Pariet: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra

Actief materiaal: Rabeprazole
Wanneer ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Anti-ulcus drugs
ICD-10 codes (getuigenis): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Wanneer CSF: 11.01.03
Fabrikant: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusland)

Pariet: doseringsvorm, samenstelling en verpakking

Pillen, enterisch beklede Roze kleur, ronde vorm, lensvormig, bij een partij markering inkt “∈ 241”.

Hulpstoffen: mannyt (mannitol), magnesiumoxide, giproloza nizkozameŝennaâ (Hydroxypropyl cellulose nizkozameŝennaâ), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesiumstearaat, ethylcellulose, gipromellozы ftalaat, monoglyceride diacetilirovannyj, talk, Titaniumdioxide, ijzeroxide rood, Watervrije ethanol (verdampt tijdens de productie), Gezuiverd water (verdampt tijdens de productie), carnaubawas, Eetbare inkt grijs F6, Butanol (verdampt tijdens de productie).

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen, enterisch beklede licht geel, ronde vorm, lensvormig, bij een partij markering inkt “∈ 243”.

Hulpstoffen: mannyt (mannitol), magnesiumoxide, giproloza nizkozameŝennaâ (Hydroxypropyl cellulose nizkozameŝennaâ), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesiumstearaat, ethylcellulose, gipromellozы ftalaat, monoglyceride diacetilirovannyj, talk, Titanium-oxide, geel ijzeroxide, Watervrije ethanol (verdampt tijdens de productie), Gezuiverd water (verdampt tijdens de productie), carnaubawas, Eetbare inkt rood A1, Butanol (verdampt tijdens de productie).

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pariet: farmacologisch effect

Anti-ulcus drugs. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase (protonovogo pomp).

Het werkingsmechanisme. Rabeprazol natrium behoort tot de klasse van antisecretory stoffen, die chemisch worden vervangen door een benzimidazolami. De drug remt het enzym activiteit n⁺-K⁺-ATPase, daardoor blokkeert eindfase van zoutzuur synthese. Dit effect is dosisafhankelijk aard en leidt tot onderdrukking als basale, en het bevorderen van de secreta zuur ongeacht stimulans. Als een zwak fundament van rabeprazol in alle doses snel geabsorbeerd en geconcentreerd zuur woensdag pariëtale cellen.

Antisekretornaâ activiteit. Eenmaal in de dosis van rabeprazola 20 mg antisecretornyi effect treedt op tijdens de 1 h en bereikt via 2-4 Nee. Remming van de basale en bevorderen secreta voedsel zuur door 23 uren na de eerste dosis van natrium rabeprazola was 62 en 82% respectievelijk, en de duur van de actie bereikt 48 Nee. Ingibiruty effect van natrium rabeprazola op zure afscheiding enigszins versterkt tijdens dagelijkse toelating 1 tab., stabiele onderdrukking afscheidende bereikt door middel van 3 de dag nadat u bent begonnen met het nemen van de drug. Na het einde van de receptie activiteit voor de secretornaya van de rabeprazola hersteld in 2-3 dag.

De rol van Helicobacter pylori in Ulcus ontwikkeling, met inbegrip van maagzweren en duodenale zweren. Helicobacter pylori is de belangrijkste factor in de ontwikkeling van gastritis en zweren bij deze patiënten. Recente studies suggereren een oorzakelijk verband tussen Helicobacter pylori en de maag carcinoom.

In vitro werd vastgesteld, dat rabeprazol heeft bactericide effect op Helicobacter pylori. Eradikation Helicobacter pylori drug Pariet^® en anti-microbiële drugs leidt tot een hoge mate van genezing van cutane letsels. Volgens de resultaten van gecontroleerde gerandomiseerde klinische studies gevonden, die rabeprazola op 20 mg 2 keer per dag in combinatie met twee antibiotica, bv, claritromycine en amoxicilline of claritromycine en metronidazol voor 1 weken kunt u het niveau van Helicobacter pylori meer bereiken 80% bij patiënten met gastro-met duodenale ulcera. Zoals verwacht, de trend naar lage uitroeiing werd waargenomen bij patiënten met onderliggende weerstand tegen gastritis. Bij het kiezen van dat een geschikte combinatie voor Helicobacter pylori moet laten leiden door de erkende normen van behandeling. Bij patiënten met aanhoudende infectie (Als er oorspronkelijk gevoelige stammen van micro-organismen) Er moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van secundaire weerstand tegen antibacteriële geneesmiddelen bij het selecteren van een behandelingsschema.

Invloed op de concentratie van serum gastrine. In klinische tests nam patiënten 10 mg of 20 mg rabeprazola 1 keer per dag met de duur van de behandeling te 43 Maanden. Eerste 2-8 weken van de therapie in serum gastrine concentraties gestegen, dat was een weerspiegeling van het remmende effect op de secretie van zuur. Gastrina concentratie keerde terug naar het oorspronkelijke niveau, meestal binnen 1-2 weken na stopzetting van de behandeling.

De studie van DNA en biopsie het antrum van de maag meer dan divisie 500 patiënten, behandeld met een cursus van behandeling rabeprazolom tot 8 weken, openbaarde niet veranderingen in de histologie van de ènterohromafinnopodobnyh cellen, symptomen van gastritis, frequentie van atrofische gastritis, intestinale metaplasie en Helicobacter pylori-infectie. In een enquête van 250 patiënten, nemen rabeprazol tijdens 36 Maanden, significante afwijkingen van de oorspronkelijke niveau indicatoren zijn vastgesteld.

Andere effecten. Er is momenteel geen bewijs dat, dat rabeprazol veroorzaakt systemische effecten van het centrale zenuwstelsel, cardiovasculaire en respiratoire systemen. Rabeprazol inslikken dosis 20 mg / dag 2 weken had geen effect op de schildklier functie, metabolisme van koolhydraten, evenals op de concentratie in het bloed bijschildklier hormoon, cortisol, oestrogeen, testosteron, prolactine, Cholecystokinine, SECRETINE, glucagon, FSH, LH, Renin, aldosteron en HORMOON.

Pariet: farmacokinetiek

Absorptie

Rabeprazol wordt snel geabsorbeerd uit de darm. Na toelating tot de dosis 20 mg C_max rabeprazola in het plasma is ongeveer 3.5 Nee. Verandering C_max en AUC lineair zijn over het aantal doses van 10 naar 40 mg. Absolute biologische beschikbaarheid na inname van 20 mg (vergeleken met / in de inleiding) gaat over 52% grotendeels als gevolg van de metabolisme in “eerste pas” via de lever. Behalve, biologische beschikbaarheid is niet veranderde toen herhaald toelating rabeprazola. Voedselinname en het tijdstip van ontvangst van de drug binnen 24 uur heeft geen invloed op de rabeprazola verhuizingen.

Distributie

Bij de mens is rabeprazola koppelen aan plasma-eiwitten over 97%.

Metabolisme

Belangrijkste metabolieten, aanwezig in menselijk plasma, zijn tioèfir (M1) en koolstof zuur (M6), en secundaire metabolieten, in lage concentraties aanwezig, aangeboden sul′fonom (M2), demetiltioèfirom (M4) en geconjugeerde zuur mercapturova (M5). Kleine antisekretornoj activiteit heeft alleen dimethyl metaboliet (M3), Echter wordt het niet gedetecteerd in plasma.

Aftrek

Bij gezonde vrijwilligers (T)_1/2 gaat over 1 Nee (0.7-1.5 Nee), totale opruiming is 283 ± 98 mL/min.

Over 90% retourneren met urine voornamelijk in de vorm van twee metabolieten: M5 en M6. Over 10% uitgescheiden in de feces.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Na ontvangst van een enkelvoudige dosis van rabeprazola 20 mg met soortgelijke body mass en hoogte, geen significante verschillen in de farmacokinetische parameters afhankelijk van de grond niet aangegeven.

Bij patiënten met Terminal nierfalen, behoeftigen in combinatie met hemodialyse (CC ≤ 5 mL/min/1.73 m²) verdeling van de rabeprazola was heel dicht bij dat bij gezonde vrijwilligers. AUC и С_max deze patiënten waren ongeveer 35% onder, dan bij gezonde vrijwilligers. De gemiddelde T_1/2 rabeprazola was 0.82 h bij gezonde vrijwilligers, 0.95 Nee – bij patiënten tijdens hemodialyse en 3.6 Nee – na hemodialyse. Goedkeuring van de drug bij patiënten met nierziekten, die hemodialyse, ongeveer was 2 maal hoger, dan bij gezonde vrijwilligers.

Na ontvangst van een enkelvoudige dosis van rabeprazola 20 mg bij patiënten met chronische lever mislukking AUC toename 2 tijden, en T_1/2 toename 2-3 in vergelijking met gezonde vrijwilligers. Echter na het nemen van rabeprazola dosis op 20 mg / dag 7 dagen van de AUC gestaag toegenomen in 1.5 tijden, en met_max – in 1.2 tijden. T_1/2 bij patiënten met hepatische insufficiëntie was 12.3 h in vergelijking met 2.1 h bij gezonde vrijwilligers. Antwoord Farmakodinamiceski (controle van pH in de maag) in beide groepen was klinisch vergelijkbaar.

In patiënten ouder vertraagd enigszins rabeprazola gevolgtrekking. Door 7 dagen na toediening van natrium rabeprazola 20 mg/dag voor deze categorie patiënten AUC was ongeveer 2 tijden, een C_max – op 60% in vergelijking met gezonde vrijwilligers. Tekenen van cumulatie is echter geen rabeprazola.

In het geval van de trage stofwisseling van CYP2C19 na het nemen van rabeprazola op 20 mg / dag 7 dagen van de AUC is toegenomen in 1.9 tijden, Bij_1/2 – in 1.6 vergeleken met dezelfde parameters op “snel” metabolizatorov, While (C)_max stijgt met 40%.

Pariet: getuigenis

— de ziekte duodenale ulcera zeggen in de fase van verslechtering;

- Een maagzweer in de acute fase;

- Gastro-oesofageale reflux (GERD): erosieve refluxoesofagitis (behandeling), symptomatische behandeling van GERD (dwz. De ziekte van de Terugvloeiing van de NÈRB-neèrozivnaâ);

-Zollinger-Ellison syndroom of andere voorwaarden, gekenmerkt door de pathologische hypersecretion.

In combinatie met antibacteriële middelen:

— voor Helicobacter pylori bij patiënten met peptic ulcer chronische gastritis of maag;

— om te behandelen en voorkomen van herhaling van ulcera bij patiënten met peptic ulcer, Helicobacter pylori is gekoppeld.

Pariet: het doseringsregime

Een T duodenale zweer en maagzweer in de acute fase Het wordt aanbevolen om 1 tab. (20 mg) 1 tijden / dag in de ochtend tijdens 4-6 weken.

Sommige patiënten met acute verergering van zweren duodenale ulcera goed effect geeft Receptie 1 tijd / dag 1 tab. door 10 mg.

De meeste patiënten met duodenale zweer genezing van decubitus treedt op binnen 4 weken, maar sommige patiënten voor genezing van maagzweren kunnen nodig zijn een extra 4-weekse cursus van behandeling met Pariet^®.

De meeste patiënten met peptic ulcer genezing optreedt binnen 6 weken, maar sommige patiënten voor genezing van maagzweren kunnen nodig zijn extra 6-weekse cursus van behandeling met Pariet^®.

Een T behandeling van GERD Het is aangeraden om te nemen Pariet^® door 1 tab. (20 mg) 1 maal / dag 4-8 weken.

Naar onderhoud therapie voor GERD Pariet^® toegediend in een dosis 10 mg of 20 mg 1 tijden / dag afhankelijk van de respons op behandeling.

Naar symptomatische behandeling van GERD bij patiënten zonder Oesophagitis Pariet^® toegediend in een dosis 10 mg 1 maal / dag 4 weken. Indien de 4 weken van de behandeling, de symptomen niet verdwijnen, dient uit te voeren aanvullend onderzoek van de patiënt.

Naar behandeling van Zollinger-Ellison syndroom en andere voorwaarden, gekenmerkt door een pathologische hypersecretion, Dosis geplukt individueel. De initiële dosis is 60 mg / dag, vervolgens verhoging van de dosis en benoemen van de drug in de dosis te 100 mg/dag door een enkele toelating of 60 mg 2 maal / dag. Voor sommige patiënten heeft de fractionele doseren van de drug de voorkeur. Behandeling moet blijven als klinische noodzaak. Sommige patiënten met het syndroom van Zollinger-Ellison duur van behandeling rabeprazolom bedroegen 1 jaar.

Naar behandeling duodenale zweer of chronische gastritis, infectie van Helicobacter pylori is gekoppeld, verschillende varianten van uitroeiing met behulp van de juiste combinaties van antibiotica gebruikt. Aanbevolen cursus van behandeling duur 7 dagen van een van de volgende combinaties van drugs:

Pariet^® door 20 mg 2 maal / dag + claritromycine op 500 mg 2 tijden / dag en amoxicilline op 1 g 2 maal / dag.

Pariet^® door 20 mg 2 maal / dag + claritromycine op 500 mg 2 tijden / dag en metronidazol op 400 mg 2 maal / dag.

De beste resultaten voor uitroeiing, meer dan 90%, nageleefd bij de toepassing van de combinatie drug Pariet^® met klaritromitinom en amoksicillinom.

Volgens de getuigenis, vereisen van de drug 1 tijd / dag, Pariet^® in de ochtend voor het eten moeten worden genomen. Gevestigd, die geen moment van de dag, Noch eten heeft geen invloed op de activiteit van de drug. Maar het aanbevolen tijdstip van tablet nemen Pariet^® bevordert betere geduldige naleving behandeling regimes.

De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen of pletten.

Pariet: bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: diarree, buikpijn, winderigheid, droge mond, misselijkheid, braken, constipatie; zelden – anorexia; in enkele gevallen – verhoging van levertransaminasen.

CNS: hoofdpijn, asthenie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie.

Dermatologische reacties: huiduitslag.

Allergische reacties: zelden – zwelling van het gezicht, kortademigheid, эritema, Bullous huiduitslag (Reacties verdwijnen na de terugtrekking van de drug).

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, leukocytose.

Ander: effecten, waarvan de relatie met de toelating van de drug is niet geïnstalleerd – rugpijn, griepachtige symptomen, spierpijn, gewrichtspijn, zelden – verminderde eetlust, Gewichtstoename, depressie, verminderde visie of smaak sensaties, stomatitis, overmatig zweten.

Op basis van de ervaring van klinische proeven kan worden geconcludeerd, Wat is Pariet^® meestal goed verdragen door de patiënten. Bijwerkingen in het algemeen slecht uitgedrukt of gematigde en voorbijgaande aard.

Pariet: Contra

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel;

-overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolam.

Pariet: Zwangerschap en borstvoeding

Pariet^® is gecontraïndiceerd bij zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Gegevens over de veiligheid van de drug Pariet^® Wanneer de zwangerschap is geen.

IN experimentele studies voortplanting bij ratten en konijnen bleek geen tekenen van schendingen van de vruchtbaarheid of foetale gebreken, die voortvloeien uit rabeprazolom; Echter ratten in kleine hoeveelheden die de drug via de placenta doordringt.

Onbekend, of toegewezen rabeprazol in borst melk bij de mens. Onderzoek bij zogende vrouwen zijn niet uitgevoerd. Op hetzelfde moment, rabeprazol wordt gedetecteerd in de melk van een zogende ratten, daarom, indien nodig, te gebruiken tijdens de lactatie moeten stoppen met borstvoeding.

Pariet: speciale instructies

Voordat therapie drug Pariet^® uitsluiten van een kwaadaardige gezwellen van de maag, tk. nemen van de drug kan de symptomen maskeren en vertragen het brengen van de juiste diagnose.

In een speciale studie bij patiënten met milde of matig verminderde lever functie was niet gedetecteerd aanzienlijke verschillen in de frequentie van bijwerkingen van de drug Pariet^® die leeftijd en geslacht gezonde individuen gewaagd, maar, Ondanks dit, Het is raadzaam voorzichtig wanneer u eerst een drug Pariet toewijzen^® patiënten met ernstige schendingen van de lever.

Patiënten met verminderde nier of lever dosisaanpassing drug Pariet^® niet verplicht.

Gebruik in Pediatrics

Pariet^® niet aanbevolen voor het benoemen van kinderen, Aangezien er momenteel geen experience van het gebruik ervan in de praktijk van de pediatrische bestaat.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gebaseerd op de kenmerken van de farmacodynamica van rabeprazola en zijn bijwerkingen profiel is onwaarschijnlijk, Wat is Pariet^® is van invloed op de mogelijkheid om voertuigen besturen en beheersmechanismen. Echter, in geval van slaperigheid vermijdt deze activiteiten.

Pariet: overdosis

Up to date informatie over gevallen van opzettelijke overdosis Pariet^® niet gemeld. Nemen van de drug in doses tot 80 mg/dag wordt goed verdragen door de patiënten.

Behandeling: symptomatisch en ondersteunende therapie. Geen specifiek tegengif. Rabeprazol natrium wordt ook geassocieerd met de plasma-eiwit, zo slecht is verwijderd in dialyse.

Pariet: geneesmiddelinteractie

Pariet^® gemetaboliseerd mikrosomalnami hepatische cytochroom P450 systeem izofermentami. Studies hebben aangetoond, dat in gezonde vrijwilligers rabeprazol geen klinisch significante interacties met amoxicilline en andere medicijnen van de drug, worden gemetaboliseerd door dit enzymsysteem (warfarine, fenytoïne, theofylline, diazepam).

Pariet^® oproepen uitgedrukt en langdurige vermindering van de productie van zoutzuur. Daarom, terwijl het gebruik van drugs, absorptie, die afhangt van de pH van de maaginhoud, bekende drug interactie.

Bij gezonde vrijwilligers verminderde ontvangen rabeprazola natrium veroorzaakt concentratie ketokonazola plasma op 33% en het verhogen van de minimumconcentratie van digoxine op 22%. Zo tijdens het toepassen van de drug Pariet^® met ketoconazol of digoxine dosis verleden worden gecorrigeerd.

Concentraties van de actieve metaboliet van claritromycine en rabeprazola terwijl toe te passen steeg met 24% en 50% respectievelijk. Dit verhoogt de effectiviteit van deze combinatie met Helicobacter pylori.

De studie vond geen interactie van de drug van de Pariet^® vloeibare antacida. Behalve, niet geopenbaard drug klinisch significante interacties Pariet^® met voedsel.

In vitro onderzoek op menselijke lever Ca2 + toonde, dat rabeprazol wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2C19 izofermentami. Gedetecteerd, dat met de verwachte concentraties in het plasma rabeprazol voorziet niet in elke prikkel, Geen remmende effect op het metabolisme van CYP3A4. Deze studies suggereren ook, dat rabeprazol heeft geen invloed op het metabolisme van ciclosporine.

Pariet: voorwaarden van uitgifte van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Pariet: opslagvoorwaarden

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C; Niet in de vriezer. Houdbaarheid – 2 jaar.