Pregabaline

Wanneer ATH: N03AX16

Farmacologische werking

Protevoepilepticescoe gereedschap; extra subjedinica zijn gekoppeld (A2-Delta eiwit) spanning-afhankelijke Ca2 + kanalen in het centrale zenuwstelsel, dat draagt bij aan de pijn en protivosudorozhnogo acties. Tijdens de eerste week van vermindering van de frequentie van de aanvallen beginnen.

Farmacokinetiek

Prandial inname – snel, afname van de voedselinname. Biobeschikbaarheid – over 90%, niet dosis. Tcmax – 1 Nee (de eenmalige en hergebruik). De TCSS (Wanneer u opnieuw toepassen) – 24-48 Nee. Eten vermindert de Cmax 25-30%, en verhogingen aan TCmax 2.5 Nee. Het volume van de distributie – 0.56 l / kg. Farmacokinetiek in een bereik van de aanbevolen doses heeft een lineaire aard; Inter-individuele variabiliteit minder dan 20%; in heroverweging van de toepassing van farmacokinetiek voorspelbaar op basis van de gegevens van een enkelvoudige dosis. Het bindt aan plasma-eiwitten, praktisch niet metabolizmu (de belangrijkste metaboliet – N-metilirovannoe derivaat van pregabaline). Zijn er geen tekenen van racemization S-enantiomeer van pregabaline in de R-enantiomeer. Plasma en nieren klirens zijn recht evenredig met de klirensu van creatinine. Na 4 uur hemodialyse is drug sessieconcentratie in plasma verminderd door 50%. Goedkeuring van de drug in patiënten over 65 jaren van dalingen, dat weerspiegelt een leeftijd verminderd creatinineklaring. T1 / 2 – 6.3 Nee. Verslag nieren in een ongewijzigde vorm (98%) en N-gemethyleerd afgeleide van pregabaline (0.9%).

Getuigenis

Neuropatische pijn, epilepsie (in politerapii), gegeneraliseerde angststoornis, fibromyalgie.

Contra

Overgevoeligheid, jeugd (naar 17 jaar), het zogen; voor dosering formulieren, bevat lactose – galactose-intolerantie, lactase deficiëntie Lapa, glucose/Galactose malabsorptie.

C zorg

Nierfalen, suikerziekte, zwangerschap.

Doseringsschema

Binnen, ongeacht de maaltijd, dagdosering – 150-600 mg, razdelennaya van 2-3 toelating. Neuropatische pijn: de initiële dosis – 150 mg / dag; Afhankelijk van het bereikte effect en de verdraagbaarheid via 3-7 dagen de dosis verhogen tot 300 mg / dag, Indien nodig, zelfs door 7 dagen – tot een maximale dosis 600 mg / dag. In epilepsie: de initiële dosis – 150 mg / dag; Afhankelijk van het bereikte effect en de verdraagbaarheid via 7 dagen de dosis verhogen tot 300 mg / dag, door middel van 7 dagen – tot een maximale dosis 600 mg / dag. In nierfalen dosis geplukt op basis van de creatinineklaring: Als creatinineklaring 60 mL/min en meer startdosis – 150 mg / dag, maximaal – 600 mg / dag, de veelheid van opvang – 2-3 tijden; Als creatinineklaring 30-60 mL/min startdosis – 75 mg / dag, maximaal – 300 mg / dag, de veelheid van opvang 2-3 tijden; Als creatinineklaring 15-30 mL/min startdosis – 25-50 mg / dag, maximaal – 150 mg / dag, de veelheid van opvang 1-2 tijden; Wanneer creatinineklaring minder dan 15 mL/min initiële dosis- 25 mg / dag, de maximale dosering – 75 mg / dag, de veelheid van opvang – 1 tijd. Tijdens hemodialyse, Na elke sessie van 4 uur, het toewijzen van extra startdosis – 25 mg / dag, maximale – 100 mg / dag. Patiënten ouder dan 65 jaar kunnen is geenverlaging dosis in de daling van de functie van de nieren. Behandeling bleeft geleidelijk aan ten minste 1 van de week. In fibromyalgie dagelijkse dosis varieert van 300 naar 600 mg.

Bijwerkingen

Frequentie: zeer frequent (meer 1/10), veelvuldig (meer 1/100 minder 1/10), zeldzaam (meer 1/1 000 minder 1/100), weinig (minder 1/1000).

Uit het zenuwstelsel: zeer frequent – duizeligheid, slaperigheid; veelvuldig – ataxie, verminderde concentratie, coördinatie, geheugenstoornis, tremor, dysartrie, paresthesie, euforie, verwarring, verminderd libido, prikkelbaarheid; zeldzaam – cognitieve abnormaliteit, gipesteziya, schending van de weergave van de velden, nistagmo, dysartrie, mioclauniceskie convulsies, verzwakking van de reflexen, dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit, duizeligheid in verticale positie, gipersteziya, verlies van smaak, stekende gevoel op de huid en slijmvliezen, intencionnyj tremor, verdoving, flauwte, depersonalisatie, anorgazmija, angst, depressie, ažitaciâ, stemming labiliteit, versterking van slapeloosheid, neerslachtigheid, moeilijkheden bij het vinden van woorden, hallucinaties, ongewone dromen, verhoogd libido, paniek aanvallen, apathie; zelden – gipokinez, parosmija, het schrijven van een kramp, release, opgetogen stemming.

Van de zintuigen: frequente-wazig zicht, diplopie; zeldzaam – verminderde gezichtsscherpte, zere ogen, asthenopie, droge slijmvliezen van het oog, zwelling van de ogen, verhoogde tranenvloed; weinig – Sparks flikkeringen voor de ogen, oogirritatie, midriaz, oscillopsiâ (subjectieve gevoel trillingen beschouwd als objecten), de waarneming van diepte van weergave, verlies van perifere visie, kosoglazie, verbetering van de visuele waarneming van helderheid, hyperacusis.

Cardiovasculair systeem: zeldzaam – tachycardie, "getijden"; weinig – AV блокада Ik ст., sinustachycardie, sinusovye aritmie, sinusovaya bradycardie, bloeddruk vergroten of verkleinen, koude ledematen.

Het ademhalingssysteem: zeldzaam – kortademigheid, droge slijmvliezen holte van de neus; weinig – nazofaringit, hoesten, verstopte neus, bloedneus, rhinitis, snurken, gevoel van "krapte" in de keel.

Uit het spijsverteringsstelsel: veelvuldig – droge mond, toegenomen eetlust, braken, constipatie, winderigheid; zeldzaam – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy reflux, afname van gevoeligheid in de mondholte, anorexia; weinig – ascites, dysfagie, pancreatitis.

Van de kant van hematopoiese: weinig – neutropenie.

Met het urogenitaal systeem: veelvuldig – erectiele dysfunctie; zeldzaam – dizurija, urinaire incontinentie, vertraging ejaculatie, seksuele disfunctie; weinig – oligurija, nierfalen, menoreâ, pijn in de borst, kwijting van borstklieren, dysmenorroe, hypertrofie van de borstklieren.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zeldzaam – spiertrekkingen van spieren, zwelling van gewrichten, dwang, spierkrampen, spierpijn, gewrichtspijn, rugpijn, pijn in de extremiteiten; weinig – kramp van de nekspieren, pijn in de nek, raʙdomioliz.

Ander: veelvuldig – vermoeibaarheid, perifere en gegeneraliseerde zwelling, gevoel van "roes", loopstoornis; zeldzaam – asthenie, dorst, benauwdheid, verhoging of verlaging van het lichaamsgewicht, Zweten, papulleznaâ uitslag; weinig – koud zweet, netelroos, verhoogd wanneer pijn anasarke, koorts, rillingen.

Laboratoriumbevindingen: zeldzaam – verhoogd alanine aminotransferase activiteit, aspartataminotransferazы, creatine, trombocytopenie; weinig – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopenie.

Bijwerkingen van postmarketingovom observatie: het zenuwstelsel – hoofdpijn. Uit het spijsverteringsstelsel: zelden – zwelling van de tong, misselijkheid. Voor de huid: zelden – zwelling van het gezicht.

Overdose

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie, hemodialyse.

Waarschuwingen

In diabetes (in het geval van een stijging van de index van de lichaamsmassa tegen de achtergrond van pregabaline) correctie doses van hypoglycemic drugs nodig. Behandeling kan gepaard gaan met duizeligheid, slaperigheid, dat vergroot het risico van letsel bij oudere patiënten. Informatie over de mogelijkheid van de afschaffing van de etc. antiseizure geneesmiddelen en haalbaarheid alleen is niet genoeg pregabalinom. Bij zwangerschap slechts van toepassing, Als de verwachte voordelen aan de moeder opweegt tegen het risico voor de foetus. Tijdens de behandeling, vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten het gebruik van betrouwbare methoden van anticonceptie. Gedurende de periode van de behandeling moeten afzien van het besturen van voertuigen en beroep mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Geneesmiddelinteracties

Niet geopenbaard farmacokinetische interactie met fenytoïne, karʙamazepinom, valproeva zuur, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, ethanol. Orale hypoglycemic geneesmiddelen, Urineafdrijvend, insuline, fenobarbital, tiagabin, Topiramaat heeft geen invloed op de goedkeuring van pregabaline. Bij de toepassing van orale anticonceptiva, norethisterone en/of ethinyl estradiol bevattende, op hetzelfde moment met pregabalinom veranderen farmacokinetiek van beide drugs niet. Opnieuw toepassen met oksikodonom, lorazepamom, ethanol hoeft niet een klinisch significant effect op de ademhaling. Pregabaline, waarschijnlijk, verbetert de schendingen van de cognitieve en motorische functies, veroorzaakt door oksikodonom. Pregabaline kan verergeren de effecten van ethanol en lorazepama.