LOPIREL

Actief materiaal: Clopidogrel
Wanneer ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 codes (getuigenis): I20.0, I21, I63, I74, I82
Wanneer CSF: 01.12.11.06.01
Fabrikant: Actavis Group hf. (IJsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated Roze kleur, rondje, lensvormig, Gegraveerd “Ik” aan de ene kant.

Hulpstoffen: lactose, microkristallijne cellulose, krospovydon (типа А), glyceryl dibegenat, talk, Opadry II 85 G34669 розовый (polyvinylalcohol, talk, Titaniumdioxide (E171), macrogol 3350, lecithine (E322), rood ijzeroxide kleurstof (E172)).

7 PC. – blaren (4) – packs karton.

Farmacologische werking

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, dus, bloedplaatjesaggregatie. Het vermindert bloedplaatjesaggregatie, geïnduceerd door andere agonisten, voorkomen van de activering van de vrijgegeven ADP, не влияет на активность ФДЭ. Onherroepelijk bindt aan ADP-receptoren op Trombocyten, die blijven ongevoelig voor stimulatie van de ADP gedurende de hele levenscyclus (over 7 dagen).

Remming van de aggregatie van de bloedplaatjes is een 2 h na toediening (40% remming van) initiële dosis 400 mg. Maximaal effect (60% Onderdrukking van aggregatie) ontwikkelt door 4-7 dagen van de toelating tot de dosis 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effect is de gehele periode van het leven van de bloedplaatjes (7-10 dagen).

In aanwezigheid van atherosclerotische vaartuig verhindert de ontwikkeling van aterotromboza ongeacht de lokalisatie van vasculaire proces (Cerebrovasculaire, cardiovasculaire of perifere laesies).

Farmacokinetiek

Absorptie

Absorptie vыsokaya, биодоступность высокая; concentratie in het plasma is laag en door de 2 uren na toelating niet de grens van meting bereikt (0.025 ug / l).

Distributie

Plasmaproteïnebinding – 94-98%.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste metaboliet – неактивное производное карбоксиловой кислоты. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l en wordt bereikt door de 1 Nee.

Aftrek

Verslag van het nieuws - 50%, door de darm – 46% (gedurende 120 uur na injectie). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 Nee. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Na het innemen van het geneesmiddel in een dosis 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK uit 30 naar 60 ml / min) и здоровыми лицами.

Getuigenis

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, myocardiaal infarct, ischemische beroerte, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), in combinatie met acetylsalicylzuur.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt binnenin voorgeschreven 75 mg 1 keer per dag ongeacht de maaltijd.

De behandeling moet beginnen binnen de periode van een paar dagen voor 35 дней у пациентов myocardiaal infarct и от 7 dagen vóór 6 месяцев у пациентов Na ischemische beroerte.

Patiënten met острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 tijd / dag (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / dag). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Maanden, максимальный эффект отмечают через 3 maanden na het starten van de behandeling.

Bijwerking

Bepaling van de frequentie van bijwerkingen: vaak (>1/100, <1/10), soms (>1/1000, <1/100), zelden (>1/10 000, <1/1000), zelden (<1/10 000).

CNS: soms – hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie; zelden – verwarring, hallucinaties, dysgeusie.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – indigestie, buikpijn, diarree; soms – misselijkheid, gastritis, winderigheid, constipatie, braken, maagzweer; zelden – colitis (incl. язвенный или лимфоцитарный), pancreatitis.

Vanaf het hepatobiliaire systeem: zelden – hepatitis, verhoging van levertransaminasen.

Vanaf het hematopoietische systeem: soms – leukopenie, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, vermindering van het aantal bloedplaatjes; zelden – tyazhelaya trombocytopenie (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulocytopenie, agranulocytose, bloedarmoede en aplastic bloedarmoede/pancytopenia.

Uit het bloedstollingssysteem: soms – verhoging van de bloedingstijd; zelden – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 случай на 200 000 patiënten); vaak – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, gastro-intestinale en retroperitoneale bloeden); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematoom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), neusbloedingen, из респираторного тракта (hemoptysis, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Dermatologische reacties: soms – huiduitslag en jeuk; zelden – bulleuze huiduitslag (erythema multiforme), erythemateuze huiduitslag, lichen planus.

Allergische reacties: zelden – netelroos, anafylactische reacties.

Cardiovasculair systeem: zelden – vasculitis, hypotensie.

Het ademhalingssysteem: zelden – bronchospasme.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artritis.

Uit de urinewegen: zelden – glomerulonefritis, verhoging in serumcreatinine.

Ander: zelden – koorts.

Contra

- Ernstige leverinsufficiëntie;

-hemorragische syndroom;

— acute bloeding (incl. intracraniële bloedingen) en ziekte, predisponeren voor de ontwikkeling ervan (maagzweer en darmzweren in de acute fase, nespetsificheskiy yazvennыy colitis, tuberculose, Long tumor, giperfiʙrinoliz);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

— неонатальный период;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Galactose intolerantie, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. в состав препарата входит лактоза);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, Preoperatieve; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID's (waaronder COX-2 remmers), varfarinom, trombolytische middelen, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Waarschuwingen

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (minder 7 dagen).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, aantal bloedplaatjes, functionele effectiviteitstesten van bloedplaatjes) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (vooral gastro-intestinale en intraoculaire) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID's, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, voltrekken Clopidogrel tegelijkertijd met acetylsalicylzuur of met acetylsalicylzuur en heparine.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (als monotherapie, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, Als antiplatelet effect niet wenselijk is, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 dagen vóór de operatie.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Overdose

Symptomen: kan toenemen bloeden tijd.

Behandeling: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Geen specifiek tegengif

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (deze combinatie wordt niet aanbevolen).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, collageen-geïnduceerde. Niettemin, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, uitgevoerd op gezonde vrijwilligers, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

In een klinische studie, gehouden met de deelname van gezonde vrijwilligers, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Gegevens, verkregen in het kader van studies met menselijke lever mikrosomami, aangeven dat, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 2.5 jaar.