Mirapex

Actief materiaal: Pramipexol
Wanneer ATH: N04BC05
CCF: Van de anti-drug – stimulant van dopaminergische transmissie in het centrale zenuwstelsel
ICD-10 codes (getuigenis): G20, G21
Wanneer CSF: 02.06.01.02
Fabrikant: Boehringer Ingelheim International GmbH (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit, Ovaal, met een afgeschuinde rand, vlak op beide zijden, aan één zijde van een diepe risico gemarkeerd “P7” aan beide zijden van de risico's; aan de andere kant – risico en het bedrijfslogo aan beide zijden van de risico's.

Hulpstoffen: mannitol, maïszetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, povidon, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen wit, rondje, met een afgeschuinde rand, vlak op beide zijden, aan één zijde van een diepe risico gemarkeerd “P9” aan beide zijden van de risico's; aan de andere kant – risico en het bedrijfslogo aan beide zijden van de risico's.

Hulpstoffen: mannitol, maïszetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, povidon, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Van de anti-drug. Pramipexol – dopaminereceptoragonist, met hoge selectiviteit en specificiteit bindt aan dopamine D₂-receptoren, Het heeft een sterke affiniteit voor dopamine D₃-Receptor. Het vermindert het tekort van motorische activiteit bij de ziekte van Parkinson door het stimuleren van dopaminereceptoren in het striatum. Het remt de synthese van pramipexol, vrijkomen en dopamine metabolisme, beschermt dopamine neuronen tegen degeneratie, optreedt als reactie op ischemie of methamphetamine neurotoxiciteit.

Dosisafhankelijk vermindert de secretie van prolactine.

Bij langdurig gebruik (meer 3 jaar) tekenen van werkzaamheid te verminderen niet vastgesteld.

Farmacokinetiek

Absorptie

Pramipexol na inname snel en volledig geabsorbeerd, het bereiken van C_max ongeveer 1-3 Nee. De absolute biologische beschikbaarheid van pramipexol is groter dan 90%. De absorptiesnelheid verminderd met voedselinname, Echter de totale absorptie niet beïnvloed door voedselinname. Voor pramipexol karakteristieke lineaire kinetiek en een relatief kleine variatie in concentratie van individuele patiënten.

Distributie

V_D is 400 l. Plasmaproteïnebinding – minder 20%.

Metabolisme en uitscheiding

Iets gemetaboliseerd in het lichaam.

Over 90% de dosis wordt uitgescheiden in de urine (80% – onveranderd) minder 2% – met uitwerpselen. De totale klaring van pramipexol is ongeveer 500 ml / min, Klirens van de nier – over 400 ml / min.

De omvang van de uiteindelijke T_1/2 is 8 h bij jonge gezonde vrijwilligers en ongeveer 12 Nee – ouderen.

Getuigenis

- de behandeling van de symptomen van de ziekte van Parkinson (als monotherapie of in combinatie met levodopa).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, drinkwater. De dagelijkse dosis moet gelijkmatig worden verdeeld over 3 toelating.

De initiële dagelijkse dosis 375 g te verhogen om 5-7 dagen. Om de bijwerkingen van de dosis te verlagen, moeten geleidelijk worden aangepast om maximaal therapeutisch effect te bereiken.

Het verhogen van de dosis regeling Mirapex^®

Indien nodig, een verdere verhoging van de dagelijkse dosis wordt toegevoegd 750 mcg per week tot een maximale dagelijkse dosis 4.5 mg.

Individuele dagelijkse onderhoudsdosis is 375 microgram tot 4.5 mg. Zoals in het begin van de, en in het late stadium van de ziekte de drug was effectief, te beginnen met een dagelijkse dosis 1.5 mg. Dit belet niet dat, dat bij individuele patiënten een hogere dosis 1.5 mg / dag mogelijk extra therapeutisch effect, vooral in het late stadium van de ziekte, bij weergave een verminderde dosis levodopa.

Bij gelijktijdige behandeling met levodopa wordt aanbevolen als de dosis, evenals tijdens de onderhoudsbehandeling Mirapex^® vermindering van de dosering van levodopa. Dit is nodig om overmatige dopaminergische stimulatie voorkomen.

Voor de eerste therapie patiënten QC meer 50 ml / min Het is niet nodig om de dagelijkse dosis te verlagen. In Patiënten met CC van 20 naar 50 ml / min de initiële dagelijkse dosis worden verdeeld in 2 receptie en beginnen met een dosis 125 g 2 maal / dag (dagdosering – 250 g). In patiënten met CC minder 20 ml / min toont een enkele dosis van het gehele dagelijkse dosis, begindosis 125 mg / dag.

Als achtergrond onderhoudstherapie de nierfunctie afneemt, de dagelijkse dosis wordt verlaagd met hetzelfde percentage, over wat er is gebeurd QC reductie (bv, indien CC daalde met 30%, dagelijkse dosis worden verlaagd als 30%). De dagelijkse dosis moet worden verdeeld in 2 toelating, als de waarde van CC 20-50 ml / min. Het geneesmiddel moet worden genomen 1 tijd / dag, als de creatinineklaring minder dan 20 ml / min.

In Patiënten met leverfalen er is geen noodzaak om de dosis te verlagen.

Mirapex^® Het moet geleidelijk worden teruggetrokken gedurende meerdere dagen.

Bijwerking

In een vroeg stadium van de ziekte meer veelvuldig bijwerkingen waren slaperigheid en constipatie, en in een later stadium van de behandeling van ziekten in combinatie met levodopa vaker waargenomen dyskinesie en hallucinaties. Deze bijwerkingen daalde bij het voortzetten van de therapie; constipatie, misselijkheid en dyskinesie neiging te verdwijnen.

Uit het zenuwstelsel: verwarring, maligne neurolepticasyndroom (hyperthermie, spierrigiditeit, verstoring van het bewustzijn, acathisie, vegetatieve labiliteit, gedachte stoornissen), slapeloosheid, extrapiramidale syndroom, duizeligheid, asthenie, geheugenverlies, gipesteziya, dystonie, myoclonus, tremor, depressie, angst, ataxie, gipokineziya, delirium, zelfmoordgedachten.

Op het deel van het bewegingsapparaat: hypertonie spieren, kramp van de beenspieren, vellication, artritis, ʙursit, myasthenia, pijn in de lumbosacrale ruggengraat, pijn op de borst, nek pijn.

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, dysfagie, indigestie, buikpijn, winderigheid, diarree, droge mond, braken.

Het ademhalingssysteem: keelholteontsteking, sinusitis, rhinitis, griepachtige symptomen, kortademigheid, toegenomen hoest, stemverandering, pulmonale infiltratie, borstvliesuitstroming.

Met het urogenitaal systeem: urineweginfectie, vaak plassen.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie, tachycardie, Verhoging van CPK-activiteit, angina, Aritmie. Hypotensie bij de behandeling van drug Mirapex^® het ontwikkelen van niet meer, dan wanneer ontvangen de placebo. Voor sommige patiënten kan hypotensie optreden bij het begin van de behandeling, vooral, als de dosis te snel wordt verhoogd.

Van de zintuigen: conjunctivitis, cycloplegie, diplopie, Staar, verhoogde intraoculaire druk, slechthorenden.

Ander: allergische reacties, hyperthermie, retroperitoneal fibrose, gewichtsverlies, verhoogde transpiratie. Er zijn gevallen van perifeer oedeem.

Gemelde gevallen van slaap tijdens dagelijkse activiteiten, (incl. tijdens het rijden), die soms tot ongevallen leidde.

Het gebruik van de drug Mirapex^® kan een verandering veroorzaken (verhogen of te verlagen) libido.

In de literatuur beschreven gevallen van pathologische drang naar gokken bij patiënten die pramipexol (vooral bij hoge doses), die werd gestopt nadat het medicijn.

Contra

- Overgevoeligheid voor pramipexol of andere ingrediënten.

VAN voorzichtigheid product in nierfalen moeten aanwijzen, hypotensie.

Zwangerschap en borstvoeding

Effect op zwangerschap en lactatie is niet onderzocht bij de mens.

Tijdens de zwangerschap mag het geneesmiddel alleen worden gebruikt in het geval, als het mogelijke voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Uitscheiding van het geneesmiddel in de moedermelk is niet onderzocht. Aangezien pramipexol remt prolactinesecretie, We kunnen aannemen, het remt ook het geven van borstvoeding. Daarom moet het geneesmiddel niet worden ingenomen tijdens de borstvoeding.

Waarschuwingen

Hallucinaties en verwarring – bekende bijwerkingen bij de behandeling van levodopa en dopamine-agonisten. Bij de toepassing van het medicijn Mirapex^® in combinatie met levodopa in de latere stadia van de ziekte kwamen vaker voor hallucinaties, pramipexol dan monotherapie bij patiënten in een vroeg stadium van de ziekte. Patiënten moeten worden geïnformeerd over de mogelijkheid van hallucinaties (vooral visuele), die de mogelijkheid om een ​​auto te besturen kunnen beïnvloeden.

Voorzichtigheid moet worden betracht bij de aanwezigheid van patiënten met ernstige hart- en vaatziekten. Vanwege het risico van orthostatische hypotensie tijdens een dopaminerge behandeling wordt aanbevolen om de bloeddruk te controleren, vooral aan het begin van de behandeling.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de mogelijke sedatieve effect van de drug. Gemelde gevallen van slaap tijdens dagelijkse activiteiten (incl. tijdens het rijden), die soms tot ongevallen leidde. In sommige gevallen, in slaap vallen werd niet voorafgegaan door een toestand van slaperigheid, die vaak wordt waargenomen bij patiënten, ontvangen pramipexol in doses boven 1.5 mg / dag, en dat, in overeenstemming met de nieuwste kennis op het gebied van slaapfysiologie, vooraf altijd inslapen. Een duidelijke relatie tussen de mate van slaperigheid en de behandelingsduur was niet opgespoord. Sommige patiënten kregen beide andere geneesmiddelen met potentieel kalmerende eigenschappen. In de meeste gevallen (Volgens de beschikbare gegevens) na verlaging van de dosis of stopzetting van de behandeling verdere episodes van de slaap niet werd waargenomen.

Vermeld is, het plotseling stoppen van de behandeling waargenomen symptoom, zodat veronderstellen maligne neurolepticasyndroom.

Wanneer carcinogeniteitsstudie dieren waargenomen degeneratie en verlies van fotoreceptorcellen in de retina van albinoratten. Het potentieel belang van dit effect bij de mens is niet vastgesteld, maar het kan niet worden genegeerd als gevolg van een mogelijke schending van het mechanisme (blur schijf), universeel voor alle gewervelde dieren.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Patiënten moeten worden geïnformeerd over de mogelijkheid van hallucinaties (allereerst,. zichtbaar), die de mogelijkheid om een ​​auto te besturen kunnen beïnvloeden.

Bij de toepassing van het geneesmiddel kan sedatieve effecten ontwikkelen, waaronder slaperigheid en in slaap vallen tijdens dagelijkse activiteiten. Aangezien slaperigheid ongewenst frequent verschijnsel wat ernstige gevolgen, Patiënten dienen geen auto besturen of andere complexe machines tot, totdat ze krijgen voldoende ervaring van de behandeling Mirapex^®, evalueren, of het nu een negatieve invloed of niet op hun mentale en / of motorische activiteit. Patiënten moeten als er worden geadviseerd tijdens de behandeling verhoogde slaperigheid of episodes van in slaap vallen tijdens dagelijkse activiteiten (dwz. tijdens een gesprek, Eten), afval van rijden, het werken met de techniek en medisch advies inwinnen.

Overdose

Gevallen van ernstige overdosering niet beschreven. aanstaande symptomen: misselijkheid, braken, giperkineziya, hallucinaties, excitatie en bloeddrukdaling.

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie. Er is geen specifiek antidotum. Als bewezen wordt dat stimulatie van het zenuwstelsel kan worden door neuroleptica aanbevolen. De effectiviteit van hemodialyse is niet vastgesteld.

Geneesmiddelinteracties

pramipexol marginaal (<20%) gebonden aan plasmaproteïnen en biotransformatie. Interacties met andere geneesmiddelen, invloed binding aan plasmaproteïnen, of de verwijdering als gevolg van de biotransformatie onwaarschijnlijk.

Voorbereidingen, die de secretie van actieve kationische geneesmiddelen remmen door de niertubuli (bv, cimetidine), of die zelf verkregen door actieve secretie door de niertubuli, kunnen interfereren met pramipexol, Het leidt tot een afname van de klaring van één of beide geneesmiddelen. Bij gelijktijdige toepassing van dergelijke preparaten (incl. amantadina) en pramipexol moeten aandacht besteden aan dergelijke tekenen van dopamine overstimulatie, hoe dyskinesie, agitatie of hallucinaties. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de dosis te verlagen.

Diltiazem, triamterene, verapamil, kinidine, chinonen, pramipexol om speling te reduceren 20%.

Selegelin en levodopa hebben geen invloed op de farmacokinetiek van pramipexol. Pramipexol verhoogt de concentratie van levodopa en vermindert de tijd tot C bereikt_max van 2.5 naar 0.5 Nee.

Interactie met anticholinergica en amantadine is niet onderzocht. Echter, de interactie met amantadine kan, tk. geneesmiddelen hebben een vergelijkbaar mechanisme van terugtrekking. Anticholinergica voornamelijk afkomstig route, daarom onwaarschijnlijk interactie met pramipexol.

Na het verhogen van de dosis pramipexol wordt aanbevolen om de dosering van levodopa te verlagen, dezelfde dosis van andere antiparkinsongeneesmiddelen op een constant niveau te handhaven.

dopamine-antagonisten (fenothiazines, butyrofenona, thioxantheen, metoclopramide) vermindering van de effectiviteit van pramipexol.

Vanwege de mogelijke cumulatieve effecten aan patiënten moeten worden aangemoedigd om voorzichtig te zijn bij het ontvangen van andere sedativa of ethanol (alcohol) in samenhang met de bereiding Mirapex^®, en ook tijdens het gebruik van drugs, verhoogt de concentratie van pramipexol plasma (bv, cimetidine).

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in het donker, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van maximaal 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar. Gebruik het medicijn niet gebruiken na de vervaldatum, op de verpakking.