MIRTAZONAL

Actief materiaal: Mirtazapine
Wanneer ATH: N06AX11
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F41.2
Wanneer CSF: 02.02.02
Fabrikant: Actavis Group hf. (IJsland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated коричнево-желтого цвета, Ovaal, lensvormig, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Ik” – een.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld maïszetmeel (zetmeel 1500), silicoondioxide, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, Opadry 03F22322 желтый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof), Opadry 03F23252 оранжевый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof), Opadry 03F28635 белый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen, Film-coated розово-коричневого цвета, Ovaal, lensvormig, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Ik” – een.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld maïszetmeel (zetmeel 1500), silicoondioxide, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, Opadry 03F22322 желтый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof), Opadry 03F23252 оранжевый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof), Opadry 03F28635 белый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit, Ovaal, lensvormig, geëtiketteerd “Ik” aan de ene kant.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld maïszetmeel (zetmeel 1500), silicoondioxide, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, Opadry 03F22322 желтый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof), Opadry 03F23252 оранжевый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000, kleurstof ijzeroxide geel, rood ijzeroxide kleurstof), Opadry 03F28635 белый (polymeer 6cP, Titaniumdioxide, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-receptoren, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-receptoren. Men gelooft, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptoren, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-receptoren.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-receptoren.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), psychomotorische retardatie, slaapstoornissen (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, evenals andere symptomen: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 behandelingsweek.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_max in plasma is ongeveer 2 Nee. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Distributie

Plasma eiwitbinding is ongeveer 85%.

C_ss в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolisme

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, blijkbaar, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Aftrek

Gemiddeld T_1/2 Het tussen 20 h naar 40 Nee (редко до 65 Nee). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Getuigenis

- depressieve aandoeningen.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, bij voorkeur 1 раз/сут вечером перед сном. Mogelijk te gebruiken 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Volwassen: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; de initiële dosis – 15 mg of 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 maanden. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 behandelingsweken. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 van de week. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Naar oudere patiënten рекомендована доза та же, hetzelfde voor volwassenen. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

In пациентов с почечной или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Bijwerking

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Gerelateerde ziekte, и симптомы, вызванные применением препарата.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (Het zal duidelijk, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarm, hyperkinesie, myoclonus, gipokineziya, apathie, giperesteziya, tremor, krampen, syndroom “беспокойных ног”, zich moe voelen, rage, кошмарные сновидения/яркие сны.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – remming van hematopoiese (granulocytopenie, neutropenie, eozinofilija, agranulocytose, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, constipatie, buikpijn, verhoging van levertransaminasen, toegenomen eetlust, droge mond.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: dysmenorroe.

Uit de urinewegen: dizurija.

Metabolisme: Gewichtstoename, edematous syndroom; редко – жажда.

Met het cardiovasculaire systeem: редко – ортостатическая гипотензия, bloeddrukdaling.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – rugpijn, gewrichtspijn, spierpijn.

Ander: zelden – netelroos, opname.

Contra

- Tot 18 jaar (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, met hart-en vaatziekten (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (in t. Nee. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predispositie voor hypotensie (in t. Nee. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, patiënten, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (in t. Nee. wanneer prostaathyperplasie), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.

Zwangerschap en borstvoeding

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, wanneer de verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Waarschuwingen

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, vooral aan het begin van de behandeling, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Remming van beenmergfunctie, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatitis, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Gebruik in Pediatrics

Naar kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (zoals andere antidepressiva) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Overdose

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Symptomen: CNS depressie, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- или гипотензией. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Behandeling: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Geneesmiddelinteracties

Farmacokinetische interacties

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, en in mindere mate – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, remmer van CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_max в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% en 50% respectievelijk. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, HIV proteaseremmers toegediend krijgen., азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 tijden, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (bv, rifampicine) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (substraat van CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Farmacodynamische interacties

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (bv, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.