Norvasc

Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: PFIZER GmbH (Duitsland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit of bijna wit, in de vorm van smaragden (octahedron met ongelijke zijden), met logo “Pfizer” enerzijds en “AML-5” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, watervrij, natriumzetmeelglycolaat type A, magnesiumstearaat.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
14 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, in de vorm van smaragden (octahedron met ongelijke zijden), met logo “Pfizer” enerzijds en “AML-10” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, watervrij, natriumzetmeelglycolaat type A, magnesiumstearaat.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
14 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

* internationale generieke benaming, aanbevolen door de WHO – amlodipinebesylaat.

Farmacologische werking

Calciumkanaalblokker slow, dihydropyridinederivaat. Svyazыvayas met dyhydropyrydynovыmy receptoren, blokkeert de trage calciumkanalen, Het remt de transmembrane passage van calcium in de gladde spiercellen van het hart en bloedvaten (meer – in vasculaire gladde spiercellen, dan hartspiercellen).

Het heeft bloeddrukverlagend en antianginal effect.

Het mechanisme van de bloeddrukverlagende werking van amlodipine wordt veroorzaakt door een direct ontspannend effect op gladde spieren.

Amlodipine vermindert myocardiale ischemie twee manieren: het uitbreiden van de perifere arteriolen en vermindert daardoor de perifere vasculaire weerstand (afterload), terwijl de hartslag blijft vrijwel ongewijzigd, wat leidt tot energieverbruik en myocardiale zuurstofvraag te verlagen; en verwijdt coronaire en perifere arteriën en arteriolen in normale, en ischemische gebieden van het myocardium, hetgeen de toevoer van zuurstof naar de hartspier bij patiënten met vasospastische angina (Prinzmetal angina) en voorkomt de ontwikkeling van coronaire spasmen, veroorzaakt door roken.

Bij patiënten met hypertensie enkele dagelijkse dosis van Norvasc^® verlaagt de bloeddruk meer dan 24 h in rugligging, en staan. Als gevolg van de trage begin van de werking van amlodipine niet leidt tot een scherpe daling van de bloeddruk.

Bij patiënten met angina pectoris en enkele dagelijkse dosis van amlodipine verhoogt de run-time lichamelijke activiteit, vertraagt ​​de ontwikkeling van de volgende aanval van angina en ST-segment depressie (op 1 mm) tijdens de uitvoering, Het vermindert de frequentie van de angina-aanvallen en het gebruik van nitroglycerine tabletten.

Bij patiënten met een cardiovasculaire aandoening (inbegrip van coronaire atherosclerose met de nederlaag van het vaartuig en aan de stenose 3 of meer slagaders en carotis atherosclerose), myocardiaal infarct, percutane transluminale coronaire angioplastie (TLP) of angina pectoris, Gebruik Norvasc^® voorkomt verdikking van de intima-media halsslagaders, vermindert de sterfte door cardiovasculaire oorzaken, myocardiaal infarct, beroerte, TLP, coronaire bypass operatie, Het vermindert het aantal ziekenhuisopnames voor onstabiele angina en progressie van chronisch hartfalen, vermindert de frequentie van de interventies, gericht op herstel van coronaire bloedstroom.

Norvasc^® Het is niet het risico van overlijden of complicaties vergroten, leidt tot de dood bij patiënten met chronisch hartfalen (III-IV functionele klasse NYHA classificatie) tijdens de behandeling met digoxine, diuretica en ACE-remmers.

Patiënten met chronisch hartfalen (III-IV functionele klasse NYHA classificatie) niet-ischemische etiologie bij gebruik Norvasc^® Het gevaar van longoedeem.

Norvasc^® Het heeft geen nadelig effect op metabolisme en lipideconcentratie bloedplasma hebben.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Na orale toediening van therapeutische doses wordt amlodipine goed geabsorbeerd, C_max bloed bereikt door 6-12 h na toediening. De absolute biologische beschikbaarheid van 64-80%. Eten beïnvloedt de absorptie van amlodipine.

V_D gaat over 21 l / kg. Plasma eiwitbinding is ongeveer 97.5%. Amlodipine doordringen in de BBB.

C_ss plasma bereikt door 7-8 dagen continu gebruik van de drug.

Metabolisme en uitscheiding

Amlodipine gemetaboliseerd in de lever, waarbij de vorming van actieve metabolieten. T_1/2 van plasma is ongeveer 35-50 Nee, dat overeenkomt met het voorschrijven 1 tijd / dag. De totale klaring – 0.43 L / h / kg.

10% onveranderde werkzame stof en 60% metabolieten in de urine uitgescheiden.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij patiënten met leverfalen en ernstige chronisch hartfalen T_1/2 toeneemt tot 56-60 Nee.

T_1/2 uit het plasma bij patiënten met nierinsufficiëntie stijgt naar 60 Nee. Veranderingen in amlodipine plasmaconcentraties zijn niet gecorreleerd met de mate van nierinsufficiëntie.

De oudere en jongere mensen de tijd, moest C bereiken_max amlodipine plasma, vrijwel identieke. Bij oudere mensen met chronisch hartfalen toonden een trend om de klaring van amlodipine afnemen, hetgeen leidt tot een toename van AUC en T_1/2 (naar 65 Nee).

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (als monotherapie, of in combinatie met andere antihypertensiva);

- Stabiele angina en angina angiospastic (Prinzmetal angina) (als monotherapie, of in combinatie met andere geneesmiddelen antianginal).

Doseringsschema

Een T hypertensie en angina De gemiddelde initiële dosis is 5 mg 1 tijd / dag, afhankelijk van de individuele respons van de patiënt kan worden verhoogd tot een maximale dosis van, bestanddeel 10 mg.

De tabletten worden oraal in te nemen 1 tijd / dag, het drinken van de benodigde hoeveelheid water (naar 100 ml).

Wijzigingen doseringsschema Norvasc^® terwijl het gebruik van thiazidediuretica, bètablokkers of ACE-remmers is niet vereist.

In oudere patiënten het geneesmiddel wordt aanbevolen bij hoge therapeutische doses, dosis verandering is niet nodig.

Ondanks, dat T_1/2 amlodipine, net als alle calciumantagonisten, verhogingen patiënten met een verminderde leverfunctie, eventuele wijzigingen in de dosering bij deze patiënten is meestal niet nodig.

Een T nierfalen aanbevolen Norvasc^® bij conventionele doses, U moet echter rekening houden met de mogelijke lichte stijging van de T_1/2.

Bijwerking

Bepaling van de frequentie van bijwerkingen: vaak (>1%), soms (<1%), zelden (<0.1%), zelden (<0.01%).

Cardiovasculair systeem: vaak – perifeer oedeem (enkels en voeten), hartslag; soms – overmatige verlaging van de bloeddruk, orthostatische hypotensie, vasculitis; zelden – ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen; zelden – hartritmestoornissen (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie en atriumfibrilleren), myocardiaal infarct, pijn op de borst, migraine.

Op het deel van het bewegingsapparaat: soms – gewrichtspijn, spierkrampen, spierpijn, rugpijn, artrose; zelden – myasthenia.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vaak – gevoel van warmte en “getijden” van bloed naar de huid van het gezicht, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid; soms – malaise, flauwte, verhoogde transpiratie, asthenie, gipestezii, paresthesie, perifericheskaya neuropathie, tremor, slapeloosheid, stemming labiliteit, ongewone dromen, nervositeit, depressie, alarm; zelden – krampen, apathie, ažitaciâ; zelden – ataxie, geheugenverlies.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – buikpijn, misselijkheid; soms – braken, constipatie, winderigheid, indigestie, diarree, anorexia, droge mond, dorst; zelden – giperplaziya rechts, toegenomen eetlust; zelden – gastritis, pancreatitis, giperʙiliruʙinemija, geelzucht (meestal cholestatische), verhoging van levertransaminasen, hepatitis.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenie, trombocytopenie.

Metabolisme: zeer zelden - hyperglycemie.

Het ademhalingssysteem: soms – kortademigheid, rhinitis; zeer zelden - Hoest.

Uit de urinewegen: soms – frequent urineren, urodynia, nocturia, impotentie; zelden – dizurija, polyurie.

Allergische reacties: soms – jeuk, huiduitslag; zelden – angio-oedeem, erythema multiforme, netelroos.

Ander: soms – alopecia, tinnitus, gynaecomastie, stijging / daling van het lichaamsgewicht, visuele beperking, diplopie, ccomodation, xeroftalmie, conjunctivitis, zere ogen, dysgeusie, rillingen, bloedneus; zelden – dermatitis; zelden – parosmija, dermatoxerasia, koud zweet, schending van de pigmentatie van de huid.

Contra

- Ernstige hypotensie;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel;

- Overgevoeligheid voor andere dihydropyridinederivaten.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van Norvasc^® Zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding) niet geïnstalleerd, Gebruik daarom tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval, wanneer het voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico voor de foetus en de pasgeborene.

De gegevens over de uitscheiding van amlodipine in de moedermelk afwezig zijn, Maar het geven van borstvoeding (borstvoeding) moet stoppen met het innemen van het geneesmiddel of, of borstvoeding geven.

Waarschuwingen

Voorzorgsmaatregelen moet het geneesmiddel gebruiken bij patiënten met een verminderde leverfunctie, chronisch hartfalen (III-IV functionele klasse NYHA classificatie) niet-ischemische etiologie, aortastenose, acuut myocardinfarct (en 1 maanden daarna).

Zoals voor de benoeming van andere calciumantagonisten, Zorg moet worden genomen terwijl het nemen van Norvasc^® patiënten met sick sinus-syndroom, mitraalstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, hypotensie.

Bij de behandeling van hypertensie Norvasc^® Het kan gebruikt worden in combinatie met thiazidediuretica, alpha- en beta-blokkers, ACE-remmers, De langwerkende nitraten, sublinguale nitroglycerine, NSAID's, antibiotica en orale antidiabetica.

Voor de behandeling van angina Norvasc^® Het kan alleen of in combinatie met andere anti-angineuze geneesmiddelen incl toegediend. patiënten, refractair voor nitraten en / of beta-blokkers in adequate doses.

Norvasc^® Het heeft geen nadelig effect op het metabolisme en plasma lipiden en kunnen worden gebruikt bij de behandeling van bronchiale astma, diabetes en jicht.

Norvasc^® Het kan worden gebruikt in gevallen, wanneer de patiënt aanleg voor vasculaire spasmen (vaatvernauwing).

Patiënten met een laag lichaamsgewicht, patiënten van kleine gestalte en bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie kan verlaging van de dosering noodzakelijk.

Tijdens de behandeling moet de controle van het lichaamsgewicht en het zien van uw tandarts (om pijn te voorkomen, krovotochivosti en giperplazii rechts).

Gebruik in Pediatrics

Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven het geneesmiddel kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar, tk. de werkzaamheid en veiligheid van het gebruik bij deze patiënten is niet goed vastgesteld.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Hoewel tijdens het gebruik van Norvasc^® geen negatieve invloed op de mogelijkheid om een ​​auto of andere technische middelen te drijven werden waargenomen, echter, als gevolg van een mogelijke excessieve bloeddrukdaling, van vertigo, slaperigheid en andere bijwerkingen dient aandacht voor de individuele werking van het geneesmiddel in deze situaties, vooral aan het begin van de behandeling en bij het veranderen van de doseer-.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk met mogelijke ontwikkeling van reflextachycardie en excessieve perifere vaatverwijding (Er is een kans van optreden van ernstige en aanhoudende hypotensie, incl. bij de ontwikkeling van shock en sterfte).

Behandeling: benoeming van actieve kool (met name in de eerste 2 h na overdosering), maagspoeling (in sommige gevallen), het geven van de sublieme positie van de ledematen, actief handhaven van de functie van het cardiovasculaire systeem, bewaken van de prestaties van het hart en de longen, kontroly voor OCK en diurezom. Om de vasculaire tonus en de bloeddruk te herstellen, Als er geen contra, eventueel gebruik van vasopressors. Gebruikt in / bij introductie van calciumgluconaat. Omdat amlodipine grotendeels gebonden aan serumeiwitten – Hemodialyse is niet effectief.

Geneesmiddelinteracties

Verwacht kan worden, Remmers van microsomale oxidatie zal de concentratie van amlodipine in het plasma te verhogen, waardoor het risico op bijwerkingen, en inductoren van microsomale leverenzymen – verminderen.

Bij gelijktijdig gebruik van Norvasc^® De farmacokinetiek van amlodipine met cimetidine niet verandert.

In tegenstelling tot andere calciumantagonisten significante interacties tussen geneesmiddelen Norvasc^® in combinatie met het gebruik van NSAIDs, met name indomethacine, Gebleken.

Misschien meer angineuze en bloeddrukverlagende werking van calciumantagonisten in combinatie met thiazide en “lus” Diuretica, verapamil, ACE-remmers, bètablokkers en nitraten; en verhogen hun hypotensieve effect in combinatie met alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptica.

Ofschoon het onderzoek van het geneesmiddel Norvasc^® negatief inotroop effect niet normaal gezien, Echter, sommige calciumkanaalblokkers de ernst van de negatieve inotrope effecten van anti-aritmica vergroten, veroorzaakt QT-verlenging (bv, amiodaron en kinidine).

In een gezamenlijke aanvraag met lithium calciumantagonisten (voor Norvasc^® niet beschikbaar) kan uitingen van neurotoxiciteit te krijgen (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, ruis in de oren).

Amlodipine heeft geen effect in vitro de binding van plasma-eiwitten digoxine, fenytoïne, warfarine en indomethacin.

Een enkele dosis van aluminium / magnesium bevattende antacida heeft geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

Een enkele dosis van sildenafil bij een dosis 100 mg bij patiënten met essentiële hypertensie hebben geen invloed op de farmacokinetische parameters van amlodipine.

Opnieuw toepassen in een dosering van amlodipine 10 mg atorvastatine 80 mg niet gepaard met significante veranderingen in de farmacokinetiek van atorvastatine.

Bij gelijktijdig gebruik van amlodipine met digoxine bij gezonde vrijwilligers serum niveaus en renale klaring van digoxine zijn niet veranderd.

In enkele en herhaalde toediening in een dosis van 10 mg amlodipine had geen significant effect op de farmacokinetiek van ethanol.

Amlodipine heeft geen effect op de verandering van de protrombinetijd, veroorzaakt door warfarine.

Amlodipine geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van cyclosporine veroorzaken.

Gelijktijdig enkele dosis 240 ml grapefruitsap en 10 mg amlodipine wordt binnenin niet gepaard met een significante verandering in de farmacokinetiek van amlodipine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet bij temperaturen van maximaal 25 ° C worden bewaard, buiten het bereik van kinderen. Houdbaarheid – 4 jaar.