PIOGLIT

Actief materiaal: Pioglitazon
Wanneer ATH: A10BG03
CCF: Orale antidiabetica
ICD-10 codes (getuigenis): E11
Wanneer CSF: 15.02.03
Fabrikant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indië)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit, vlak, rondje, afgeschuind, met Valium aan de ene partij en jagen “ZON” – ander.

Hulpstoffen: lactose, zetmeel, microkristallijne cellulose, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (water insectenwerende middelen), Talk ontruimd, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, natriumcroscarmellose.

10 PC. – strips van aluminiumfolie (3) – packs karton.

Pillen wit, vlak, rondje, afgeschuind, met Valium aan de ene partij en jagen “ZON” – ander.

Hulpstoffen: lactose, zetmeel, microkristallijne cellulose, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (water insectenwerende middelen), Talk ontruimd, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, natriumcroscarmellose.

10 PC. – strips van aluminiumfolie (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (vet, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening absorptie is hoog. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_max plasmaspiegels bereikt na 2 Nee, postprandiale – door middel van 3-4 Nee.

Distributie en metabolisme

V_D is 0.22-1.04 l / kg. Plasmaproteïnebinding – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) bereikt door 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dagen.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Aftrek

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: nier – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 en H 16-24 respectievelijk h,.

Getuigenis

Diabetes mellitus type 2:

— в качестве монотерапии;

- in combinatie met sulfonylureumderivaten, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt in voorgeschreven, 1 tijd / dag (ongeacht de maaltijd).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; de maximale dagelijkse dosis – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg of 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dag. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (wanneer, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Bijwerking

Op het gedeelte van het centrale zenuwstelsel en zintuigen: duizeligheid, hoofdpijn, gipesteziya, slapeloosheid.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: wazig zicht, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Het ademhalingssysteem: keelholteontsteking, sinusitis.

Metabolisme: Gewichtstoename, gipoglikemiâ, Verhoging van CPK-activiteit; при длительном применении более 1 een T 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Vanaf het hematopoietische systeem: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, bloedarmoede.

Uit het spijsverteringsstelsel: winderigheid, verhoogde ALT.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn.

Ander: zelden – hartfalen.

Contra

- Diabetes mellitus type 1;

- Diabetische ketoacidose;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA classificatie);

- Ernstige leverinsufficiëntie (повышение активности ферментов печени в 2.5 maal de ULN);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kinderen tot de leeftijd van 18 jaar (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат при отечном синдроме, bloedarmoede, сердечной недостаточности I-II класса, leverfunctiestoornissen.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

Patiënten, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). In klinische studies,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA classificatie), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (bv, congestief hartfalen).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, ieder 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (misselijkheid, braken, buikpijn, zwakte, anorexia, donkere urine). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (in 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 keer boven de norm), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Geneesmiddelinteracties

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.