ОРСОТЕН

Actief materiaal: Orlistat
Wanneer ATH: A08AB01
CCF: Anti-obesitas medicatie – een remmer van gastro-intestinale lipasen
ICD-10 codes (getuigenis): E66
Wanneer CSF: 16.02.02
Fabrikant: Krka-RUS OOO (Rusland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsules van wit tot wit met een gelige tint; inhoud van capsules – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose.

De samenstelling van het lichaam en de kap van de capsule: gipromelloza, water, Titaniumdioxide (E171), kleurstof ijzeroxide geel (E171).

7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (6) – packs karton.
7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (12) – packs karton.

Farmacologische werking

Anti-obesitas medicatie. Een specifieke remmer van gastro-intestinale lipasen, de langwerkende. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, aan zuig- vrije vetzuren en monoglyceriden. Aangezien triglyceriden worden niet ongesplitste geabsorbeerd, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h na toediening. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie

Абсорбция орлистата низкая. Door 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Distributie

In vitro орлистат более, dan 99% gebonden aan plasma-eiwitten (в основном с липопротеинами и альбумином). De minimale hoeveelheden orlistat kan doordringen in erytrocyten.

Metabolisme

Орлистат метаболизируется, hoofdzakelijk, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) en M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Aftrek

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – over 97% de dosis van het geneesmiddel, van welke 83% – onveranderd.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, structureel verwant aan orlistat, is minder dan 2% de dosis van het geneesmiddel. Время полной элиминации составляет 3-5 dagen. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Getuigenis

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 kg / m²), incl. geassocieerd met obesitas risicofactoren, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 overgewicht of obesitas.

Doseringsschema

De aanbevolen enkelvoudige dosis 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, dan 1 uur na de maaltijd. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Duur van de behandeling – niet meer 2 jaar.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении kinderen в возрасте младше 18 jaar niet geïnstalleerd.

Bijwerking

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Maanden (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Uit het spijsverteringsstelsel: winderigheid, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, drang om te poepen, жирный/масляный стул, olieachtige afscheiding uit de endeldarm, dunne ontlasting, gestoffeerde stoelen, включения жира в кале (coeliakie), боль/чувство дискомфорта в области живота, verhoogde frequentie van de stoelgang, боль/дискомфорт в прямой кишке, urgentie om te poepen, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, cholelithiasis, hepatitis, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: hoofdpijn, angst.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, netelroos, angio-oedeem, bronchospasme, anafylaxie; zelden – bulleuze huiduitslag.

Ander: griepachtige symptomen, zich moe voelen, infecties van de bovenste luchtwegen, urineweginfectie, dysmenorroe.

Contra

- Chronisch malabsorptiesyndroom;

- Cholestase;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kinderen tot de leeftijd van 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet onderzocht);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Zwangerschap en borstvoeding

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Waarschuwingen

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (gewichtsverlies, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, gelijktijdige obesitas (включая гиперхолестеринемию, verminderde glucosetolerantie, гиперинсулинемию, arteriële hypertensie, diabetes mellitus type 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogeen (bv, 2000 kcal / dag, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g vet). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Indien na 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, minst, op 5%, прием орлистата следует прекратить.

Overdose

Gevallen van overdosering zijn niet beschreven. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 maal / dag 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Behalve, dosis 240 mg 3 maal / dag, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Maanden, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 Nee.

Geneesmiddelinteracties

Patiënten, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetine, лосартаном, fenytoïne, orale anticonceptiva, phentermine, nifedipine (incl. с замедленным высвобождением), siʙutraminom, furosemidom, captopril, atenololom, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (EEN, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, dan 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patiënten, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.