Loris

605 8 minuten lezen

Actief materiaal: Lozartan
Wanneer ATH: C09CA01
CCF: Angiotensine II receptor antagonisten
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, I50.0, I61, N08.3
Wanneer CSF: 01.04.02
Fabrikant: Krka-RUS OOO (Rusland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated van lichtgeel tot geel, Ovaal, lichtjes biconcave, afgeschuind.

	1 tab.
losartan	12.5 mg

Hulpstoffen: tsellaktoza (een mengsel van lactose-monohydraat en cellulose), pre-gegelatineerd zetmeel, maïszetmeel, microkristallijne cellulose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, talk, propyleenglycol, quinoline gele kleurstof (E104), Titaniumdioxide (E171).

7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (6) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (9) – packs karton.
14 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Pillen, Film-coated gele kleur, Ovaal, lichtjes biconcave, Valium met aan de ene kant en een facet.

	1 tab.
losartan	25 mg

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, talk, propyleenglycol, quinoline gele kleurstof (E104), Titaniumdioxide (E171).

Pillen, Film-coated wit, rondje, lichtjes biconcave, met Valium aan de ene kant, afgeschuind.

	1 tab.
losartan	50 mg

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, talk, propyleenglycol, Titaniumdioxide (E171).

Pillen, Film-coated wit, Ovaal, lichtjes biconcave.

	1 tab.
losartan	100 mg

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, talk, propyleenglycol, Titaniumdioxide (E171).

Farmacologische werking

Selectieve antagonist van de angiotensine II-receptor type AT₁ non-eiwit aard.

In vivo en in vitro losartan en de biologisch actieve metaboliet carboxy (EXP-3174) blokkeert alle fysiologisch significante effecten op angiotensine II AT₁-receptoren ongeacht de route van de synthese: Het leidt tot een toename van de plasmarenineactiviteit, vermindert de concentratie van aldosteron in bloedplasma.

Losartan veroorzaakt indirect de activatie van AT₂-receptoren door verhoging van angiotensine II. Losartan niet de activiteit van kininazy II remmen, enzym, dat betrokken is bij het metabolisme van bradykinine.

Vermindert PR, de druk in de pulmonaire circulatie; vermindert afterload, Het heeft een diuretisch effect.

Het voorkomt de ontwikkeling van myocardiale hypertrofie, verbetert de inspanningstolerantie bij patiënten met chronisch hartfalen.

Losartan 1 tijd / dag resulteerde in een statistisch significante verlaging van de systolische en diastolische bloeddruk. Gedurende de dag losartan uniforme controle van de bloeddruk, waarbij het antihypertensieve effect overeenkomt met de natuurlijke circadiane ritme. De daling van de bloeddruk aan het einde van de actie dosis ongeveer 70-80% op het hoogtepunt van het effect van het geneesmiddel, door middel van 5-6 h na toediening. Terugtrekking is niet waargenomen; Losartan is ook geen klinisch significante effecten op de hartfrequentie.

Losartan is effectief bij mannen en vrouwen, en bij ouderen (≥ 65 jaar) en jongere patiënten (≤ 65 jaar).

Farmacokinetiek

Absorptie

Losartan wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Inname van het geneesmiddel met voedsel heeft geen klinisch significante invloed op de serumconcentraties.

De biologische beschikbaarheid is ongeveer 33%. C_maxlosartan in plasma bereikt door 1 uur na inname. C_max EXP-3174 in plasma bereikt door 3-4 Nee.

Distributie

Meer 99% procent van losartan en de EXP-3174 is gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk aan albumine.

V_D Losartan 34 l. Het dringt niet door de bloed-hersenbarrière.

Metabolisme

Onderhevig aan aanzienlijke metabolisme bij “eerste pas” via de lever, het vormen van de actieve metaboliet EXP-3174 (14%) en een aantal inactieve metabolieten, inclusief 2 osnovnыh metaboliet, gevormd door hydroxylering keten butylgroep en minder belangrijke metaboliet, N-2-tetrazol glucuronide.

Aftrek

De plasmaklaring van losartan en de EXP-3174 is ongeveer 10 ml / sec (600 ml / min) en 0.83 ml / sec (50 ml / min) respectievelijk. De renale klaring van losartan en de EXP-3174 is ongeveer 1.23 ml / sec (74 ml / min) en 0.43 ml / sec (26 ml / min) respectievelijk. T_1/2 Losartan is 2 Nee. T_1/2 de actieve metaboliet van 6-9 Nee. Over 58% het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de gal, 35% – urine.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Vermindering van het risico op beroerte bij patiënten met hypertensie en linkerventrikelhypertrofie;

- Congestief hartfalen (in een combinatietherapie, in geval van intolerantie of falen van de behandeling met ACE remmers);

- Bescherming van de nieren bij patiënten met diabetes mellitus type 2 proteïnurie naar proteïnurie verminderen, vermindering van de progressie van nierschade, het risico van eindstadium verminderen (voorkomen dat de behoefte aan dialyse, de waarschijnlijkheid van verhoging van serumcreatinine) of de dood.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, de veelheid van opvang – 1 tijd / dag.

Een T hypertensie de gemiddelde dagelijkse dosis is 50 mg. Het maximale bloeddrukverlagende effect wordt bereikt binnen 3-6 weken therapie. Kan een meer uitgesproken effect door de dosis te 100 mg / dag.

Bij patiënten die diuretica in hoge doseringen wordt aanbevolen om de behandeling te starten Loristoy^® van 25 mg / dag.

Oudere patiënten, met een verminderde nierfunctie (incl. Hemodialysepatiënten) geen correctie initiële dosis nodig.

Patiënten met een verminderde leverfunctie het geneesmiddel dient een lagere dosis worden toegediend.

Een T chronisch hartfalen de initiële dosis is 12.5 mg / dag. Voor, tot de gebruikelijke onderhoudsdosis te bereiken 50 mg / dag, moet de dosis geleidelijk worden verhoogd, met tussenpozen van 1 week (bv, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dag). Losartan^® gewoonlijk toegediend in combinatie met diuretica en hartglycosiden.

Het verhogen van de dosis schema gepresenteerd in Tabel.

1 Zondag (van 1 door 7 dag)	door 1 tab. 12.5 mg / dag
2 Zondag (van 8 door 14 dag)	door 1 tab. 25 mg / dag
3 Zondag (van 15 door 21 dag)	door 1 tab. 50 mg / dag
4 Zondag (van 22 door 28 dag)	door 1 tab. 50 mg / dag

Naar het verminderen van het risico op beroerte bij patiënten met hypertensie en linker ventrikel hypertrofie de standaard startdosering is 50 mg / dag. In de toekomst kan hydrochloorthiazide worden toegevoegd bij een lage dosis en / of verhogen van de dosis Loristy^® naar 100 mg / dag.

Naar bescherming van de nieren bij patiënten met diabetes mellitus type 2 proteïnurie de standaard startdosering Loristy^® is 50 mg / dag. De dosering kan worden verhoogd tot 100 mg / dag, rekening houdende met de verlaging van de bloeddruk.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: ≥1% – duizeligheid, asthenie, hoofdpijn, vermoeibaarheid, slapeloosheid; <1 % – angst, slaapstoornissen, slaperigheid, geheugenstoornissen, perifericheskaya neuropathie, paresthesie, gipostezii, migraine, tremor, ataxie, depressie, syncope.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie (dozozavisimaya), hartslag, tachycardie, bradycardie, Aritmie, angina, vasculitis.

Het ademhalingssysteem: ≥1% – verstopte neus, kuch *, infecties van de bovenste luchtwegen, faringitы, kortademigheid, bronchitis, rhinedema.

Uit het spijsverteringsstelsel: ≥1% – misselijkheid, diarree *, dyspeptische verschijnselen *, buikpijn; <1% – anorexia, droge mond, kiespijn, braken, winderigheid, gastritis, constipatie, hepatitis, abnormale leverfunctie; zelden – verhoging van leverenzymen, giperʙiliruʙinemija.

Uit de urinewegen: <1% – dringende behoefte om te urineren, urineweginfectie, verminderde nierfunctie; soms – matige toename ureum en creatinine in het serum.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: <1% – verminderd libido, impotentie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: ≥1% – krampen, myalgie *, rugpijn, Borst, benen; <1% – gewrichtspijn, artritis, schouderpijn, slachten, fibromyalgie.

Van de zintuigen: <1% – tinnitus, smaakstoornis, visuele beperking, conjunctivitis.

Vanaf het hematopoietische systeem: zeldzaam – bloedarmoede, purpura Shenleyna-Genua.

Dermatologische reacties: <1% – xerosis, эritema, lichtgevoeligheid, verhoogde transpiratie, alopecia.

Metabolisme: hyperkaliëmie, jicht.

Allergische reacties: <1% – netelroos, huiduitslag, jeuk, angio-oedeem (waaronder zwelling van de keel en tong, luchtwegen veroorzaken en / of zwelling van het gezicht, lippen, keel). Soms angio-oedeem eerder ontwikkeld bij het nemen van andere drugs, incl. ACE-remmers.

*bijwerkingen, de frequentie ervan is vergelijkbaar met placebo.

In de meeste gevallen Lorista^® goed verdragen, bijwerkingen zijn mild en van voorbijgaande aard en had het staken van het geneesmiddel niet nodig.

Contra

- Hypotensie;

- Hyperkaliëmie;

- Degidratatsiya;

- Lactose intolerantie;

- Galactosemie en malabsorptiesyndroom glucose / galactose;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor losartan en / of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met lever- en / of nierinsufficiëntie, snizhennom OCK, verstoring van water- en elektrolytenbalans, bilaterale nierarteriestenose of stenose van de slagader naar een enkele nier.

Zwangerschap en borstvoeding

Gegevens over het gebruik van losartan tijdens de zwangerschap niet. Foetale nierperfusie, die afhangt van de ontwikkeling van het renine-angiotensinesysteem, begint te functioneren in het III trimester van de zwangerschap. Het risico voor de foetus verhoogt als losartan in II en III trimester. Bij het vaststellen van de zwangerschap een behandeling met losartan onmiddellijk moet worden gestopt.

Er zijn geen gegevens over de toewijzing van losartan in de moedermelk. Daarom is het noodzakelijk om de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding of staken van de behandeling met losartan op te lossen met het oog op het belang ervan voor de moeder.

Waarschuwingen

Bij patiënten met verminderde BCC (bv, tijdens de behandeling met hoge doses diuretica) kan symptomatische hypotensie ontwikkelen. Voorafgaand aan het ontvangen van losartan moeten de bestaande overtredingen op te heffen, of begin van de behandeling met kleine doses.

Patiënten met milde tot matige levercirrose de concentratie van losartan en de actieve metaboliet in het plasma na inname van de bovenstaande, dan bij gezonde. Daarom moeten patiënten met een voorgeschiedenis van leverziekte therapie aanbevolen bij lagere doses.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie, zowel diabetische, al dan niet, vaak ontwikkeld hyperkaliëmie, Het zal duidelijk, maar alleen in zeldzame gevallen als gevolg van deze behandeling is gestopt. Tijdens de behandeling moet regelmatig de kaliumconcentratie in het bloed te controleren, vooral bij oudere patiënten, nierfunctiestoornis.

Drugs, deystvuyushtie renine-angiotenzinovuyu sistēmu, kan de inhoud van ureum en serumcreatinine bij patiënten met een bilaterale nierarteriestenose of unilaterale stenose van de nierslagader verhogen alleen. Veranderingen in de nierfunctie kunnen na stopzetting zijn. Tijdens de behandeling moet regelmatig de concentratie van serumcreatinine regelmatig te controleren.

Gebruik in Pediatrics

Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd voor de behandeling van kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar, want er is geen ervaring met het geneesmiddel in de kindergeneeskunde.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gegevens over het effect van losartan op de rijvaardigheid of andere technische controles zijn afwezig.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, tachycardie; als gevolg van het parasympathische (vagale) stimulatie kan bradycardie ontwikkelen.

Behandeling: diurez, simptomaticheskaya therapie. Hemodialyse nyeeffyektivyen.

Geneesmiddelinteracties

Er was geen klinisch significante interacties met hydrochloorthiazide, digoksinom, nepryamыmy anticoagulantia, cimetidine, fenoʙarʙitalom, ketoconazol en erythromycine.

Bij gelijktijdige ontvangst met rifampicine en fluconazol werd waargenomen verlaging van de actieve metaboliet van kaliumlosartan. De klinische implicaties van dit verschijnsel niet bekend.

Het gelijktijdige gebruik van kaliumsparende diuretica (bv, spironolacton, triamterene, amilorid) en kalium supplementen het risico van hyperkaliëmie.

Gelijktijdig gebruik van NSAID's, waaronder selectieve COX-2 remmers, Het kan het effect van diuretica en andere antihypertensiva verminderen.

Wanneer losartan gelijktijdig toegediend met thiazidediuretica, verlaging van de bloeddruk is ongeveer additief karakter. Versterkt (wederzijds) effect van andere antihypertensiva (diuretica, bètablokkers, simpatolitikov).

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droge plaats bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C. Houdbaarheid van het geneesmiddel in tabletvorm 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 jaar; in de vorm van tabletten 50 mg – 5 jaar.

Vladimir Andreevich Didenko

605 8 minuten lezen