OSMO-ADALAT

Actief materiaal: Nifedipine
Wanneer ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: Bayer HealthCare AG (Duitsland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt, gecontroleerde afgifte, rondje, lensvormig, rozeachtig, met overdruk zwarte inkt “ADALAT 30” een kant; op het oppervlak van de tabletten aan beide zijden met een willekeurige locatie ten opzichte van het middelpunt van de Tablet is gemarkeerd in de vorm van onregelmatig gevormde gat diameter tot 1 mm.

Hulpstoffen: gipromelloza, magnesiumstearaat, polyethyleenoxide, sodium chloride, ijzeroxide rood, celluloseacetaat, polyethyleenglycol 4000, opadraj OY-S-24914 (ijzeroxide rood, Titaniumdioxide).

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen, bedekt, gecontroleerde afgifte, rondje, lensvormig, rozeachtig, met overdruk zwarte inkt “ADALAT 60” een kant; op het oppervlak van de tabletten aan beide zijden met een willekeurige locatie ten opzichte van het middelpunt van de Tablet is gemarkeerd in de vorm van onregelmatig gevormde gat diameter tot 1 mm.

Hulpstoffen: gipromelloza, magnesiumstearaat, polyethyleenoxide, sodium chloride, ijzeroxide rood, celluloseacetaat, polyethyleenglycol 4000, opadraj OY-S-24914 (ijzeroxide rood, Titaniumdioxide).

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve calciumantagonisten slow, 1,4-dihydropyridine-derivaat. Het heeft anti-angineuze en hypotensieve werking.

Vermindert de huidige calciumionen via trage calzieve kanalen binnen cellen, meestal cardiomyocytes, zachte spiercellen van de coronaire en perifere slagaders, verlaging van deze RONDE en coronaire slagader, grote schepen en intact segmenten van muren gedeeltelijk stenosed schepen. Nifedipine vermindert Toon gladde spieren kransslagaders, Daarmee voorkomt angiospasm, verbetert de doorbloeding in poststenoticheskih departementen van vaartuigen en verhoogt de zuurstoftoevoer naar miocardu. Vermindert moet hart van zuurstof door het verminderen van CSO (afterload), en met de lange opvang is in staat om te voorkomen dat de ontwikkeling van nieuwe atherosclerotische laesies in de kransslagaders. Nifedipine vermindert Toon gladde spieren arteriol, daardoor, vermindering van de hoge ronde en, Bijgevolg, VAN.

Aan het begin van de behandeling kunnen tijdelijk toenemen reflex nifedipine curven en, Bijgevolg, hartminuutvolume. Deze stijging is echter niet zozeer, ter compensatie van de verwijding van de bloedvaten. Behalve, Nifedipine en tijdens op korte termijn, en verhoogt de uitscheiding van natrium-ionen en water uit het lichaam met langdurig gebruik. Gipotenzivne effect van nifedipine was bijzonder uitgesproken bij patiënten met arteriële hypertensie. Bij patiënten met arteriële hypertensie en beschikbaarheid, tenminste, Een andere risicofactor, vermindert de incidentie van cardiovasculaire en cerebrovasculaire afleveringen in dezelfde mate, Als een diureticum combinatie.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Na inname van nifedipine is bijna volledig geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. De biodisponibiliteit van nifedipine tabletten is 45-56% Als gevolg van de effecten van “eerste pas” via de lever. De biodisponibiliteit van nifedipine gecontroleerde vrijlating tabletten ten opzichte van de pil is 68-86%. Iets eten vermindert het oorspronkelijke tarief van absorptie, maar heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van. Nifedipine onderscheidt zich van de pillen met gecontroleerde vysvozhdeniem via een speciaal membraan door osmotische gradiënt met een constante snelheid van nul bestelling, Het wordt beheerd door verhoogde concentraties van nifedipine in plasma, die bereikt een plateau na over 6-12 h na toediening. Gedurende 24 h constante concentratie van de drug in plasma. Snelheid release nifedipine niet afhangen van pH woensdag en gastro-INTESTINALE motiliteit. Bij het ontvangen van Osmo-Adalata^® dosis 30 mg 60 mg C_max plasma respectievelijk 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml bereikt na 12-15 en H 7-9 respectievelijk h,. De binding aan plasma-eiwitten (albumine) – ongeveer 95%. doordringt via GEB en placenta, uitgescheiden in de moedermelk.

Metabolisme

Na inname van nifedipine wordt gemetaboliseerd in de wand van de darm en in de lever met de vorming van werkzame metabolieten.

Aftrek

T_1/2 nifedipina wanneer de pil 1.7-3.4 Nee. Concentratie naar de receptie tabletten nifedipine controlled release in het bloedplasma wordt in de vorm van een plateau ondersteund gedurende de hele periode van de introductie en absorptie, en pas nadat de release van de laatste dosis van nifedipine vrijlating tabletten van de concentratie ervan in het plasma gecontroleerde begint te dalen, en T_1/2 komt overeen met zelf bij het nemen van nifedipine in de vorm van pillen. Nifedipine wordt uitgescheiden uit het lichaam in de vorm van inactieve metabolieten via de nieren, alleen 5-15% – met de gal via de darmen. Ongewijzigde nifedipine is in de urine in kleine hoeveelheden aanwezig (minder 0.1%). Hemodialyse en peritoneale dialyse heeft geen invloed op de farmakokinetiku nifedipina, Plasmaferese verbetert de uitscheiding.

Tijdens de passage naar biologisch inactieve tract beweegt onderdelen intact tabletten en geëlimineerd uit het lichaam in de vorm van onoplosbare shell.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Als een van de farmacokinetiek van de nieren niet zijn gewijzigd.

Als een van is de nifedipina van de lever klirens verminderd.

Getuigenis

- CHD: stabiele angina (angina);

- Arteriële hypertensie.

Doseringsschema

De initiële dosis is 30 mg 1 tijd / dag. Verdere dosis kan optioneel, u kan geleidelijk stijgen tot 60 mg 1 tijden / dag en zelfs 120 mg 1 tijden / dag afhankelijk van de ernst van de ziekte en de individuele reacties van de patiënt. Duur van de behandeling wordt bepaald door de arts.

De tablet moet geheel worden opgeslokt, zonder te kauwen of breken van een, drinken van een kleine hoeveelheid vloeistof, nemen ongeacht voedertrog, beschermen tegen vocht en verwijderen van folie direct voordat de receptie.

Een T ernstige schendingen van de lever verrichten van correctie dosering.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: ≥ 1-<10% – gevoel flares (vaatverwijding), hartslag, perifeer oedeem; ≥ 0,1-<1% – hypotensie (incl. orthostatische), flauwte, tachycardie; ≥ 0,01-<0.1% – angina.

Uit het spijsverteringsstelsel: ≥ 1-<10% – constipatie; ≥ 0,1-<1% – buikpijn, diarree, droge mond, indigestie, winderigheid, misselijkheid; ≥ 0,01-<0.1% – anorexia, boeren, gingivitis, giperplaziya rechts, verhoging van levertransaminasen (GOLD, IS, GGT), braken; <0.01% – bezoar (brokken van onverteerd voedsel in de maag), dysfagie, esophagitis, ileus, intestinale ulcera, geelzucht.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: ≥ 1-<10% – duizeligheid, hoofdpijn; ≥ 0,1-<1% – nervositeit, paresthesie, slapeloosheid, slaperigheid; ≥ 0,01-<0.1% – gipesteziya, tremor.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: <0.01% – giperglikemiâ, gewichtsverlies, gynaecomastie.

Het ademhalingssysteem: ≥ 0,1-<1% – kortademigheid; ≥ 0,01-<0.1% – neusbloedingen.

Uit de urinewegen: ≥ 0,1-<1% – nocturia, polyurie; ≥ 0,01-<0.1% – dizurija, frequent urineren, verslechtering van nierfunctie (bij patiënten met nierinsufficiëntie).

Op het deel van het bewegingsapparaat: ≥ 0,1-<1% – krampen in de kuitspieren; ≥ 0,01-<0.1% – gewrichtspijn, spierpijn.

Dermatologische reacties: ≥ 0,1-<1% – jeuk, huiduitslag (huiduitslag, эritema, netelroos); ≥ 0,01-<0.1% – angio-oedeem, macula-papulaire, pustuleuze, vezikulo-Bullous uitslag, netelroos; <0.01% – fotodermatitis, exfoliatieve dermatitis, purpura.

Vanaf het hematopoietische systeem: <0.01% – leukopenie.

Van de zintuigen: ≥ 0,01-<0.1% – diplopie, amblyopie, pijn in het oog appels; <0.01% – wazig zicht.

Ander: ≥ 1-<10% – asthenie, zwelling van het gezicht (incl. rond de ogen); ≥ 0,1-<1% – pijn in de borst, pijn in de onderste extremiteiten, malaise, pijn van onduidelijke lokalisatie; ≥ 0,01-<0.1% – allergische reacties (zwelling van de tong, bloeddrukdaling, tachycardie, koorts), rillingen, pijn op de borst; <0.01% – anafylactische reacties.

Bij het nemen van nifedipine, er zijn ook bijwerkingen die, Als asymptomatische agranulocytose, trombocytopenie, ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, zelden – longoedeem (ademhalingsproblemen, hoesten of ademhaling stridoroznoe), tijdelijk verlies van het gezichtsvermogen, zwelling van gewrichten.

Contra

- Cardiogene shock;

- Ernstige hypotensie (systolische bloeddruk <90 mmHg.);

-Ileostomy, geïnstalleerd na proktokoljektomii;

-gelijktijdige toepassing rifampitina;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor nifedipine.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven het geneesmiddel voor hartfalen, ernstige aorta-stenose, subaortic stenose, acuut myocardinfarct links ventriculaire naleving, bradycardie, leverinsufficiëntie, stenose van een eventuele taakverdeling van MAAGDARMKANAAL, ernstige schendingen van de cerebrale circulatie, milde of matige hypotensie, oudere patiënten, patiënten met kwaadaardige arteriële hypertensie en gipovolemiei, hemodialyse.

Zwangerschap en borstvoeding

Osmo-Adalat^® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, tk. Misschien embriotoksicescoe, fetotoksicheskoe en teratogene effecten van de drug.

Nifedipine invoert moedermelk, Daarom, indien nodig, het gebruik van Osmo-Adalata^® borstvoeding geven van borstvoeding moet worden gestaakt.

Waarschuwingen

Nifedipine moet met de grootst mogelijke zorg benoemen patiënten met stenose van een eventuele taakverdeling van MAAGDARMKANAAL, Sinds de ontwikkeling van een darmobstructie. In sommige gevallen, kunnen symptomen van intestinale obstructie optreden bij patiënten zonder pathologieën van het spijsverteringskanaal.

Het moet niet vergeten, een röntgenfoto van de darm met barium kan absorptie poliep symptomen identificeren (vullen van defect).

Wanneer de lever mislukking aanbevolen toezicht op patiënten, Indien nodig, vermindering van de dosis of de drug in andere doseringsvormen.

Samen met het gebruik van Osmo-Adalata^® en α-â adrenoceptor blocker patiënten vereisen zorgvuldige observatie, Sinds de ontwikkeling van express verminderen advertentie en de verergering van de symptomen van congestief hartfalen.

Samen met grapefruit kan SAP verhogen gipotenzivnogo acties, die langer aanhoudt 3 dagen na de laatste SAP Receptie.

Nifedipine induceert lozhnopolozhitel'noe toename van de concentratie van vanililmindal'noj zuur in urine bij het bepalen van de spectrofotometrische methode en heeft geen invloed op het resultaat van deze reactie bij het gebruik van krachtige vloeibare chromatografie (HPLC).

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandeling moet men voorzichtig zijn bij het doen van potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties, en zich onthouden van het gebruik van ethanol.

Overdose

Symptomen: verlies van bewustzijn tot coma, duidelijke vermindering van de bloeddruk. tachycardie / bradycardie, giperglikemiâ, metabole acidose, gipoksiya, cardiogene shock, vergezeld van de pulmonaire congestie.

Behandeling: dringende interventies in geval van overdosering moeten vooral gericht zijn op het afleiden van een organisme van nifedipine en terugzetten stabiele hemodynamiek. Het wordt aanbevolen om de maag en de kleine darm irrigatie wanneer dat nodig is om te voorkomen dat een verdere inname van de drug te spoelen. Een nierdialyse is onpraktisch, omdat nifedipine worden niet weergegeven door dialyse; de benoeming van de plasmaferese aanbevolen (tk. voor nifedipina wordt gekenmerkt door een hoge mate van hechting met bloed plasma-eiwitten en relatief klein V_D).

Wanneer bradycardie β-adrenergic agonist wordt voorgeschreven, Wanneer zhizneugrozhajushhej bradycardie – implantatie van tijdelijke kunstmatige stuurprogramma ritme.

Vermindering van de expressie van de HEL wordt aangeraden om te vertragen in/in de inleiding 10-20 ml 10% oplossing van calciumgluconaat (Herintroductie is aanvaardbaar), de ineffectiviteit – benoeming van vasoconstrictor simpatomimetikov dopamine en noradrenaline (doses geplukt afhankelijk van therapeutische effect).

Een vloeistof moet beperken het risico op cardiale overbelasting.

Geneesmiddelinteracties

Gipotenzivny effect van nifedipine kan verhogen samen met het gebruik van drugs, lagere bloeddruk, evenals inhaleer anesthesie, prazosinem en andere alpha adrenergic.

Gipotenzivny effect van nifedipine simpatomimetiki verminderen, NSAID 'S als gevolg van de onderdrukking van de prostaglandine synthese in de nieren en de vertraging natrium en vocht in het lichaam, Oestrogenen (Als gevolg van de vochtretentie in het lichaam) en calcium-preparaten.

Nifedipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 izofermenta, Daarom drugs, die remmen of induceren van deze enzymen, kan communiceren met nifedipine met haar inname, breken de grond of het effect “' eerste passage” via de lever.

Nifedipine verlaagt klirens digoxine, hetgeen leidt tot een verhoging van de concentratie in bloedplasma, Daarom moeten patiënten nauwlettend te worden gevolgd voor het detecteren van cardiale Glycoside overdosis symptomen, en de dosis moet worden teruggebracht, indien nodig.

Nifedipine vermindert plasma concentratie hinidina, Echter kan zijn afschaffing van inhoud hinidina aanzienlijk groeien, dat vereist een dosisaanpassing. In sommige gevallen kan het verhogen van de concentratie van nifedipine in plasma, Daarom hebt u bewijs, moet u de dosis verminderen. Tijdens de gelijktijdige behandeling bleek het noodzakelijk ten aanzien van bloed plasma concentratie hinidina en niveau van de HEL. Samen met de toelating van nifedipine verhoogt het risico van rek QT-interval.

In combinatie met prokainamidom er is een risico van breuk QT interval en negatieve inotropnogo versterken het effect van beide drugs.

Nifedipine induceert CYP3A4 CYP en vermindert de biologische beschikbaarheid van nifedipine en, Dientengevolge,, vermindert de effectiviteit ervan, dat moet u verheffen dosis mogelijk.

Nifedipine remt de CYP CYP3A4 en veroorzaakt verhoogde concentraties van nifedipine in plasma, waardoor het hypotensieve effect.

Nifedipine behoort tot een krachtige induktoram lever enzymen, versnellen van het metabolisme van nifedipine, dat leidt tot een verzwakking van de doeltreffendheid ervan.

Diltiazem vertraagt nifedipina van het lichaam, Combinatietherapie moet dus zeer zorgvuldig, Indien nodig, vermindering van de dosis van nifedipine.

Cisapride verhoogt de concentratie van nifedipine in plasma, waarom de HEL moet worden gecontroleerd en, indien nodig, verminderen de dosis van nifedipine.

Grapefruitsap remt CYP3A4 CYP en verhoogt de concentratie van nifedipine in plasma, gevolg van de daling “eerste pas” via de lever.

Omdat valproic zuur stijgingen van de plasmaconcentraties van Nimodipine, op de structuur dicht bij de langzame calcium kanalen blocker nifedpinu, Het is niet uitgesloten door de toename van de plasmaconcentraties van nifedipine en verbetering van de doeltreffendheid ervan.

Nifedipine deed geen afbreuk aan het antiplatelet effect van acetylsalicylzuur in één dosis 100 mg (aggregatie van de bloedplaatjes en bloeden duur). Acetylsalicylzuur, op zijn beurt, heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van nifedipine.

Omdat carbamazepine en fenabarbital leiden een afname van de plasma concentratie van Nimodipine tot, op de structuur dicht bij nifedeepino traag calciumantagonist, de mogelijke afname van de plasmaconcentraties van nifedipine en verminderen de doeltreffendheid ervan.

Nifedipine kan verdringen van de associatie met eiwit drugs, gekenmerkt door een hoge mate van binding (indirecte anticoagulantia – cumarine en derivaten indandiona, chinonen, sulfinpirazon, anti-epileptica, salicilaty, NSAID's) met de daaruit voortvloeiende mogelijk verhogen hun concentratie in plasma.

Sinds erytromycine, fluoxetine, ritonavir, indinavir, amprenavir, Nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, Fluconazol remmen CYP3A4 CYP, Het is niet uitgesloten door de verhoogde concentraties van nifedipine in plasma als gevolg van hun interactie. Het is aanbevolen dat u controleren van het niveau van de HEL en, indien nodig, de dosis van nifedipine verkleint.

In geval van gelijktijdige toepassing met dizopiramidom kan het verhogen van de inotropnogo van de nadelige gevolgen. Voorbereidingen, bevattende lithium, Combinatie met kan nifedipine neurotoxische symptomen veroorzaken (misselijkheid, braken, diarree, ataksiyu, tremor en/of tinnitus).

Aymalin, omeprazol, benazepril, Irbesartan, Orlistat, ranitidine, Rosiglitazon, doksazozin, Pantoprazol, talinolol, triamterena hydrochloorthiazide hebben geen invloed op de farmakokinetiku nifedipina.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 4 jaar.