REDUKSIN®

Actief materiaal: microkristallijne cellulose, Siʙutramin
Wanneer ATH: A08AA10
CCF: Anti-obesitas medicijnen centraal werkende
ICD-10 codes (getuigenis): E66
Wanneer CSF: 16.02.01
Fabrikant: AMK-Pharm Ltd. (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Capsules №2 blauw; inhoud van capsules – poeder wit of wit met een enigszins gelige tint.

Hulpstoffen: calciumstearaat.

Ingrediënten van de capsule: titaandioxide kleurstof, dye azorubin, patent blauwe kleurstof, gelatine.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (aluminium / PVC) (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (aluminium / PVC) (6) – packs karton.

Capsules №2 blauw; inhoud van capsules – poeder wit of wit met een enigszins gelige tint.

Hulpstoffen: calciumstearaat.

Ingrediënten van de capsule: titaandioxide kleurstof, patent blauwe kleurstof, gelatine.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (aluminium / PVC) (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (aluminium / PVC) (6) – packs karton.

Farmacologische werking

Combinatie geneesmiddel voor de behandeling van obesitas, actie vanwege zijn samenstellende componenten. Sibutramine is een prodrug en oefent zijn werking in vivo vanwege metabolieten (primaire en secundaire aminen), het remmen van de heropname van monoaminen (vooral serotonine en noradrenaline). De toename van neurotransmitters in de synapsen verhoogt de activiteit van serotonine 5-HT-receptoren en adrenoceptoren, waarbij verzadiging verhoogt en verminderen de behoefte aan voedsel, alsmede een toename termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramine werkt op bruine vetweefsel. Gewichtsverlies gepaard met een verhoging van de serum concentratie van HDL en triglyceriden verminderde, totaal cholesterol, LDL, Urinezuur.

Sibutramine en zijn metabolieten hebben geen invloed op de release van monoamines, niet remmen MAO; Het heeft geen affiniteit voor een groot aantal neurotransmitterreceptoren, inclusief serotonine (5-HT₁, 5-HT_1EEN, 5-HT_1B, 5-HT_2EEN, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, een₁, een₂), dopamine (D₁, D₂), muscarine, histamine (H₁), benzodiazepine en NMDA-receptoren.

Microkristallijne cellulose is enterosorbent, Het heeft een niet-specifieke sorptie-eigenschappen en ontgifting effect. Het bindt en verwijder verschillende micro-organismen uit het lichaam, hun stofwisselingsproducten, toxines exogene en endogene natuur, allergenen, lichaamsvreemde, en overmaat van bepaalde stofwisselingsproducten en metabolieten, verantwoordelijk voor de ontwikkeling van endogene toxemia.

Farmacokinetiek

Absorptie, distributie, metabolisme

Na orale toediening van sibutramine snel wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, minstens 77%. Behandelde effect “eerste pas” en gemetaboliseerd in de lever isoenzym CYPZA4 waarbij de vorming van twee actieve metabolieten (mono- en didesmetilsibut-ramin). Na een enkelvoudige dosis 15 mg C_max monodesmetilsibutramina is 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_max sibutramine bereikt door 1.2 Nee, actieve metaboliet – door middel van 3-4 Nee. Ontvangen gelijktijdig met voedsel vermindert de C_max metabolieten 30% en verhoogt de tijd om het te bereiken 3 Nee, zonder dat de AUC. Wordt snel gedistribueerd naar de weefsels. Sibutramine binding aan plasma-eiwitten is 97%, en mono- en didesmetilsibutramina – 94%. C_ss actieve metabolieten in het bloed binnen bereikte 4 dagen na de aanvang van de behandeling, en ongeveer 2 maal de plasmaspiegels na toediening van een enkelvoudige dosis.

Aftrek

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nee, monodesmetilsibutramina – 14 Nee, didesmetilsibutramina – 16 Nee. Actieve metabolieten zijn hydroxylatie en conjugatie met de vorming van inactieve metabolieten, die hoofdzakelijk nieren afgeleid.

Getuigenis

Om de vermindering van het lichaamsgewicht op de volgende voorwaarden:

- Alimentaire obesitas met een body mass index (BMI) 30 kg / m² en meer;

- Alimentaire obesitas met een BMI 27 kg / m² of meer in combinatie met andere risicofactoren, wijten aan overgewicht (diabetes mellitus type 2 /insulinnezavisimыy / of dyslipoproteïnemie).

Doseringsschema

Reduksin^® ingerichte interieur 1 tijd / dag. Dosis in te stellen individueel, afhankelijk van de verdraagbaarheid en de klinische werkzaamheid. De aanbevolen startdosering – 10 mg, slechte Portability kan een dosis te ontvangen 5 mg. De capsules moeten worden genomen in de ochtend, niet kauwen en het drinken van veel vocht. Het geneesmiddel kan worden genomen op een lege maag, en combineren met een maaltijd.

Indien tijdens de 4 weken na begin van de behandeling niet bereikt vermindering van lichaamsgewicht 5% en meer, vervolgens de dosis verhogen tot 15 mg / dag. Duur van de behandeling Reduxine^® niet meer dan 3 maanden voor patiënten, zijn niet goed reageren op de therapie (dwz. dat gedurende 3 maanden behandeling niet aan het gewicht te verminderen 5% initiële lichaamsgewicht). De behandeling mag niet doorgaan, indien verdere behandeling (na bereikte gewichtsverlies) de patiënt herwint lichaamsgewicht 3 kg of meer.

De totale duur van de behandeling mag niet meer dan 2 jaar, als een verlengde periode van sibutramine gegevens over veiligheid en werkzaamheid afwezig.

Therapie Reduxine^® moet worden behandeld door een arts, heeft ervaring met de behandeling van obesitas. Het geneesmiddel moet worden gecombineerd met dieet en lichaamsbeweging.

Bijwerking

Bijwerkingen, afhankelijk van de effecten op de organen en orgaansystemen, worden in de volgende volgorde (vaak – >10%, soms – 1-10%, zelden – < 1%).

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vaak – droge mond, slapeloosheid; soms – hoofdpijn, duizeligheid, angst, paresthesie, evenals veranderingen in de smaak; in enkele gevallen – rugpijn, depressie, slaperigheid, emotionele labiliteit, angst, prikkelbaarheid, nervositeit, krampen.

Een patiënt met schizoaffective overtreding, die vermoedelijk bestond vóór de behandeling, na behandeling ontwikkeld acute psychose.

Cardiovasculair systeem: soms – tachycardie, hartslag, verhoogde bloeddruk, vaatverwijding. Er is een gematigde stijging van de bloeddruk in rust op geweest 1-3 mmHg. en een gematigde stijging van de puls op 3-7 bpm. In sommige gevallen worden niet uitgesloten ernstiger verhoogde bloeddruk en hartslag. Klinisch significante veranderingen in bloeddruk en hartslag worden hoofdzakelijk opgenomen in het begin van de behandeling (eerste 4-8 weken).

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – verminderde eetlust, constipatie; soms – misselijkheid, verergering van aambeien. Wanneer een neiging tot verstopping in de eerste dagen nodig voor evacuatie control darmfunctie. Als u constipatie ontvangst stop te ervaren en neem een ​​laxeermiddel. In zeldzame gevallen, pijn in de buik, paradoxale toegenomen eetlust, tijdelijke verhoging van de leverenzymen.

Dermatologische reacties: soms – Zweten; in enkele gevallen – jeuk, purpura Shenleyn-Genua (bloeden in de huid).

Uit het lichaam als geheel: in enkele gevallen de volgende bijwerkingen klinisch significante effecten beschreven: dysmenorroe, zwelling, griepachtige symptomen, dorst, rhinitis, acute interstitiële nefritis, bloeden, trombocytopenie.

Reacties te annuleren, zoals hoofdpijn of toegenomen eetlust, zijn zeldzaam. Er is geen bewijs, merkte op dat na de behandeling ontwenningsverschijnselen, intrekking of stemmingsstoornissen.

De meest voorkomende bijwerkingen optreden in het begin van de behandeling (eerste 4 van de week). De ernst en frequentie over de tijd verzwakken. Bijwerkingen zijn, algemeen, en lichtgewicht en omkeerbare.

Contra

- Beschikbaarheid van organische oorzaken van obesitas (bv, gipotireoz);

- Ernstige eetstoornissen (anorexia nervosa of boulimia nervosa);

- Geestelijke ziekte;

- Syndroom van Gilles de la Tourette (gegeneraliseerde tics);

- Gelijktijdige MAO-remmers (bv, phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrine) of het gebruik 2 weken voor het voorschrijven Reduxine^®; het gebruik van andere drugs, die op het centrale zenuwstelsel (bv, Antidepressiva, neuroleptica); bereidingen, ingericht met slaapstoornissen, met tryptofaan, en andere centraal werkende geneesmiddelen voor gewichtsverlies;

- CHD, gedecompenseerde chronisch hartfalen, aangeboren hartafwijkingen, occlusieve perifere arteriële aandoening, tachycardie, Aritmie, cerebrovasculaire aandoeningen (beroerte, TIA);

- Ongecontroleerde hypertensie (BP boven 145/90 mmHg);

- Thyrotoxicose;

- Ernstige lever;

- Ernstige nierfunctiestoornis;

- Goedaardige prostaatvergroting;

- Feochromocytoom;

- Zakrыtougolynaya glaucoom;

- Gevestigde drug, drugs of alcohol afhankelijkheid;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;

- Ouderdom ouder 65 jaar;

- Established overgevoeligheid voor sibutramine of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid dient in de volgende staten worden voorgeschreven: aritmie geschiedenis, chronische bloedsomloop insufficiëntie, coronaire hartziekte (incl. geschiedenis), cholelithiasis, arteriële hypertensie (gecontroleerd en geschiedenis), neurologische aandoeningen, waaronder mentale retardatie en epilepsie (incl. geschiedenis), lever dysfunctie en / of nierziekte en milde tot matige ernst, motorische en verbale tics geschiedenis.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel dient niet te worden gebruikt tijdens de zwangerschap wegens gebrek aan voldoende studies over de veiligheid van sibutramine effecten op de foetus.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, terwijl het ontvangen van Reduxine^® U moet anticonceptiemiddelen gebruiken.

Reduksin^® mag niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding.

Waarschuwingen

Reduksin^® Het mag alleen worden toegepast in gevallen, wanneer alle niet-farmacologische interventies vermindering van het lichaamsgewicht ondoeltreffend – indien de verlaging van het lichaamsgewicht gedurende 3 maanden was minder dan 5 kg.

Behandeling Reduxine^® Het moet in het kader van complexe therapie worden uitgevoerd voor gewichtsverlies onder medisch toezicht, hebben praktische ervaring in de behandeling van obesitas.

Gecombineerde behandeling van obesitas brengt veranderingen in zowel voeding en leefstijl, en een verhoogde lichamelijke activiteit. Een belangrijk onderdeel van de therapie is om de voorwaarden te creëren blijvende verandering in eetgewoonten en levensstijl, die nodig zijn om het bereikte gewichtsverlies na het staken van de therapie te behouden. Patiënten moeten worden onder de therapie met Reduxine^® om uw levensstijl en gewoonten zo te veranderen, na voltooiing van de behandeling met behoud van de bereikte gewichtsverlies waarborgen. Patiënten moeten duidelijk over te zijn, dat niet-naleving zal leiden tot re-gewichtstoename en herhaalde oproepen naar de dokter.

Patiënten, nemen Reduxine^®, nodig om de bloeddruk en hartslag te meten. Eerste 2 maanden van de behandeling, moeten deze parameters worden gecontroleerd elke 2 van de week, en daarna maandelijks. Bij patiënten met hypertensie (dat op de achtergrond van antihypertensiva, bloeddruk hoger 145/90 mmHg) Deze controle zorgvuldig uitgevoerd en, indien nodig, kortere tussenpozen. Patiënten, bij wie de bloeddruk meten met tweemaal herhaald het niveau overschreden 145/90 mm.rt. Artikel. behandeling met Reduxine^® geschorst .

Bijzondere aandacht is vereist gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, verhoging van het QT interval. Deze medicijnen zijn onder andere histamine H₁-receptoren (astemizol, terfenadine); antiaritmica, verlenging van het QT-interval (Amiodaron, kinidine, flekainid, mexiletine, propafenon, sotalol); GI beweeglijkheid stimulerende middelen (cisapride, pimozid, sertindol en tricyclische antidepressiva). Bij gebruik van de drugs op een achtergrond van staten voorzichtigheid in acht worden genomen, die risicofactoren in toenemende QT-interval (kaliopenia, gipomagniemiya).

De tijd tussen de ontvangst van MAO-remmers en Reduxine^® moet ten minste 2 weken.

De relatie tussen de receptie Reduxine^® en de ontwikkeling van primaire pulmonale hypertensie is niet geïnstalleerd , Echter, rekening houdend met het risico van een bekende geneesmiddelen van deze groep, met regelmatige medische controle is noodzakelijk om bijzondere aandacht te besteden aan de symptomen, als een progressieve kortademigheid (ademhalingsfalen), pijn en zwelling in de benen borst.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

De drug Reduxine^® Het kan het vermogen van de patiënt om voertuigen en mechanismen rijden beperken.

Overdose

Er zijn zeer beperkte gegevens over overdosis sibutramine.

Symptomen: ernstiger bijwerkingen. Specifieke tekenen van een overdosis zijn niet bekend.

Behandeling: toediening van actieve kool, maagspoeling, simptomaticheskaya therapie, een verhoging van de bloeddruk en tachycardie – benoeming van bètablokkers. Geen specifiek tegengif. Het is noodzakelijk om gemeenschappelijke acties uit te voeren: bieden gratis adem, toezicht op de toestand van het cardiovasculaire systeem, alsmede de noodzaak om ondersteunende symptomatische therapie voeren. De effectiviteit van geforceerde diurese of hemodialyse is niet geïnstalleerd.

Geneesmiddelinteracties

Remmers van microsomale oxidatie, incl. CYP3A4-remmers (incl. ketoconazol, Erythromycine, cyclosporine) toename in plasmaconcentraties van metabolieten van sibutramine een verhoging van de hartslag en klinisch significante toename van het QT-interval. Rifampicine, macrolide antibiotica, fenytoïne, Carbamazepine, fenobarbital en dexamethason kunnen het metabolisme van sibutramine versnellen. Het gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen, verhogen van de concentratie van serotonine in het bloed, Het kan leiden tot ernstige interacties. De zogenaamde serotonine syndroom kan ontwikkelen in zeldzame gevallen, het gelijktijdig gebruik van Reduxine^® met selectieve serotonineheropnameremmers (geneesmiddelen voor de behandeling van depressie), sommige geneesmiddelen voor de behandeling van migraine (sumatriptan, digidroergotamin), met krachtige analgetica (pentazocine, pethidine, Fentanyl) of antitussiva (dextromethorfan). Sibutramine heeft geen invloed op het effect van orale contraceptiva.

Tegelijkertijd nemen van sibutramine en ethanol waren er geen winst negatief effect van ethanol. Maar alcohol is absoluut niet compatibel met de aanbevolen dagelijkse tijdens het gebruik van sibutramine activiteiten.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.