Pronoran: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra

Actief materiaal: Piriʙedil
Wanneer ATH: N04BC08
CCF: Van de anti-drug – stimulant van dopaminergische transmissie in het centrale zenuwstelsel
ICD-10 codes (getuigenis): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Wanneer CSF: 01.14.04
Fabrikant: Servier Laboratoria (Frankrijk)

Pronoran: doseringsvorm, samenstelling en verpakking

Tabletten met gereguleerde afgifte, bedekt van rode kleur, rondje, lensvormig; lichte inhomogeniteit van kleuring is toegestaan, glansgraad en de aanwezigheid van kleine insluitsels.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, povidon, talk, natriumcarmellose, polysorbaat 80, karmijn kleurstof (Ponceau 4R), natriya carbonaat, colloïdaal siliciumdioxide, sucrose, Titaniumdioxide, bijenwas wit.

15 PC. – blaren (2) – packs karton.
30 PC. – blaren (1) – packs karton.

Pronoran: farmacologisch effect

Van de anti-drug, dopaminereceptoragonist. Dringt door in de bloedbaan van de hersenen, waar het zich bindt aan dopaminereceptoren in de hersenen, met hoge affiniteit en selectiviteit voor dopamine type D-receptoren₂ en D₃.

Het werkingsmechanisme van piribedil bepaalt de belangrijkste klinische eigenschappen van het geneesmiddel voor de behandeling van de ziekte van Parkinson, zowel in het begin, en in latere stadia van de ziekte met een impact op alle belangrijke motorische symptomen. Piribedil werkt niet alleen op dopaminereceptoren, maar vertoont ook de activiteit van een antagonist van twee belangrijke α-adrenerge receptoren in het centrale zenuwstelsel (typ_2EEN и een_2EEN).

Synergetische werking van piribedil, als een "antagonist"₂-adrenoreceptoren en hersendopaminereceptoragonist, is aangetoond in verschillende diermodellen van de ziekte van Parkinson: langdurig gebruik van piribedil leidt tot de ontwikkeling van minder uitgesproken dyskinesie, dan levodopa, met vergelijkbare werkzaamheid als reversibele akinesie, gelijktijdige ziekte van Parkinson.

In de loop van farmacodynamische studies bij mensen is excitatie van dopaminerge-type corticale elektrogenese aangetoond zoals bij het ontwaken, en tijdens de slaap met de manifestatie van klinische activiteit in relatie tot verschillende functies, gecontroleerd door dopamine. Deze activiteit werd aangetoond met behulp van een gedrags- of psychometrische schaal. Aangetoond, dat piribedil bij gezonde vrijwilligers de aandacht en waakzaamheid verbetert, gerelateerd aan cognitieve taken.

Efficiëntie van Pronoran^® als monotherapie of in combinatie met levodopa bij de behandeling van de ziekte van Parkinson is onderzocht in drie dubbelblinde onderzoeken., placebogecontroleerde klinische onderzoeken (2 studies vergeleken met placebo en 1 studie vergeleken met bromocriptine). Het betrokken onderzoek 1103 geduldig 1-3 stadia op de schaal van Hen en Yar), 543 waarvan ontvangen Pronoran^®. Display, dat Pronoran^® dosis 150-300 mg/dag is effectief op alle motorische symptomen met: 30% verbetering op de Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) III deel (motor) over een 7 maanden met monotherapie en 12 maanden in combinatie met levodopa. Gedeeltelijke verbetering “activiteit in het dagelijks leven” op de UPDRS II-schaal werd beoordeeld in dezelfde waarden.

Bij monotherapie een statistisch significant aantal patiënten, die een spoedbehandeling met levodopa nodig hebben, wie kreeg piribedil (16.6%) was minder, dan in de groep patiënten, placebo (40.2%).

De aanwezigheid van dopaminereceptoren in de bloedvaten van de onderste ledematen verklaart het vaatverwijdende effect van piribedil. (verhoogt de bloedstroom in de bloedvaten van de onderste ledematen).

Pronoran: farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Piribedil wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt uitgebreid gedistribueerd..

C_max plasmaspiegels bereikt na 3-6 h na het innemen van de tabletten met gecontroleerde afgifte. Gemiddelde plasma-eiwitbinding (de niet-verwante breuk is 20-30%), daarom is het risico op geneesmiddelinteracties bij gebruik met andere geneesmiddelen laag.

Metabolisme

Piribedil wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever en voornamelijk uitgescheiden in de urine.: 75% van geabsorbeerd piribedil wordt door de nieren uitgescheiden als metabolieten.

Aftrek

De plasma-eliminatie van piribedil is bifasisch en bestaat uit een beginfase en een tweede, langzamere fase., wat leidt tot het behoud van een stabiele concentratie piribedil in het bloedplasma gedurende meer dan 24 uur. Gecombineerde farmacokinetische analyse toonde aan:, dat T_1/2 piribedil na intraveneuze toediening is gemiddeld 12 h en is niet afhankelijk van de toegediende dosis.

Pronoran: getuigenis

• als aanvullende symptomatische therapie voor chronische cognitieve stoornissen en sensorineurale stoornissen in het verouderingsproces (incl. aandoeningen van aandacht en geheugen);
• Ziekte van Parkinson als monotherapie (wanneer formulieren, meestal vergezeld van tremor) of als onderdeel van een combinatietherapie met levodopa zoals in de eerste, en latere stadia van de ziekte, vooral in formulieren, inclusief tremor);
• als aanvullende symptomatische therapie voor claudicatio intermittens als gevolg van het uitwissen van ziekten van de slagaders van de onderste ledematen (Fase II van Leriche en Fontaine classificatie);
• behandeling van symptomen van oogziekten ischemische (incl. verminderde gezichtsscherpte, vernauwing van het gezichtsveld, het contrast van kleuren te verlagen).

Pronoran: het doseringsregime

Door alle indicaties (anders dan de ziekte van Parkinson) het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 50 mg (1 tab.) 1 tijd / dag. Indien nodig kan de dosis toeneemt 100 mg / dag (door 50 mg 2 maal / dag).

Een T De ziekte van Parkinson monotherapie benoemd 150-250 mg / dag (3-5 tab. / dag), gedeeld door 3 toelating. Indien nodig, het medicijn innemen in een dosis 250 mg wordt aanbevolen om te nemen 2 tab. door 50 mg 's morgens en 2 tab. door 50 mg dag en 1 tab. 50 mg in de avond.

Een T gebruik in combinatie met levodopa dagelijkse dosis is 150 mg (3 tab.) in 3 toelating.

Bij het kiezen van een dosis in geval van verhoging, wordt aanbevolen om de dosis te titreren, geleidelijk toenemend met 1 tab. (50 mg) ieder 2 van de week.

De tabletten worden oraal in te nemen, na de maaltijd, zonder te kauwen, drinken 1/2 kopje water.

Pronoran: bijwerking

Gemelde bijwerkingen bij het gebruik van piribedil zijn dosisafhankelijk en, hoofdzakelijk, geassocieerd met zijn dopaminerge activiteit. Bijwerkingen zijn matig, voldoen aan, hoofdzakelijk, aan het begin van de behandeling en verdwijnen na stopzetting van het geneesmiddel.

Bij het innemen van het medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak (>1/100, <1/10) – kleine gastro-intestinale symptomen (misselijkheid, braken, winderigheid), deze bijwerkingen zijn omkeerbaar bij het kiezen van de juiste individuele dosis. Selectie van dosis, door de dosis geleidelijk te verhogen (door 50 mg elke 2 weken voor het bereiken van de aanbevolen dosis), leidt tot een significante vermindering van de manifestatie van deze bijwerkingen.

CNS: vaak (>1/100, <1/10) – kan verwarring ervaren, hallucinaties, rusteloosheid of duizeligheid, verdwijnen wanneer het medicijn wordt stopgezet. Het gebruik van piribedil gaat gepaard met slaperigheid en kan in uiterst zeldzame gevallen gepaard gaan met ernstige slaperigheid overdag tot plotseling in slaap vallen..

Cardiovasculair systeem: zelden (< 1/10 000) – gipotenziya, orthostatische hypotensie met bewustzijnsverlies of malaise of labiliteit van de bloeddruk.

Allergische reacties: het risico op het ontwikkelen van allergische reacties op karmozijnrode kleurstof, deel van het geneesmiddel.

Bij patiënten met de ziekte van Parkinson, behandeld met dopamine-agonisten, vooral bij het nemen van een hoge dosis van het geneesmiddel en in combinatie met levodopa, verslaafd aan gokken, verhoogd libido en hyperseksualiteit, deze manifestaties waren meestal reversibel bij dosisverlaging of onderbreking van de behandeling.

Pronoran: Contra

• ineenstorting;
• acuut myocardinfarct;
• gelijktijdige toediening met neuroleptica (behalve clozapine);
• Kinderen tot de leeftijd van 18 jaar (bij gebrek aan gegevens);
• overgevoeligheid gevoeligheid voor piribedil en/of hulpstoffen, deel van het geneesmiddel.

Omdat, dat is samengesteld met sucrose, patiënten met fructose-intolerantie, glucose of galactose, evenals patiënten met sucrose-isomaltase-deficiëntie (zeldzame stofwisselingsziekte) het medicijn wordt niet aanbevolen.

Pronoran: Zwangerschap en borstvoeding

Het medicijn wordt voornamelijk gebruikt bij oudere patiënten, die waarschijnlijk niet zwanger zullen worden. Aangetoond, dat bij muizen piribedil de placentabarrière passeert en wordt gedistribueerd in de foetale organen.

Vanwege het gebrek aan gegevens mag het medicijn niet worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding..

Pronoran: speciale instructies

Karmozijnrode kleurstof, deel van het geneesmiddel, verhoogt het risico op een allergische reactie bij sommige patiënten.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Sommige patiënten (vooral bij patiënten met de ziekte van Parkinson) tijdens het gebruik van piribedil treedt soms plotseling een toestand van ernstige slaperigheid op tot plotseling in slaap vallen. Dit fenomeen is uiterst zeldzaam, maar, Niettemin, Patiënten, het besturen van een voertuig en/of het bedienen van apparatuur, veel aandacht nodig hebben, moet ervoor gewaarschuwd worden. Als dergelijke reacties optreden, moet worden overwogen de dosis piribedil te verlagen of de behandeling met dit geneesmiddel stop te zetten..

Pronoran: overdosis

Symptomen: braken (door de werking van piribedil op de triggerzone van de chemoreceptor), labiele bloeddruk (stijging of daling), stoornissen van het maagdarmkanaal (misselijkheid, braken).

Behandeling: verwijdering van het geneesmiddel, symptomatische behandeling.

Pronoran: geneesmiddelinteractie

Indiceerd in combinatie

Antipsychotica (behalve clozapine)

Wederzijds antagonisme tussen antiparkinsongeneesmiddelen en antipsychotica

Patiënten met extrapiramidaal syndroom, veroorzaakt door het gebruik van neuroleptica, anticholinerge geneesmiddelen moeten worden gegeven en dopaminerge antiparkinsongeneesmiddelen mogen niet worden gegeven (door blokkering van dopaminereceptoren door neuroleptica).

Patiënten met de ziekte van Parkinson, behandeld met dopaminerge antiparkinsonmiddelen, en waarvoor de benoeming van neuroleptica nodig is, levodopa mag niet worden voortgezet vanwege een toename van de manifestatie van psychische aandoeningen, evenals door blokkering van dopaminereceptoren door neuroleptica.

Anti-emetica moeten worden gebruikt, geen extrapiramidale symptomen veroorzaken.

Pronoran: voorwaarden van uitgifte van apotheken

De voorbereiding is beschikbaar op medisch voorschrift.

Pronoran: opslagvoorwaarden

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen. Geen speciale bewaarcondities vereist. Houdbaarheid – 3 jaar.