LIPTONORM
Actief materiaal: Atorvastatine
Wanneer ATH: C10AA05
CCF: Lipidenverlagende drugs
ICD-10 codes (getuigenis): E78.0, E78.2
Wanneer CSF: 16.01.01
Fabrikant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indië)
Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING
Pillen, bedekt wit, rondje, lensvormig; rond de eeuwwisseling van witte of bijna witte.
| 1 tab. | |
| atorvastatine (in de vorm van calciumzout) | 10 mg |
| -“- | 20 mg |
Hulpstoffen: calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearaat, hydroxypropyl, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
Pillen, bedekt wit, rondje, lensvormig; rond de eeuwwisseling van witte of bijna witte.
| 1 tab. | |
| atorvastatine (in de vorm van calciumzout) | 10 mg |
Hulpstoffen: calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearaat, water.
De samenstelling van het omhulsel: hydroxypropyl (gipromelloza), Titaniumdioxide, polyethyleenglycol, isopropanol, DCM.
7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
Pillen, bedekt wit, rondje, lensvormig; rond de eeuwwisseling van witte of bijna witte.
| 1 tab. | |
| atorvastatine (in de vorm van calciumzout) | 10 mg |
| -“- | 20 mg |
Hulpstoffen: calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactose, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearaat, hydroxypropyl, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
Pillen, bedekt wit, rondje, lensvormig; rond de eeuwwisseling van witte of bijna witte.
| 1 tab. | |
| atorvastatine (in de vorm van calciumzout) | 20 mg |
Hulpstoffen: calciumcarbonaat, microkristallijne cellulose, lactose, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, magnesiumstearaat, water.
De samenstelling van het omhulsel: hydroxypropyl (gipromelloza), Titaniumdioxide, polyethyleenglycol, isopropanol, DCM.
7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
Farmacologische werking
-Verlaging van de drug uit een groep van statines. Het belangrijkste werkingsmechanisme is remming van Atorvastatine activiteit van HMG-CoA-reductase-remmers, enzym, katalyseren van de omzetting van de HMG-CoA in mevalonovuû zuur. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Deze receptoren LDL deeltjes binden en ze te verwijderen uit het bloedplasma, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.
Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Onder invloed van Atorvastatine verbetert endotheel-afhankelijke vasodilatatie. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, Apolipoproteïne in, TG. Veroorzaakt een toename van de Hs-HDL en apolipoproteïne (a).
Действие препарата, doorgaans, ontwikkelt door 2 weken, а максимальный эффект достигается через 4 van de week.
Farmacokinetiek
Absorptie
De inname van het geneesmiddel absorptie high. De tijd om C te bereikenmax plasma – 1-2 Nee.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (op 25% en 9% respectievelijk), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Bleek een lineaire relatie tussen de mate van zuigkracht en dosis van de medicatie.
De biologische beschikbaarheid is 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.
Distributie
Plasmaproteïnebinding - 98%.
Gemiddeld VD is 381 l.
Metabolisme
Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 en CYP3A7 met de vorming van farmacologisch actieve metabolieten (Ortho- en paragidroksilirovannyh-derivaten, продуктов β-окисления). Het remmende effect van het geneesmiddel op HMG-CoA-reductase is ongeveer 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 Nee.
Aftrek
T1/2 is 14 Nee.
Uitgescheiden in de gal na lever- en/of extrahepatisch metabolisme (niet wordt uitgesproken als kishechno-pechenocna recycling).
Minder 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties
Cmax vrouwen moeten 20%, AUC ниже на 10%, Cmax у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 maal hoger, AUC в 11 maal hoger, dan bij patiënten met een normale leverfunctie.
De concentratie van atorvastatine bij gebruik in de avond is lager, dan in de ochtend, ongeveer 30%.
Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.
Getuigenis
-primaire hypercholesterolemie;
-gemengd hyperlipidemie;
— geterozigotnaâ en homozygoot Familiale hypercholesterolemie (в качестве дополнения к диетотерапии).
Doseringsschema
До начала лечения Липтонормом® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.
Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, ongeacht de maaltijd.
Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 tijd / dag. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 weken. De maximale dagelijkse dosis - 80 mg 1 receptie.
Een T primaire (heterozygoot dragers van erfelijke en polygenetische) NCEP (тип IIa) en gemengde hyperlipidemie (Type IIb) behandeling wordt gestart met de aanbevolen startdosis, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. De maximale dagelijkse dosis is 80 mg.
Een T Homozygoot hypercholesterolemie is erfelijk диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма® dagdosering 80 mg 1 tijd / dag.
In patiënten met een verminderde leverfunctie препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.
В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма® niet verplicht.
Bijwerking
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: > 2% – slapeloosheid, duizeligheid; < 2% – hoofdpijn, asthenic syndroom, malaise, slaperigheid, nachtmerries, geheugenverlies, paresthesie, perifericheskaya neuropathie, emotionele labiliteit, ataxie, Bell's verlamming, hyperkinesis, depressie, giperesteziya, verlies van bewustzijn.
Van de zintuigen: amblyopie, tinnitus, droogheid van de conjunctiva, ccomodation, bloeding in het oog, doofheid, glaucoma, parosmija, verlies van smaak, dysgeusie.
Cardiovasculair systeem: > 2% – pijn op de borst; < 2% – hartslag, vaatverwijding, migraine, orthostatische hypotensie, verhoogde bloeddruk, aderontsteking, aritmie, angina.
Het ademhalingssysteem: > 2% – bronchitis, rhinitis; < 2% – longontsteking, kortademigheid, bronchiale astma, bloedneus.
Uit het spijsverteringsstelsel: > 2% – misselijkheid, maagzuur, constipatie of diarree, winderigheid, gastralgia, buikpijn, Anorexia of toegenomen eetlust, droge mond, boeren, dysfagie, braken, stomatitis, esophagitis, glossitis, erosieve en ulceratieve laesies van de orale mucosa, gastro-enteritis, hepatitis, pečenočnaâ hoe, cheilitis, darmzweren, pancreatitis, cholestatische geelzucht, abnormale leverfunctie, rectale bloeden, grond, krovotochivosty rechts, tenesmus.
Op het deel van het bewegingsapparaat: > 2% – artritis; < 2% – kramp van de beenspieren, ʙursit, tendosynovyt, myositis, myopathie, gewrichtspijn, spierpijn, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle hypertoniciteit, gezamenlijke contracturen.
Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, lymfadenopathie, trombocytopenie.
Uit de urinewegen: > 2% – urogenitale infecties, perifeer oedeem; minder 2% – dizurija (incl. thamuria, nocturia, urine-incontinentie of urineretentie, dringende behoefte om te urineren), jade, hematurie, nefrourolitiaz.
Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: < 2% – vaginale bloeden, metrorragija, epididymitis, verminderd libido, impotentie, abnormale ejaculatie.
Dermatologische reacties: < 2% – alopecia, dermatoxerasia, verhoogde transpiratie, eczeem, seborrhea, ecchymosis, petechiae.
Allergische reacties: < 2% – jeuk, huiduitslag, contact dermatitis; zelden urticaria, angio-oedeem, zwelling van het gezicht, lichtgevoeligheid, anafylaxie, erythema multiforme exsudatieve, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell).
Uit de laboratoriumparameters: < 2% – verhoogde serum CPK, toename AP, albuminurie, verhoging van ALT of AST.
Metabolisme: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Gewichtstoename, verergering van jicht.
Op het gedeelte van het endocriene systeem: < 2% – gynaecomastie, mastodinija.
Contra
- leverziekte in de actieve fase (incl. chronische actieve hepatitis, chronische alcoholische hepatitis);
— повышение активности печеночных трансаминаз (meer dan 3 ten opzichte van de VGN) van onbekende oorsprong;
- Leverfalen (cijfers A en B op de Child-Pugh-schaal);
-verschillende etiologie levercirrose;
- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar;
- Zwangerschap;
- Borstvoeding (borstvoeding);
- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, zware schendingen elektrolitnogo evenwicht, endocriene en metabole onregelmatigheden, alcoholisme, hypotensie, ernstige acute infecties (bloedvergiftiging), неконтролируемых судорогах, uitgebreide operatie, при травме.
Zwangerschap en borstvoeding
Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).
Не рекомендуется применение Липтонорма® in Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма® staken, tenminste, een maand voordat een geplande zwangerschap.
Waarschuwingen
De leverfunctie moet worden gecontroleerd voordat de behandeling, door middel van 6, 12 недель терапии Липтонормом® и после каждого повышения дозы, en periodiek, bv, ieder 6 Maanden. Veranderingen in de activiteit van lever-enzymen worden gewoonlijk waargenomen binnen de eerste 3 мес после начала приема Липтонорма®.
Patiënten, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Wanneer, als de waarden van ALT of AST boven 3 keer hoger dan de VGN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма® или прекратить лечение.
Patiënten met diffuse myalgie, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 in vergelijking met VGN).
При назначении Липтонорма® в комбинации с циклоспорином, fibrinezuurderivaten, Erythromycine, claritromycine, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doses, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, die tekenen of symptomen van spierpijn tonen, lethargie of zwakte, vooral tijdens de eerste maanden van de behandeling en bij hogere doses van de preparaten.
Лечение Липтонормом® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, en in de aanwezigheid van risicofactoren voor de ontwikkeling van acuut nierfalen als gevolg van rabdomyolyse (bv, острой тяжелой инфекции, hypotensie, grote operatie, letsel, ernstige metabole en endocriene stoornissen, en verstoring van de elektrolytenbalans).
Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, vooral indien vergezeld van malaise en koorts.
Gebruik in Pediatrics
Безопасность и эффективность Липтонорма® in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar niet onderzocht.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
О неблагоприятном влиянии Липтонорма® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, vereist meer aandacht, niet gemeld.
Overdose
Symptomen: Misschien meer bijwerkingen.
Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool, symptomatische behandeling, maatregelen, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy tegengif onbekend.
При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.
Als Atorvastatine aanzienlijk gekoppeld aan bloedplasma-eiwitten, Hemodialyse is niet effectief.
Geneesmiddelinteracties
При одновременном назначении Липтонорма® и циклоспорина, fibraten, Erythromycine, claritromycine, immunosuppressiva, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.
Antacida verlagen de concentratie van atorvastatine op 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.
Одновременное применение Липтонорма® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом® dosis 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.
Липтонорм® dosis 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, op 20%.
Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.
При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. In dit opzicht patiënten, принимающим Липтонорм® met warfarine, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.
Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом® kan leiden tot verhoogde concentraties van Atorvastatine in plasma. В связи с этим пациенты, het nemen van de drug, moeten Vermijd het drinken van dit SAP.
Voorwaarden voor de levering van apotheken
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Voorwaarden en bepalingen
Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, beschermd tegen licht, месте при температуре не выше 25°C. Houdbaarheid - 2 jaar.
