Metoprolol-RATIOFARM
Actief materiaal: Metoprolol
Wanneer ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: ratiopharm GmbH (Duitsland)
Dosage Form, samenstelling en verpakking
Pillen | 1 tab. |
metoprolol tartraat | 100 mg |
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (5) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (10) – packs karton.
Pillen | 1 tab. |
metoprolol tartraat | 50 mg |
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (5) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (10) – packs karton.
BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN
Farmacologische werking
Cardioselectieve beta1-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Het heeft hypotensieve, angineuze en anti-aritmische effect. Verlaagt automatisme van de sinusknoop, verminderen hartslag, vertraagt de AV-geleiding, vermindert myocard contractiliteit en prikkelbaarheid, Het het hartminuutvolume, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard. Het onderdrukt de stimulerende werking van catecholamines op het hart met fysieke en psycho-emotionele stress.
Oorzaken bloeddrukverlagend effect, die wordt gestabiliseerd door het einde van de 2 weekcursus applicatie. Bij angina metoprolol vermindert de frequentie en de ernst van de aanvallen. Het normaliseert het hartritme tijdens supraventriculaire tachycardie en atriumfibrilleren. Myocardinfarct zone helpt limiet myocardischemie en vermindert het risico op fatale hartritmestoornissen, Dit vermindert de kans op herhaling van myocardiaal infarct. Bij gebruik in medium therapeutische doses een minder uitgesproken effect op de gladde spieren van de bronchiën en perifere slagaderen, dan niet-selectieve beta-blokkers.
Farmacokinetiek
Na orale metoprolol wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, Cmax van de werkzame stof in het plasma wordt bereikt door 1-2 Nee. Intensief gemetaboliseerd in de lever tot metabolieten inactief.
T1/2 metoprolol plasma 3-4 h en tijdens de behandeling niet gewijzigd. Meer 95% van de dosis wordt uitgescheiden door de nieren, slechts een 3% – onveranderd.
Getuigenis
Arteriële hypertensie, preventie van angina-aanvallen, hartritmestoornissen (supraventriculaire tachycardie, aritmie), secundaire preventie na een myocardinfarct, hyperkinetische cardiale syndroom (incl. hyperthyreoïdie, NCD). Profylaxe van migraine-aanvallen.
Doseringsschema
De inname dosis is gemiddeld 100 mg / dag 1-2 toelating. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis geleidelijk verhoogd totdat 200 mg. De aan / in een enkele dosis – 2-5 mg; bij afwezigheid van het effect van herinvoering is mogelijk door 5 m.
De maximale dosering: wanneer toegediend dagdosering – 400 mg, op / in een enkele dosis – 15-20 mg.
Bijwerking
Cardiovasculair systeem: vozmozhnы bradycardie, hypotensie, AV-geleidingsstoornissen, symptomen van hartfalen.
Uit het spijsverteringsstelsel: vroegtijdige behandeling mogelijk xerostomia, misselijkheid, braken, diarree, constipatie; in sommige gevallen – abnormale leverfunctie.
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: Aan het begin van de behandeling mogelijk zwak, vermoeibaarheid, duizeligheid, hoofdpijn, spierkrampen, koud gevoel en paresthesieën in de extremiteiten; kan een verminderde secretie van traanvloeistof, conjunctivitis, rhinitis, depressie, slaapstoornissen, nachtmerries.
Vanaf het hematopoietische systeem: in sommige gevallen – trombocytopenie.
Op het gedeelte van het endocriene systeem: hypoglycemische toestand bij een patiënt met diabetes mellitus.
Het ademhalingssysteem: in gepredisponeerde patiënten kunnen symptomen van bronchiale obstructie veroorzaken.
Allergische reacties: huiduitslag, jeuk.
Contra
AV-blok II en III graden, sinoatrialynaya blokkade, bradycardie (HR minder 50 slagen / min), SSS, hypotensie, chronisch hartfalen II B-III fase, acuut hartfalen, cardiogene shock, metabole acidose, door perifere circulatiestoornissen uitgedrukt, Overgevoeligheid voor metoprolol.
Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap mag alleen, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus. Metoprolol passeert de placenta. In verband met de mogelijke ontwikkeling van een pasgeboren bradycardie, hypotensie, hypoglycemie en ademhalingsstilstand metoprolol moeten annuleren 48-72 uur voor de geplande datum van levering. Na de bevalling, moet strikte controle van de neonaat te waarborgen 48-72 Nee.
Metoprolol in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk. Gebruik tijdens het geven van borstvoeding wordt afgeraden.
Waarschuwingen
Om voorzichtig te zijn bij patiënten met chronisch obstructieve luchtwegaandoeningen, suikerziekte (vooral tijdens labiele), Ziekte van Raynaud en obliterative perifeer arterieel vaatlijden, feochromocytoom (Het wordt gebruikt in combinatie met alfa-blokkers), ernstige nier- en leverfunctie.
Gedurende de behandeling met metoprolol kan de productie van traanvocht verminderen, dat een waarde voor patiënten, met behulp van contactlenzen.
Einde van een lange loop van de behandeling met metoprolol moet geleidelijk worden (voor ten minste 10 dagen) onder toezicht van een arts.
Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers metoprolol.
In combinatie moet de behandeling met clonidine de laatste halte te ontvangen in een paar dagen na het staken van de metoprolol, in izbezhanie gipertonicheskogo crisis. Hoewel het gebruik van antidiabetica nodig gecorrigeerd doseringsregime.
Een paar dagen voor de narcose moet stoppen met metoprolol, of pick-up een agent voor anesthesie met minimale negatieve inotrope effecten.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Patiënten, waarvan de werkzaamheid vereist meer aandacht, de toepassing van metoprolol poliklinische mag pas na de evaluatie van de respons van de individuele patiënt worden aangepakt.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdige toepassing met antihypertensiva, Diuretica, antiaritmica, nitratami, er een risico op ernstige arteriële hypotensie, ʙradikardii, AV-blokkade.
In een applicatie met barbituraten versnellen metabolisme van metoprolol, die de doeltreffendheid ervan vermindert.
Hoewel het gebruik van antidiabetica de werking van antidiabetica kan toenemen.
Hoewel het gebruik van NSAID's het hypotensieve effect van metoprolol kunnen verminderen.
Hoewel het gebruik van opioïden is synergistisch effect cardiodepressivny.
Hoewel het gebruik van perifere spierverslappers neuromusculaire blokkade kan toenemen.
Bij een toepassing met middelen voor inhalatie-anesthesie verhoogt het risico van onderdrukking van myocardiale functie en de ontwikkeling van arteriële hypotensie.
In een toepassing met orale anticonceptiva, gidralazinom, ranitidine, cimetidine verhoogt de concentratie van metoprolol in het bloedplasma.
Hoewel het gebruik van amiodaron mogelijk hypotensie, bradycardie, ventrikelfibrillatie, asistolija.
In een applicatie met verapamil verhoogde Cmax in plasma en AUC metoprolol. Minuut en verminderde volume beroerte, hartslag, hypotensie. Misschien is de ontwikkeling van hartfalen, dyspneu en de blokkade van de sinusknoop.
De aan / in de inleiding van verapamil bij patiënten die metoprolol is er een gevaar van hartstilstand.
In een aanvraag kan bradycardie verhogen, veroorzaakt door digitalisglycosiden.
Hoewel het gebruik van dextropropoxyfeen verhoogde biologische beschikbaarheid van metoprolol.
Hoewel het gebruik van diazepam de klaring kan verminderen en daarmee de AUC van diazepam, dat de gevolgen zou kunnen vergroten, waardoor de psychomotorische reacties verminderen.
Hoewel het gebruik van diltiazem verhoogt de concentratie van metoprolol in plasma door remmen van de omzetting onder invloed van diltiazem. Extra remmende effect op de activiteit van het hart als gevolg van de vertraging van de puls door de AV knoop, veroorzaakt door diltiazem. Het gevaar van ernstige bradycardie, Een significante vermindering van beroerte en minuutvolume.
Hoewel het gebruik van lidocaïne uitscheiding van lidocaine kan belemmeren.
In een toepassing mibefradilom patiënten met lage activiteit van CYP2D6 isoenzym kan de concentratie van metoprolol in plasma en verhoogd risico op toxische effecten vergroten.
Terwijl het gebruik van noradrenaline, epinefrine, andere adrenerge- en sympathomimetica (incl. in de vorm van oogdruppels of als onderdeel van antitussiva) Er kan enige toename in bloeddruk.
Hoewel het gebruik van propafenon verhoogde concentratie van metoprolol in plasma en ontwikkelt een toxisch effect. Men gelooft, dat remt het metabolisme van propafenon in de lever metoprolol, het verminderen van de klaring en toename van serum concentraties.
In een applicatie met reserpine, guanfacine, methyldopa, Clonidine kan ernstige bradycardie ontwikkelen.
Hoewel het gebruik van rifampicine de concentratie van metoprolol in bloedplasma.
Metoprolol kan een lichte daling in de klaring van theofylline bij rokers veroorzaken.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Dit leidt tot remming van het metabolisme van metoprolol en cumulatie, dat kan de actie cardiodepressieve verbeteren en bradycardie veroorzaken. Een geval van lethargie.
Fluoxetine en zijn metabolieten worden voornamelijk gekenmerkt door een lange T1/2, zodat de waarschijnlijkheid van interacties met andere geneesmiddelen wordt zelfs behouden na een paar dagen na het staken van fluoxetine.
Vermeld is de klaring van metoprolol brengen van het lichaam, terwijl het gebruik van ciprofloxacine.
Hoewel het gebruik van ergotamine perifere circulatiestoornissen toenemen.
Terwijl het gebruik van oestrogeen verminderde antihypertensieve effect van metoprolol.
Bij gelijktijdig gebruik van metoprolol verhoogt de concentratie van ethanol in het bloed en verlengt de eliminatie.