vermindert de ziekteduur. Een gecombineerde analyse van de resultaten 3 Uit onderzoek is gebleken, de mediane tijd tot vermindering van de symptomen van de ziekte wordt verminderd tot 1.5 dagen bij patiënten behandeld met zanamivir vergeleken met patiënten in de placebogroep (p<0.001). Het aantal complicaties is in de groep van zanamivir verminderde 171/769 (22%) vergeleken met placebo 208/711 (29%) en de relatieve risico: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0,004). Het gebruik van antibiotica om complicaties te behandelen na het lijden flu werd ook verminderd door 136/711 (19%) placebo 110/769 (14%) groep zanamivir (relatieve risico: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Optimale werkzaamheid van zanamivir is getoond bij de start van de behandeling zo snel mogelijk na het begin van symptomen.

Aangetoond, dat zanamivir is ook effectief als een preventiemiddel van influenza bij kinderen ouder 5 jaar en volwassenen. Percentage van de effectieve bescherming 67-79% in vergelijking met placebo en 56-61% vergeleken met de actieve controle.

Farmacokinetiek

Absorptie

Bij inademing gebruiken absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is laag (gemiddelde 2%). De systemische absorptie is ongeveer 10-20%. Na een enkelvoudige dosis 10 mg C_max is 97 ng / ml bereikt na 1.25 Nee. Door de lage absorptie van de werkzame stofconcentratie in het bloedplasma van low (lage niveau van zuiging wordt gehandhaafd door herhaalde inademing).

Distributie

Na inhalatie wordt zanamivir verdeeld in de weefsels van de luchtwegen, bereiken van hoge concentraties. Bij gebruik als een enkele dosis 10 mg zanamivir gedefinieerd in de luchtwegen epitheellaag, hetgeen de belangrijkste plaats van influenzavirus replicatie.

De concentratie van zanamivir door middel van 12 en H 24 h na inhalatie ongeveer 340 en 52 tijden, respectievelijk hoger dan de gemiddelde IC₅₀ virale neuraminidase. Hoge concentratie zanamivir in de luchtwegen verschaft een snelle remming van virale neuraminidase.

Zanamivir wordt hoofdzakelijk geaccumuleerd in de weefsels van de orofarynx en de longen (gemiddelde 77.6% en 13.2% respectievelijk).

Metabolisme en uitscheiding

Zanamivir wordt uitgescheiden door de nieren als onveranderd en gemetaboliseerd.

T_1/2 zanamivir na inhalatie varieert van 2.6 naar 5.05 Nee. De totale klaring – van 2.5 naar 10.9 l /.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Oudere patiënten met de therapeutische dosis 20 mg / dag lage biobeschikbaarheid (10-20%), dus geen systemische effecten van zanamivir. Veranderingen in de farmacokinetiek, leeftijd-gerelateerde, onwaarschijnlijk (dosisaanpassing is niet vereist).

Pediatrische farmacokinetiek van zanamivir werd onderzocht in een gecontroleerde studie 24 patiënten in de leeftijd 3 Maanden voor 12 jaar met behulp van een vernevelaar (10 mg) en inhalator het poeder (10 mg). De farmacokinetische parameters in kinderen niet verschillend van die van volwassenen.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie bij gebruik van therapeutische doses 20 mg biologische beschikbaarheid is laag en 10-20%, Bijgevolg, verwaarloosbare systemische concentraties zanamivir. Gezien het brede scala van de veiligheid van geneesmiddelen, mogelijke toename van systemische concentraties bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie is klinisch onbelangrijk en niet correctie doseringsschema vereisen.

Omdat zanamivir niet wordt gemetaboliseerd, met abnormale leverfunctie niet correctie doseringsschema vereisen.

Getuigenis

- Behandeling en preventie van infecties, veroorzaakt door influenzavirus types A en B, bij kinderen ouder 5 jaar en volwassenen.

Doseringsschema

Het is alleen bedoeld voor inhalatie in de luchtwegen met behulp van de meegeleverde inhalator Diskhaler. Andere inhaleren, bv, snelwerkend luchtwegverwijders, Er moet worden genomen voorafgaand aan inhalatie geneesmiddel Relenza.

Een T de behandeling van influenza A en B volwassenen en kinderen boven 5 jaar Het wordt aangemoedigd om te nomineren voor 2 inademing (2× 5 mg) 2 maal / dag 5 dagen. Dagelijkse dosis – 20 mg.

Oudere patiënten en patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie dosisaanpassing noodzakelijk.

Voor een optimale werking, moet de behandeling worden gestart zo vroeg mogelijk.

VAN profylaxe van influenza A en B volwassenen en kinderen boven 5 jaar Het wordt aangemoedigd om te nomineren voor 2 inademing (2× 5 mg) 1 maal / dag 10 dagen. Dagelijkse dosis – 10 mg. Course of preventie kan worden uitgebreid tot 1 Maanden, indien het risico van de ziekte blijft langer dan 10 dagen.

Oudere patiënten en patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie dosisaanpassing is niet vereist.

Gebruiksvoorwaarden Diskhalera

Diskhaler apparaat dat wordt gebruikt voor inhalatie rotadiska (de vorm van Relenza). Diskhaler bestaat uit de volgende componenten:

- Case met een deksel en een plastic naald naar de cel rotadiska doorboren;

- Case voor mondstuk;

- Lade met een mondstuk en een draaiend wiel, waarop het is geplaatst Rotadisk;

Rotadisk bestaat uit 4 blaren, elk waarvan een bepaalde dosis bevat.

Rotadisk kan in de inrichting worden bewaard inhalatie Diskhaler, Niettemin, blister moet worden doorboord onmiddellijk voor het inhaleren van het geneesmiddel. Anders zou het verstoren en Diskhalera, respectievelijk, de doeltreffendheid van het geneesmiddel verlagen.

Belangrijk: denk Rotadisk niet doorboren voordat, Hij zal in het Diskhaler geplaatst.

Loading rotadiska in Diskhaler

1. Verwijder de kap van het mondstuk, zeker weten, dat het mondstuk schoon binnen- en buitenkant.

2. Trek de lade voor de plastic clips, die de hoeken van de bak. De lade moet naar voren worden gebracht totdat deze stopt, zichtbaar waren insnijdingen aan de zijklemmen.

3. Trek de lade volledig, gekruld duim en wijsvinger inkepingen aan de zijkant klemmen.

4. Zet het wiel Rotadisk cellen naar beneden en plaats de lade terug in het Diskhaler.

Inademing

1. Til het deksel helemaal omhoog Diskhalera, doorboren de bovenste en onderste folie Rotadiska. Sluit het deksel.

Belangrijk: hoeft het deksel niet opheffen voordat, als de lade volledig is geïnstalleerd.

2. Na een volle uitademing naar het mondstuk tussen uw tanden zetten, stevig omarmen het mondstuk lippen, zonder het sluiten van de luchtgaten aan weerszijden van matrijs. Maak een langzame diep adem (zeker door de mond, plaats nasaal). Haal het mondstuk uit de mond. Houd je adem zo veel mogelijk. Langzaam uitademen. Je kunt niet uitademen in de inhalator.

3. Duw de enkele lade tot hij stopt, zonder op kaken, en schuif. Zo Rotadisk gedraaid met één cel en is klaar voor de volgende inhalatie.

Belangrijk: doorboren de cel moet pas kort voor inhalatie.

Om herhaalde inademing herhaling uitvoeren 1. en 2..

Vervangen van lege rotadiska

Elk bevat Rotadisk 4 cellen. Na vier inhalaties leeg Rotadisk te vervangen door een nieuw (p.2-4).

Belangrijk: Kinderen moeten het inhalatieapparaat onder toezicht van volwassenen gebruiken.

Bijwerking

In gecontroleerde klinische onderzoeken was de incidentie van bijwerkingen vergelijkbaar met zanamivir-groep en de placebogroep. Spontane berichten met informatie over bijwerkingen aan het gebruik van zanamivir en werden als volgt ingedeeld:: Vaak (≥1 / 10), vaak (≥1 / 100, <1/10) soms (≥1 / 1000, <1/100), zelden (≥1 / 10 000, <1/1000), zelden (<1/10 000), inbegrip van individuele gevallen.

Allergische reacties: zelden – allergische reacties, waaronder zwelling van het gezicht en de keel.

Het ademhalingssysteem: zelden – bronchospasme, ademhalingsproblemen.

Dermatologische reacties: zelden – huiduitslag, netelroos.

Contra

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid worden voorgeschreven voor ademhalingsziekten, vergezeld van bronchospasmen (incl. geschiedenis).

Zwangerschap en borstvoeding

De werkzaamheid en veiligheid van zanamivir tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding) Ik heb niet onderzocht.

IN experimentele studies op dieren hebben aangetoond, zanamivir dat de placenta passeert en wordt uitgescheiden in de moedermelk, Niettemin, teratogene effecten waargenomen of vruchtbaarheid of klinische manifestaties van onregelmatigheden te verminderen in de pre- en postnatale periodes. Informatie over de penetratie van de placenta of moedermelk bij de mens is niet.

Niettemin, Zanamivir mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap en borstvoeding, vooral in de I trimester, behalve, het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het gebruik van het potentiële risico voor de foetus.

Waarschuwingen

Geregistreerde zeer zelden geïsoleerde meldingen van de ontwikkeling van bronchospasmen en / of achteruitgang van de ademhalingsfunctie na gebruik zanamavira, incl. geen eerdere ziektegeschiedenis. In het geval van een van deze verschijnselen moet stoppen met zanamivir en medisch advies inwinnen.

Patiënten met ademhalingsproblemen moeten hebben als een middel van nood op korte luchtwegverwijders voor de behandeling van zanamivir.

Infectie, influenzavirus, misschien, Het wordt geassocieerd met verschillende neurologische en gedragsstoornissen. Rapporten, ontvangen in de post-marketing periode (voornamelijk bij kinderen in Japan geregistreerd), merkte aanvallen, delirium, hallucinaties en afwijkend gedrag bij patiënten, geïnfecteerd met influenza virus en gastheer neuraminidaseremmers, inclusief zanamivir. Deze effecten werden waargenomen hoofdzakelijk in de vroege stadia van de ziekte, hebben vaak een plotseling ontstaan ​​en de snelle aanvang van de uitkomst. Het causale verband tussen de inname van zanamivir en vooral bijwerkingen is niet aangetoond. Als u last heeft van neuropsychiatrische symptomen nodig soootnoshenie om het risico / voordeel van verdere behandeling te evalueren met zanamivir voor de individuele patiënt.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Het heeft geen invloed.

Overdose

Overdosering is onwaarschijnlijk vanwege de dosering, de toepassingsmethode en lage biobeschikbaarheid.

Bij inhalatie 64 mg / dag (meer dan 3 keer de aanbevolen dagelijkse dosis) aangetekende bijwerkingen. Ook zijn ze niet geregistreerd en parenterale toediening van het geneesmiddel in een dosis van 1.2 g / dag 5 dagen.

Geneesmiddelinteracties

Gegevens over interacties met andere geneesmiddelen drugs Relenza zijn niet voorzien.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.