Relaniuma: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra

Actief materiaal: Diazepam
Wanneer ATH: N05BA01
CCF: Kalmeringsmiddel (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, ik10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Wanneer CSF: 02.04.01
Fabrikant: WARSCHAU FARMACEUTISCHE WORK Polfa S.A. (Polen)

Relaniuma: doseringsvorm, samenstelling en verpakking

Oplossing voor in / en / m duidelijk, kleurloos of geel-groen.

Hulpstoffen: propyleenglycol, ethanol 96%, benzylalcohol, Natriumbenzoaat, azijnzuur glaciale, azijnzuur 10% (tot pH 6.3-6.4), water d / en.

2 ml – ampul (5) – packs karton.
2 ml – ampul (10) – packs karton.
2 ml – ampul (50) – packs karton.

Relaniuma: farmacologisch effect

Anxiolytisch drug (kalmeringsmiddel), benzodiazepinederivaat.

Diazepam heeft een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel, vooral gerealiseerd in de thalamus, hypothalamus en het limbische systeem. Het verhoogt de remmende werking van gamma-aminoboterzuur (GABA), die een van de belangrijkste mediatoren pre- en postsynaptische inhibitie van neurotransmissie in het CZS. Het bezit anxiolytische, sedativnыm, hypnotisch, spierverslappende en anticonvulsieve actie.

Het werkingsmechanisme van diazepam is bepaald stimulatie van benzodiazepine receptoren supramoleculaire GABA-benzodiazepine-receptorcomplex hlorionofor, wat leidt tot de activatie van de GABA receptor, hetgeen voor een prikkelbaarheid van de subcorticale hersenstructuren, remming van polysynaptic spinale reflexen.

Relaniuma: farmacokinetiek

Absorptie

Na de / m van diazepam langzaam en ongelijk wordt geabsorbeerd, Afhankelijk van de plaats van toediening; bij toediening in de deltaspier absorptie snel en volledig. De biologische beschikbaarheid is 90%. C_max toen i / m beheer wordt bereikt door 0.5-1.5 Nee, op / in de introductie van 0.25 Nee.

Distributie

Met constante gebruik van C_ss bereikt door 1-2 Zon.

De binding aan plasma-eiwitten is 98%.

Diazepam en zijn metabolieten de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière, uitgescheiden in de moedermelk in concentraties, relevant 1/10 plasmaconcentratie.

Herhaaldelijk gebruik van het geneesmiddel wordt waargenomen duidelijke accumulatie van diazepam en zijn actieve metabolieten.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de deelname van iso-enzymen CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% een zeer actieve metaboliet desmetildiazepama en minder actieve vormen – temazepam en oxazepam.

Aftrek

T_1/2 desmetildiazepama is 30-100 Nee, Temazepam – 9.5-12.4 h en oxazepam – 5-15 Nee.

Meld het nieuws – 70% (in de vorm van glucuroniden), onveranderd – 1-2%, minder 10% – met uitwerpselen.

Het verwijst naar benzodiazepinen met een lange T_1/2. Na stopzetting van de behandeling in bloed metabolieten worden bewaard gedurende enkele dagen of zelfs weken.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

T_1/2 kan toenemen bij neonaten – naar 30 Nee, bij oudere patiënten – naar 100 Nee, bij patiënten met lever- en nierfalen – naar 4 d.

Relaniuma: getuigenis

• behandeling van neurotische en neurose-achtige aandoeningen met manifestatie van angst;
• verlichting van psychomotorische agitatie, geassocieerd met angst;
• verlichting van epileptische aanvallen en convulsieve aandoeningen van verschillende etiologieën;
• staten, gepaard met een verhoogde spierspanning (incl. stolbnyak, acute beroerte);
• verlichting van ontwenningsverschijnselen en delirium bij alcoholisme;
• voor premedicatie en ataralgesie in combinatie met analgetica en andere neurotrope geneesmiddelen bij verschillende diagnostische procedures, chirurgische en verloskundige praktijk;
• in de kliniek voor inwendige ziekten: bij de behandeling van hypertensie (vergezeld van angst, hyperexcitabiliteit), gipertonicheskogo crisis, vasospasme, menopauze en menstruatiestoornissen.

Relaniuma: het doseringsregime

Met als doel reliëf van psychomotorische agitatie, geassocieerd met angst, benoemen 5-10 mg / slow, indien nodig door middel van 3-4 h het geneesmiddel opnieuw in dezelfde dosis toegediend.

Een T stolbnyake benoemen 10 mg / slow of diepe / m, vervolgens / drip toegediend 100 mg diazepam 500 ml 0.9% natriumchlorideoplossing of 5% oplossing van glucose met een snelheid 5-15 mg / h.

Een T status epilepticus aanwijzen / m of / door 10-20 mg, indien nodig door middel van 3-4 h het geneesmiddel opnieuw in dezelfde dosis toegediend.

Naar verwijdering van skeletspieren spasmen – door 10 mg / m voor 1-2 uur voor de operatie.

IN verloskunde benoemen / m 10-20 mg voor cervicale dilatatie op 2-3 vinger.

Zuigelingen na 5 levensweek (senior 30 dagen) toegediend in / slow 100-300 ug / kg lichaamsgewicht tot maximaal 5 mg, indien nodig, door de invoering van recidive 2-4 Nee (afhankelijk van de klinische symptomen).

Voor kinderen 5 en oudere het medicijn wordt ingebracht in / langzaam 1 mg elke 2-5 min tot een maximale dosis 10 mg; Indien nodig kan de toediening worden herhaald na 2-4 Nee.

Relaniuma: bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: Aan het begin van de behandeling (vooral bij oudere patiënten) – slaperigheid, duizeligheid, vermoeidheid, verminderde concentratie, ataxie, desoriëntatie, afstomping van emoties, mentale retardatie en motorische reacties, anterogradnaya geheugenverlies (ontwikkelt vaker, dan wanneer andere benzodiazepines); zelden – hoofdpijn, euforie, depressie, tremor, catalepsie, verwarring, dystonische extrapiramidale reacties (ongecontroleerde bewegingen), asthenie, spierzwakte, giporefleksiя, dysartrie; in sommige gevallen – paradoxale reacties (agressieve uitbarstingen, psychomotorische agitatie, angst, suïcidaal, spierspasmen, verwarring, hallucinaties, alarm, slaapstoornissen).

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, neutropenie, agranulocytose (rillingen, hyperthermie, keelpijn, ernstige vermoeidheid of zwakte), bloedarmoede, trombocytopenie.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond of speekselvloed, maagzuur, Ikotech, gastralgia, misselijkheid, braken, verminderde eetlust, constipatie, abnormale leverfunctie, verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase, geelzucht.

Cardiovasculair systeem: hypotensie, tachycardie.

Uit de urinewegen: incontinentie of urineretentie, verminderde nierfunctie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: verhoogd of verminderd libido, dysmenorroe.

Het ademhalingssysteem: respiratoire depressie (bij te snelle introductie van het geneesmiddel).

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk.

Lokale reacties: flebyt trombose of venoznыy (Krasnoja, zwelling, pijn) op de injectieplaats.

Ander: aanpassing, drugsverslaving; zelden – depressie van het ademhalingscentrum, wazig zicht (diplopie), Boulimia, gewichtsverlies.

Met een scherpe daling van de dosis of stopzetting van de – opname (prikkelbaarheid, hoofdpijn, alarm, angst, psychomotorische agitatie, slaapstoornissen, disforija, spasme van de gladde spieren van inwendige organen en skeletspieren, depersonalisatie, overmatig zweten, depressie, misselijkheid, braken, tremor, perceptie stoornissen, incl. hyperacusis, paresthesie, fotofobie, tachycardie, krampen, hallucinaties; zelden – psychotische stoornissen). Bij gebruik in de verloskunde neonaten – hypomyotonia, gipotermiя, kortademigheid.

Relaniuma: Contra

• ernstige vorm van myasthenia gravis;
• coma;
• schok;
• zakrыtougolynaya glaucoom;
• indicaties in de anamnese van de verschijnselen van afhankelijkheid van verdovende middelen, alcohol (behalve voor de behandeling van alcohol ontwenningssyndroom en delirium);
• slaapapneu syndroom;
• staat van alcoholische intoxicatie van verschillende ernst;
• acute drugsintoxicatie, een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel (verdovend, slaapmiddelen en psychofarmaca);
• ernstige chronische obstructieve longziekte (het risico op progressie van respiratoir falen);
• acute respiratoire insufficiëntie;
• Kinderen tot de leeftijd van 30 inclusive dagen;
• zwangerschap (vooral I en III trimester);
• het zogen (borstvoeding);
• overgevoeligheid voor benzodiazepinen.

VAN voorzichtigheid benoemen afwezigheden (petit mal) of Lennox-Gastaut syndroom (op / in de inleiding kan het ontwikkelen van tonisch status epilepticus activeren), epilepsie of een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen (start van de behandeling met diazepam of abrupt stoppen kan de ontwikkeling van aanvallen of status epilepticus versnellen), lever- en / of nierfalen, cerebrale en spinale ataxie, wanneer hyperkinesis, neiging tot misbruik van psychofarmaca, depressie, organische hersenziekten (mogelijke paradoxale reacties), wanneer hypoproteinemia, oudere patiënten.

Relaniuma: Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Relaniuma^® Het heeft een toxisch effect op de foetus en het risico van aangeboren afwijkingen bij gebruik in de I trimester van de zwangerschap. Het nemen van de drug bij therapeutische doses in latere stadia van de zwangerschap kan depressie van het centrale zenuwstelsel van de foetus. De constante gebruik tijdens de zwangerschap kan lichamelijke afhankelijkheid veroorzaken – mogelijke ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene.

При применении РЕЛАНИУМа^® in doses more 30 mg 15 uur vóór de geboorte of tijdens de bevalling kan pasgeboren respiratoire depressie veroorzaken (tot apneu), verminderde spiertonus, bloeddrukdaling, gipotermiю, zwakke daad van het zuigen (“slappe syndroom kind”).

Relaniuma: speciale instructies

Met uiterste voorzichtigheid te worden gebruikt bij ernstige depressie diazepam, tk. het middel kan worden gebruikt voor het implementeren suïcidale.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® moet langzaam toegediend, in een grote ader, tenminste, gedurende 1 per min 5 mg (1 ml) product. Niet aanbevolen voor continue I / infusie – mogelijke neerslag en adsorptie van het geneesmiddel materiaal van PVC infusie containers en buizen.

Bij nier- of leverinsufficiëntie en langdurig gebruik moet het beeld van perifeer bloed en leverenzymen besturen.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® hoge dosis, met aanzienlijke behandelingsduur voor patiënten, eerder misbruikt alcohol of drugs. Onnodig geneesmiddel mag niet worden gebruikt voor een lange tijd. Het is onaanvaardbaar abrupte stopzetting van de behandeling vanwege het risico van terugtrekking, Vanwege de langzame eliminatie van diazepam, openbaring van dit syndroom is veel zwakker uitgedrukt, dan de andere benzodiazepines.

Als u patiënten met dergelijke ongewone reacties, zoals toegenomen agressiviteit, psychomotorische agitatie, alarm, een gevoel van angst, zelfmoordgedachten, hallucinaties, verhoogde spierkrampen, moeilijk in slaap vallen, ondiepe slaap behandeling moet worden gestaakt.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® of abrupt stoppen bij patiënten met epilepsie of een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen kan de ontwikkeling van aanvallen of status epilepticus versnellen.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® bij oudere patiënten.

Indien nodig, moet het gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met lever en nieren van de risico's en voordelen van de behandeling af te wegen.

Relaniuma^® niet toegediend intra-vanwege het risico van gangreen.

Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel kan verslaving ontwikkelen.

Tijdens de behandeling wordt alcohol verboden.

Gebruik in Pediatrics

Kinderen, vooral voor jongere kinderen, zeer gevoelig voor het remmend effect van benzodiazepines op het centrale zenuwstelsel.

Pasgeborenen worden niet aanbevolen om medicijnen voor te schrijven, die benzylalcohol, tk. kan een toxische syndroom ontwikkelen, geopenbaarde metabole acidose, CNS depressie, ademhalingsproblemen, nierfalen, hypotensie en, misschien, toevallen, evenals intracraniële bloedingen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Patiënten, ontvangen van de drug, Het moet zich onthouden van activiteiten mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen meer aandacht en psychomotorische snelheid reacties.

Relaniuma: overdosis

Symptomen: slaperigheid, depressie van het bewustzijn van verschillende ernst, paradoxale opwinding, verminderde reflexen arefleksiya, verminderde reactie op pijnprikkels, dysartrie, ataxie, visuele beperking (nistagmo), tremor, bradycardie, bloeddrukdaling, ineenstorting, onderdrukking hart, respiratoire depressie, coma.

Behandeling: maagspoeling, diurez, toediening van actieve kool; symptomatische behandeling (onderhoud van ademhaling en bloeddruk), respiratoire zorg.

Een specifiek antidotum is flumazenil, in een ziekenhuis moet worden toegepast. Flumazenil wordt niet bij patiënten met epilepsie aangegeven, die werden behandeld met benzodiazepines. In dergelijke gevallen kan antagonistische werking ten opzichte van benzodiazepines de ontwikkeling van epileptische aanvallen veroorzaken.

Relaniuma: geneesmiddelinteractie

MAO-remmers, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® met snotvornыmi, sedativa, opioïde analgetica, andere tranquillizers, benzodiazepines, miorelaksantami, Algemene anesthetica, antidepressiva, neuroleptica, en met ethanol wordt een sterke toename van remmende werking op het centrale zenuwstelsel.

In een applicatie met cimetidine, disulьfiramom, Erythromycine, fluoxetine, alsook met orale anticonceptiemiddelen en medicijnen estrogensoderjath, dat competitief remmen het metabolisme in de lever (oxydatie) – kan het metabolisme van diazepam vertragen en verhoging van de concentratie in bloedplasma.

Isoniazide, ketoconazol en metoprolol ook vertragen het metabolisme van diazepam en verhoging van de concentratie in bloedplasma.

Propranolol en valproïnezuur verhoging van de concentratie van diazepam in bloedplasma.

Rifampicine kan metabolisme van diazepam induceert, wat leidt tot een afname van de concentratie in plasma.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® CNS.

Bij gelijktijdige toepassing met antihypertensiva kan het bloeddrukverlagende effect te verhogen.

Hoewel het gebruik van clozapine kan toenemen ademhalingsdepressie.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® cardiale glycosiden de concentratie daarvan in bloedserum en de ontwikkeling van digitalisvergiftiging toenemen (als gevolg van gelijktijdige communicatie met plasmaproteïnen).

Relaniuma^® vermindert de werkzaamheid van levodopa bij patiënten met Parkinson.

Omeprazole verlengt de eliminatie van diazepam.

Analeptica Respiratory, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® de toxiciteit van zidovudine verhogen.

Theofylline (lage dosis) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® Hiermee kunt u de dosering van fentanyl te verlagen, vereist zijn om narcose, en vermindert het optreden van algemene anesthesie.

Farmaceutische interactie

Relaniuma^® onverenigbaar dezelfde injectiespuit met andere drugs.

Relaniuma: voorwaarden van uitgifte van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Relaniuma: opslagvoorwaarden

Relaniuma^® verwijst naar de lijst van krachtige stoffen №1 Permanent Comité voor drugsbestrijding MoH.

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, donker bij een temperatuur van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.