MIKARDIS

Actief materiaal: Telmisartan
Wanneer ATH: C09CA07
CCF: Angiotensine II receptor antagonisten
ICD-10 codes (getuigenis): ik10
Wanneer CSF: 01.04.02
Fabrikant: Aan Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit of bijna wit, langwerpig, geëtiketteerd “51N” на одной стороне и символом фирмы – aan de andere kant.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, meglumine, Natriumhydroxide, povidon, sorbitol.

7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
7 PC. – blaren (14) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, langwerpig, geëtiketteerd “52N” на одной стороне и символом фирмы – aan de andere kant.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, meglumine, Natriumhydroxide, povidon, sorbitol.

7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
7 PC. – blaren (14) – packs karton.

Farmacologische werking

Angiotensine II receptor antagonisten.

Telmisartan – specifieke receptor antagonist angiotenzina II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-Angiotensine II receptor, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-Angiotensine II receptor. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (incl. к AT₂-Receptor) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, niet onderzocht. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 Nee (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 Nee.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 weken na aanvang van de behandeling.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях shows, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (bij een dosis 40 mg) naar 19% (bij een dosis 160 mg). Na 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distributie

De binding aan plasma-eiwitten – meer 99.5%, voornamelijk aan albumine en α₁-glycoproteïne. Среднее значение кажущегося V_D в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolisme

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Aftrek

T_1/2 – meer 20 Nee. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, via de nieren – minder 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (over 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (over 1500 ml / min).

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У женщин C_max и AUC в плазме в 2-3 maal hoger, dan mannen (без значительного влияния на концентрацию).

Getuigenis

- Arteriële hypertensie.

Doseringsschema

Toewijzen volwassen orale dosis 40 mg 1 tijd / dag. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / dag. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / dag. Het moet niet vergeten, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 weken.

Patiënten met тяжелой артериальной гипертензией Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monotherapie) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / dag.

Patiënten met nierinsufficiëntie (incl. и находящихся на гемодиализе), oudere patiënten dosisaanpassing is niet vereist.

In пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 mg.

Bijwerking

CNS: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeibaarheid, slapeloosheid, angst, depressie, krampen, visuele beperking.

Cardiovasculair systeem: duidelijke vermindering van de bloeddruk (incl. orthostatische hypotensie), bradycardie, tachycardie, pijn op de borst; zelden – flauwte.

Het ademhalingssysteem: infecties van de bovenste luchtwegen (incl. keelholteontsteking, bronchitis, sinusitis), hoesten; zelden – kortademigheid.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, indigestie, diarree, buikpijn, abnormale leverfunctie.

Uit de urinewegen: verminderde nierfunctie (incl. acuut nierfalen), perifeer oedeem, urineweginfectie (incl. cystitis), giperkreatininemiя.

Op het deel van het bewegingsapparaat: spierpijn, gewrichtspijn, lage rugpijn, symptomen, подобные тендиниту, krampen in de benen.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – bloedarmoede, eozinofilija, trombocytopenie.

Laboratoriumbevindingen: zelden – hyperkaliëmie, hyperuricemia; in enkele gevallen – повышение уровня КФК крови.

Allergische reacties: huiduitslag; zelden – эritema, jeuk, eczeem, Zweten, netelroos, angio-oedeem.

Ander: griepachtige symptomen.

Contra

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Uitgedrukt menselijke lever;

— наследственная непереносимость фруктозы;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Zwangerschap en borstvoeding

Микардис^® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях lieten geen teratogeen effect van de drug, однако отмечено фетотоксическое действие.

Waarschuwingen

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Waarin, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (bv, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, incl. стенозом почечной артерии), het gebruik van drugs, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, hyperasotemia, олигурии и, zelden, Acuut nierfalen. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® niet aangeraden.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Er moet rekening worden gehouden, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Er moet rekening worden gehouden, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, zoutvervangers, die kalium bevatten, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparine), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg of 80 mg bestaat 169 mg of 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Gebruik in Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdose

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk.

Behandeling: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialyse nyeeffyektivyen.

Geneesmiddelinteracties

Возможно одновременное применение Микардиса^® с тиазидными диуретиками (hydrochloorthiazide), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarine, gidroxlorotiazid, glibenclamide, Ibuprofen, paracetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAID's (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Patiënten, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Houdbaarheid – 4 jaar.