PLAGRIL

Actief materiaal: Clopidogrel
Wanneer ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 codes (getuigenis): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Wanneer CSF: 01.12.11.06.01
Fabrikant: Dr. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, Film-coated Roze kleur, rondje, lensvormig, Reliëf “Met 127” aan de ene kant.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose (Avicel PH 112), mannitol, Croscarmellosenatrium, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: kleurstof opadraj roze 03V54202 (gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol 400, ijzeroxide rood).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

Een specifieke inhibitor van aggregatie van de bloedplaatjes, zorgt voor koronarorasshiratee effect. Selectief vermindert de afhankelijkheid van ADP-receptoren op de bloedplaatjes en activering van GPIIb/IIIa receptoren onder invloed van ADP, verzwakking, dus, bloedplaatjesaggregatie.

Het vermindert bloedplaatjesaggregatie, geïnduceerd door andere agonisten, voorkomen van de activering van de vrijgegeven ADP, heeft geen invloed op de activiteit van fosfodiesterase (PDE). Onherroepelijk bindt aan ADP-receptoren op Trombocyten, die blijven ongevoelig voor stimulatie van de ADP gedurende de hele levenscyclus (over 7 dagen).

Remming van de aggregatie van de bloedplaatjes is een 2 h na toediening (40% remming van) bij een initiële dosis 400 mg. Maximaal effect (60% Onderdrukking van aggregatie) ontwikkelt door 4-7 dagen van de toelating tot de dosis 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effect is de gehele periode van het leven van de bloedplaatjes (7-10 dagen). Aggregatie van de bloedplaatjes en bloeden tijd keerde terug naar het oorspronkelijke niveau, gemiddelde, door middel van 5 dagen nadat de behandeling.

In aanwezigheid van atherosclerotische vaartuig verhindert de ontwikkeling van aterotromboza ongeacht de lokalisatie van vasculaire proces (Cerebrovasculaire, cardiovasculaire of perifere laesies).

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Absorptie en hoge biologische beschikbaarheid; concentratie in het plasma is laag en door de 2 uren na toelating niet de grens van meting bereikt (0.025 ug / l). Clopidogrel en de belangrijkste metaboliet binden omkeerbaar aan plasma-eiwitten (98% en 94% respectievelijk).

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste metaboliet is inactief afgeleide karboksilovoj zuur, over ten bedrage van 85% circulerende plasma verbinding. C_max metaboliet, Na herhaalde orale toediening van klopidogrela technieken 75 mg, bereikt door 1 en h is ongeveer 3 mg / l. Clopidogrel is een voorloper van de werkzame stof. Zijn actieve metaboliet, tiol'noe afgeleide, gevormd door oxidatie van klopidogrela in 2-oxo-Clopidogrel en latere hydrolyse. Oxidatieproces wordt beheerst door de, Ten eerste, izofermentami cytochroom P450 3A4 en 2v6, en, minder, – 1A1, 1A2 en 1S19. Tiol'nyj actieve metaboliet bindt snel en onherroepelijk aan de receptor trombocitarnymi, onderdrukken, dus, bloedplaatjesaggregatie. Deze metaboliet in plasma wordt niet herkend.

Aftrek

Meld het nieuws – 50%, kishechnika – 46% (gedurende 120 uur na injectie). T_1/2 de belangrijkste metaboliet na één en herhaalde toelating – 8 Nee. De concentratie van metabolieten nieren toegewezen — 50%.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Na het nemen van klopidogrela dosis 75 mg/dag bij patiënten met een ernstige nierziekte (CC 5-15 ml / min) de concentratie van plasma metabolita lager, dan bij patiënten met matige nierziekte (KK uit 30 naar 60 ml / min) en gezonde personen. Hoewel ingibiruty effect op de bloedplaatjes ADF-inducyrovannuu agregatia bleek te verminderen (25%), in vergelijking met hetzelfde effect bij gezonde vrijwilligers, bloeden van de tijd werd verlengd in dezelfde mate, zoals bij gezonde vrijwilligers, behandeld met Clopidogrel in de dosis 75 mg / dag.

Bij patiënten met cirrose van de lever ontvangst klopidogrela in dagelijkse dosis 75 mg 10 dagen was veilig en goed getolereerd, C_max klopidogrela, Na het nemen van een enkelvoudige dosis, en evenwicht, was vele malen hoger bij patiënten met levercirrose, dan in gezonde individuen.

Getuigenis

Preventie van ischemische aandoeningen (myocardiaal infarct, beroerte, perifere arteriële trombose, wiegendood bij cardiovasculaire) bij patiënten met atherosclerose, inclusief:

— post myocardiale infarct, ischemische beroerte of op de achtergrond van de gediagnosticeerde ziekten van de perifere bloedvaten;

— acuut coronair syndroom zonder ST-segment-terugwinning (unstable angina of myocardinfarct zonder zubza Q) in combinatie met acetylsalicylic
zuur);

— in acuut coronair syndroom met de opkomst van ST-segment (acuut myocardinfarct) in combinatie met acetylsalicylzuur, ontvangende medicatie met
mogelijk gebruik van thrombolytic therapy.

Doseringsschema

De tabletten worden oraal in te nemen, ongeacht de maaltijd.

Naar Preventie van ischemische stoornissen bij patiënten met post myocardiale infarct, ischemische beroerte of op de achtergrond van de gediagnosticeerde ziekten van de perifere bloedvaten volwassen (incl. oudere patiënten) Plagril^® toegediend in een dosis 75 mg 1 tijd / dag. Behandeling moet worden gestart in de tijd om te 35 dagen na het lijden van de Q-vormende myocardiaal infarct en van 7 dagen vóór 6 Maanden – Na ischemische beroerte.

Een T acuut coronair syndroom zonder ST-segment-terugwinning (unstable angina of myocardinfarct zonder zubza Q ) behandeling dient te beginnen met de benoeming van een dosis van één laden 300 mg, dan blijven gebruiken van de drug in één dosis 75 mg 1 tijd / dag (Terwijl het nemen van acetylsalicylzuur dosis 75-325 mg / dag).

Aangezien het gebruik van acetylsalicylzuur in hoge doses geassocieerd met een hoog risico van bloeden is, de aanbevolen dosering mag niet meer dan 100 mg. Een cursus van de behandeling – naar 1 jaar.

Een T acuut coronair syndroom met de opkomst van ST-segment (acuut myocardinfarct) het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 75 mg 1 keer per dag met behulp van de aanvankelijke lading dosis in combinatie met acetylsalicylzuur, in combinatie met of zonder trombolitikov. Naar patiënten in de leeftijd 75 jaar klopidogrelom behandeling moet worden uitgevoerd zonder het gebruik van een dosis laden. Combinatietherapie beginnen zo spoedig mogelijk na het begin van de symptomen en bleef voor ten minste 4 weken.

Bijwerking

Afhankelijk van de frequentie van voorkomen van de volgende groep van bijwerkingen: veelvuldig – > 1%, zeldzaam – 0.1-1%, weinig – 0.01-0.1%, zeer zeldzaam – < 001%.

Uit het bloedstollingssysteem: vaak-gastro-intestinale bloedingen; zeldzaam – hemorragische beroerte, langdurige bloeden, neusbloedingen; zelden – hematoom, hematurie, en kongunguale bloedingen.

Vanaf het hematopoietische systeem: zeldzaam – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eozinofilija; zelden – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocytopenie, agranulocytose, bloedarmoede en aplastic bloedarmoede.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: zelden is de hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie; zelden – duizeligheid; zelden – verwarring, hallucinaties.

Cardiovasculair systeem: zelden – vasculitis, bloeddrukdaling.

Het ademhalingssysteem: zelden – bronchospasme, interstitiële pneumonitis.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – indigestie, diarree, buikpijn; zeldzaam – misselijkheid, gastritis, winderigheid, constipatie, braken, verzwering van het maagslijmvlies, verergering van maagzweren en darmzweren; zelden – colitis (incl. Colitis of lymfatische Colitis), pancreatitis, verandering in de smaak, stomatitis, hepatitis, acute insufficiëntie van de lever, verhoging van leverenzymen.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artritis, spierpijn.

Met de hand mochevforodaschei systeem: zelden – glomerulonefrnt.

Dermatologische reacties: zeldzaam – jeuk; zelden – bulleuze huiduitslag (erythema multiforme, Syndroom van Stevens- Johnson, toxische epidermale necrolyse), erythemateuze huiduitslag, eczeem, lichen planus.

Allergische reacties: zelden – angio-oedeem, netelroos, anafylactische reacties, serumziekte.

Ander: zelden – koorts, bloedcreatinine verhoogd.

Contra

- Ernstige leverinsufficiëntie;

-hemorragische syndroom;

— acute bloeding (incl. intracraniële bloedingen) en ziekte, predisponeren voor de ontwikkeling ervan (maagzweer en darmzweren in de acute fase, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberculose, Long tumor, giperfiʙrinoliz);

- Zwangerschap,

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kinderen tot de leeftijd van 18 jaar;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid Moet u het medicijn op een gematigde hepatische en/of renale mislukking, verwondingen, staten, verhoging van het risico van bloeden (incl. trauma, operaties), Terwijl de toelating of andere NSAID's en acetylsalicylzuur (waaronder COX-2 remmers), heparine en glycoproteïne IIb/IIIa-remmers.

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik dit medicijn niet gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

In het geval van chirurgische procedures, Als antiplatelet effect niet wenselijk is, voor moet de cursus van behandeling stoppen 7 dagen vóór de operatie.

Patiënten dienen te worden gewaarschuwd dat, omdat stop verschijnen op de achtergrond van de voorbereiding gebruik bloeden meer tijd vereist, zij moeten de arts informeren over elke case, ongewone bloedingen. Patiënten moeten ook de arts informeren over de toelating van de drug, Als zij worden geconfronteerd met chirurgische ingrepen of als de arts een nieuw geneesmiddel voor de patiënt schrijft.

Tijdens de behandeling moet toezicht houden op het hemostase-systeem (APTT, het aantal bloedplaatjes, functionele effectiviteitstesten van bloedplaatjes), regelmatig onderzoeken de functionele activiteit van de lever.

In geval van ernstige schendingen van de lever moeten zich bewust zijn van het risico van hemorragische Diathesis.

Gebruik in Pediatrics

De agent is niet benoemd kinderen onder de leeftijd van 18 jaar omdat, wat veiligheid en werkzaamheid van het gebruik ervan in deze leeftijdsgroep zijn niet geïnstalleerd.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Symptomen van de verslechtering van de mogelijkheid om controle van de auto of het verminderen van geestelijke gezondheid na het nemen van Plagrila^® Gebleken.

Overdose

Symptomen: Bij eenmalige orale gezonde mensen 600 mg klopidogrela (8 tab. door 75 mg) bijwerkingen zijn gemeld. Bloeden van de tijd werd verlengd in 1.7 tijden, die correspondeert met de grootste, geregistreerd na het nemen van therapeutische doses (75 mg / dag).

Behandeling: transfusie van bloedplaatjesdonoren massa. De specifieke tegengif afwezig.

Geneesmiddelinteracties

Als u op Plagril toepast^® verhoogt de antiagregantnyj effect van acetylsalicylzuur, geparina, anticoagulantia, NSAID's, verhoogt het risico van bloeden uit het spijsverteringskanaal.

Remmende CYP2C9 activiteit, Clopidogrel verhoogt de concentratie van geneesmiddelen, metaboliziruthan door dit izofermenta (fenytoïne, tolbutamid).

Geen klinisch zinvolle interactie farmakodinamicheskogo bij de toepassing van klopidogrela in combinatie met atenolol, nifedipine, fenoʙarʙitalom, cimetidine, Oestrogeen, digoksinom, theofylline, tolbutamidom, de fondsen kunnen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.