LJUKRIN DEPOT

Actief materiaal: Leuproreline
Wanneer ATH: L02AE02
CCF: Een analoog-gonadotropin releasing hormone – depot
ICD-10 codes (getuigenis): C61, D25, N80
Wanneer CSF: 15.07.04.01
Fabrikant: Abbott Laboratories S.A. (Spanje)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Hulpstoffen: gelatine, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannyt.

Solvent: natriumcarboxymethylcellulose, mannyt, polysorbaat-80, water d / en (naar 2 ml).

Flessen (1) samen met het oplosmiddel (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (naald – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – packs karton.

Farmacologische werking

Anti-drug, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – vrouwelijk, Hij riep na een eerste korte termijn desensibilisatie van de receptor stimulatie.

Na de eerste / m voor injectie 1 weken concentraties van geslachtshormonen in zowel mannen, en vrouwen neemt toe (fysiologische respons). Tegelijk verhoogt de concentratie van zuurfosfatase in het plasma, die is hersteld 3-4 behandelingsweek. K 21 de dag na de eerste toediening van de concentratie van geslachtshormonen wordt verlaagd onder de basislijn: mannelijke testosteron concentratieniveau postcastration bereikt, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (vleesbomen, prostaatkanker).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmacokinetiek

Absorptie

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, vrouwelijk – 75%.

Distributie

Gemiddeld V_D bij evenwicht – 27 l. Plasmaproteïnebinding – 43-49%.

Metabolisme en uitscheiding

Системный клиренс – 7.6 l.

Leuproreline, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (metaboliet (I)), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

De tijd om C te bereiken_max в плазме крови основного метаболита (М-I) is 2-6 ч и соответствует 6% van C_max лейпрорелина. Door 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss bereikt door 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: minder 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Getuigenis

— прогрессирующий рак предстательной железы (palliatieve zorg), incl. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriose (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

-uteriene vleesbomen (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Doseringsschema

Вводят в/м или п/к 1 keer / maand. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Een T раке предстательной железы enkelvoudige dosis – 3.75 mg of 7.5 mg.

Een T эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Duur van de behandeling – niet meer 6 Maanden.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd первую инъекцию производят на 3 dag van de menstruatie. Duur van de behandeling niet meer 6 Maanden.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, bestaande uit 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: zwelling, angina, hartslag, bradycardie, tachycardie, aritmie, congestief hartfalen, ECG veranderingen, verhoogde bloeddruk, myocardiaal infarct, aderontsteking, эмболия ветвей легочной артерии, beroerte, trombose, Transient ischemic attack.

Uit het spijsverteringsstelsel: verandering (verhogen, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, droge mond of speekselvloed, dorst, dysfagie, misselijkheid, braken, diarree of constipatie, winderigheid, verhoging of verlaging van het lichaamsgewicht, verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: боли в молочных железах, gynaecomastie, vergroting van de schildklier, androgeeneffecten – вирилизация, acne, seborrhea, усиление роста волос, stemverandering.

Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Op het deel van het bewegingsapparaat: ostealgias, gewrichtspijn, spierpijn, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, flauwte, slaapstoornissen (slapeloosheid), prikkelbaarheid, depressie, vermoeidheid, paresthesie, geheugenstoornis, hallucinaties, hyperesthesie, verdoving, emotionele labiliteit, veranderingen in de persoonlijkheid, neuromusculaire aandoeningen, perifericheskaya neuropathie; zelden – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Het ademhalingssysteem: hoesten, kortademigheid, bloedneus, keelholteontsteking, borstvliesuitstroming, фиброзные образования в легких, longinfiltraten, расстройства дыхания.

Dermatologische reacties: dermatitis, xerosis, jeuk, huiduitslag, ecchymosis, alopecia, giperpigmentatsiya, nagelveranderingen; vrouwelijk – acne, hypertryhoz.

Van de zintuigen: conjunctivitis, verminderd gezichtsvermogen en gehoor, ruis in de oren.

Uit de urinewegen: dizurija.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: dysmenorroe, вагинальные кровотечения, droge slijmvliezen van de vagina, vaginitis, wit, боль в предстательной железе, testiculaire atrofie, pijn in de testikels, verminderd libido.

Uit de laboratoriumparameters: toenemen in bloedureumstikstof, hypercalciëmie, giperkreatininemiя, hyperlipidemie (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.

Lokale reacties: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Ander: allergische reacties (incl. anafylactische shock), perifeer oedeem, изменение запаха тела, griepachtige symptomen, getijden van bloed naar het gezicht en de bovenste borst, overmatig zweten, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 behandelingsweek).

Contra

— хирургическая кастрация;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Vaginale bloeden van onbekende etiologie;

- Prostaatkanker (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Prostaatkanker

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, zoals tijdelijke zwakte van de onderste ledematen, paresthesieën en weging van urologische klachten.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 weken na het einde van de behandeling.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 van de maand. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdose

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Geneesmiddelinteracties

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Behalve, over 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® onwaarschijnlijk.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Niet in de vriezer. Houdbaarheid – 3 jaar.