SONGTEKST

Actief materiaal: Pregabaline
Wanneer ATH: N03AX16
CCF: Anti-epileptica
ICD-10 codes (getuigenis): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Wanneer CSF: 02.05.10
Fabrikant: PFIZER GmbH (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsules с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide.

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Capsules с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide.

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Capsules met wit lichaam en oranje dop, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide, ijzeroxide rood (E172).

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Capsules с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide, ijzeroxide rood (E172).

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Capsules с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide.

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Capsules со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide, ijzeroxide rood (E172).

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Capsules met wit lichaam en oranje dop, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, talk.

De samenstelling van de schelp capsules: gelatine, water, Titaniumdioxide (E171), sodium lauryl, colloïdaal siliciumdioxide, ijzeroxide rood (E172).

10 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.
21 PC. – blaren (4) – packs karton.

Farmacologische werking

De anti-epilepticum, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Gebleken, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (een₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Het veronderstelde, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Neuropatische pijn

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Gevestigd, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 maal / dag, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 of 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% in 35% patiënten, получавших прегабалин, en 18% patiënten, placebo. Onder patiënten, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Patiënten, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% in de placebogroep.

Epilepsie

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 of 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Farmacokinetiek

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Vandaar, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Absorptie

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_max plasma bereikt door 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 Nee. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Aldus C_max neemt af met ongeveer 25-30%, а время достижения C_max увеличивается приблизительно до 2.5 Nee. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Distributie

V_D прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolisme

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, dat het belangrijkste metaboliet, обнаруживаемым в моче, was 0.9% dosis-afhankelijke. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Aftrek

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Gemiddeld T_1/2 is 6.3 Nee. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Omdat, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Behalve, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (senior 65 jaar) worden overwogen, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Getuigenis

Neuropatische pijn:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Epilepsie:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Doseringsschema

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 naar 600 mg 2 of 3 toelating.

Behandeling нейропатической боли begin met een dosis 150 mg / dag. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / dag, а при необходимости еще через 7 dagen – tot een maximale dosis 600 mg / dag.

Een T epilepsie behandeling wordt gestart met doseringen 150 mg / dag. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / dag, а еще через неделю – tot een maximale dosis 600 mg / dag.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 van de week.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Tafel. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Naar мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (масса тела в кг) X (140 – возраст в годах) /72 x creatinine sыvorotochnыy (mg / dL)

Naar Vrouwen:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Patiënten, hemodialyse, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Tafel. 1).

Tafel 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

In больных с нарушением функции печени dosisaanpassing noodzakelijk.

Oudere patiënten (senior 65 jaar) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Bijwerking

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 patiënten, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% en 7% respectievelijk. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 man) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Bepaling van de frequentie van bijwerkingen: Vaak (>1/10), vaak (>1/100, <1/10), minder vaak (>1/1000, <1/100), zelden (<1/1000).

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – neutropenie.

Metabolisme: vaak – toegenomen eetlust, Gewichtstoename; minder vaak – anorexia; zelden – gipoglikemiâ, gewichtsverlies.

Van de kant van de psyche: vaak – euforie, verwarring, verminderd libido, prikkelbaarheid; minder vaak – depersonalisatie, anorgazmija, angst, depressie, ažitaciâ, stemming labiliteit, versterking van slapeloosheid, neerslachtigheid, moeilijkheden bij het vinden van woorden, hallucinaties, ongewone dromen, усиление либидо, paniek aanvallen, apathie; zelden – release, opgetogen stemming.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: Vaak – duizeligheid, slaperigheid; vaak – ataxie, verminderde aandacht, incoordination, geheugenstoornis, tremor, dysartrie, paresthesie; minder vaak – cognitieve abnormaliteit, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, spraakstoornis, mioclauniceskie convulsies, verzwakking van de reflexen, dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit, duizeligheid in verticale positie, gipersteziya, verlies van smaak, ощущение жжения на слизистых и коже, intencionnyj tremor, verdoving, flauwte; zelden – gipokinez, parosmija, het schrijven van een kramp.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: vaak – de mist voor mijn ogen, diplopie; minder vaak – verminderde gezichtsscherpte, zere ogen, asthenopie, а также сухость в глазах, zwelling van de ogen, verhoogde tranenvloed; zelden – Sparks flikkeringen voor de ogen, oogirritatie, midriaz, oscillopsiâ (subjectieve gevoel trillingen beschouwd als objecten), de waarneming van diepte van weergave, verlies van perifere visie, kosoglazie, verbetering van de visuele waarneming van helderheid.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: vaak – duizeligheid; zelden – hyperacusis.

Cardiovasculair systeem: minder vaak – tachycardie, getijden; zelden – bloeddrukdaling, koude ledematen, verhoogde bloeddruk, AV blokkade mate ik, sinustachycardie, sinusovye aritmie, sinusovaya bradycardie.

Het ademhalingssysteem: minder vaak – kortademigheid, xeromycteria; zelden – nazofaringit, hoesten, verstopte neus, neusbloeding, rhinitis, snurken, чувство стеснения в глотке.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – droge mond, constipatie, braken, winderigheid; minder vaak – toegenomen speekselvloed, hastroэzofahealnыy reflux, ощущение снижения чувствительности в полости рта; zelden – ascites, dysfagie, pancreatitis.

Dermatologische reacties: minder vaak – Zweten, papulleznaâ uitslag; zelden – koud zweet, netelroos.

Op het deel van het bewegingsapparaat: minder vaak – spiertrekkingen van spieren, zwelling van gewrichten, spierkrampen, spierpijn, gewrichtspijn, rugpijn, pijn in de extremiteiten, скованность в мышцах; zelden – kramp van de nekspieren, pijn in de nek, raʙdomioliz.

Uit de urinewegen: minder vaak – dizurija, urinaire incontinentie; zelden – oligurija, nierfalen.

Voortplantingssysteem: vaak – erectiele dysfunctie; minder vaak – vertraging ejaculatie, seksuele disfunctie; zelden – amenorrhea, pijn in de borsten, kwijting van borstklieren, dysmenorroe, hypertrofie van de borstklieren.

Uit het lichaam als geheel: vaak – vermoeibaarheid, периферические отеки и генерализованные отеки, gevoel van intoxicatie, loopstoornis; minder vaak – asthenie, drop, dorst, benauwdheid; zelden – verhoogd wanneer pijn anasarke, koorts, rillingen.

Uit de laboratoriumparameters: minder vaak – verhoogde ALT, CPK, IS, de daling van het aantal bloedplaatjes; zelden – повышение уровня глюкозы крови, creatinine, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Bijwerkingen, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: hoofdpijn.

Uit het spijsverteringsstelsel: zelden – zwelling van de tong, misselijkheid.

Ander: zelden – zwelling van het gezicht.

Contra

- Kindertijd en adolescentie up 17 jaar inclusief (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

VAN voorzichtigheid product in nierfalen moeten aanwijzen, при наличии редких наследственных заболеваний.

Zwangerschap en borstvoeding

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

IN experimentele studies на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Maar in experimentele studies gevonden, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Waarschuwingen

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, Lapplactasedeficiëntie (lactase deficiëntie onder sommige volkeren van het noorden), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) ouderen. Totdat, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Gebruik in Pediatrics

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in Kinderen in de leeftijd 12 лет и подростков в возрасте 12-17 jaar niet ingesteld.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, respectievelijk, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Overdose

Als overdosering (naar 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Behandeling: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodialyse.

Geneesmiddelinteracties

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dosis), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, valproeva zuur, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Gevestigd, что пероральные гипогликемические препараты, Urineafdrijvend, insuline, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Bij de toepassing van orale anticonceptiva, norethisterone en/of ethinyl estradiol bevattende, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabaline, blijkbaar, verbetert de schendingen van de cognitieve en motorische functies, veroorzaakt door oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.