KVADROPRYL

Actief materiaal: Spirapril
Wanneer ATH: C09AA11
CCF: ACE-remmer
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, I50.0
Wanneer CSF: 01.04.01.03
Fabrikant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Duitsland)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen van lichtroze met marmering tot roze met een vleugje oranje met marmering, rondje, afgeschuind, met een glad oppervlak en een inkeping aan één kant; aan de zijkant zijn er risico's dat het vlak van de tablet naar binnen is afgeschuind.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, povidon K30, Glycine hydrochloride, alginezuur, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, rood ijzeroxide kleurstof (E172).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

ACE-remmer – enzym, katalyseren maken angiotenzina ik angiotenzin II. Angiotensine II heeft een krachtig vaatvernauwend effect, verhoogt de uitscheiding van kalium en vertraagt ​​de uitscheiding van natrium.

Spirapril heeft een antihypertensivum, vaatverwijdende, cardioprotectieve en natriuretische werking, waarnemend, allereerst, op het renine-angiotensine-aldosteronsysteem; het bevordert ook de afgifte van biologisch actieve stoffen, met een natriuretisch en vaatverwijdend effect (prostaglandinen E1 en E2, endotheliale relaxatiefactor, atriale natriuretische factor) en vermindert de vorming van arginine-vasopressine en endotheline-1, met vasoconstrictieve eigenschappen.

Het effect van het medicijn ontwikkelt zich van binnen 1 h na toediening, bereikt door middel van 4-8 h en duurt ongeveer 24 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na inname van het medicijn naar binnen, absorptie uit het maagdarmkanaal 45%. De absolute biologische beschikbaarheid van spirapril is ongeveer 50%, spiraal – 70%. C_max in bloedplasma wordt spirapril bereikt door 45-90 m, spiraal – door middel van 2-3 Nee.

Distributie

De plasma-eiwitbinding van spirapril en zijn actieve metaboliet is 90%.

Metabolisme

Biotransformatie in de lever om een ​​actieve metaboliet te vormen – spiraal.

Aftrek

Uitgescheiden in de urine (40%) en ontlasting (51%) onveranderd en als metabolieten. T_1/2 is 2 h voor de eerste fase van uitscheiding en 40 Nee – voor de tweede fase.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Congestief hartfalen (in een combinatietherapie).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, het drinken van veel vocht, zonder te kauwen.

Een T hypertensie en chronisch hartfalen de initiële dagelijkse dosis van het medicijn is 3 mg (1/2 tab.). Indien nodig kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 6 mg (1 tab.). De onderhoudsdosis is, gemiddelde, 6 mg (1 tab.) per dag. De maximale dagelijkse dosis – 6 mg.

De duur van de behandeling wordt individueel bepaald door de arts..

Naar patiënten met een verminderde nierfunctie (CC 10-30 ml / min) De aanbevolen dagelijkse dosis is 3 mg (1/2 tab.), die 's ochtends wordt ingenomen. De behandeling begint alleen met zorgvuldig medisch toezicht van de patiënt. Afhankelijk van de indicatoren van de nierfunctie kan de dagelijkse dosis van het medicijn in geïsoleerde gerechtvaardigde gevallen worden gemaximaliseerd 6 mg (1 tab.), die 's ochtends wordt ingenomen.

In patiënten van matige nierfunctiestoornis (CC 30-60 ml / min), verminderde leverfunctie, en y oudere patiënten geen dosisverlaging vereist.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie; zelden – flauwte; in enkele gevallen – tachycardie, Aritmie, angina, myocardiaal infarct, intensivering van manifestaties van insufficiëntie van perifere circulatie, verergering van de ziekte van Raynaud.

Uit de urinewegen: giperkreatininemiя, ontwikkeling of verslechtering van chronisch nierfalen, proteïnurie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: cerebrale beroerte, duizeligheid, hoofdpijn, zwakte; bij gebruik in hoge doses – slapeloosheid, angst, depressie, verwarring, paresthesie, slaapstoornissen, onevenwichtigheid.

Van de zintuigen: aandoeningen van het vestibulaire apparaat, gehoor en visuele handicap, ruis in de oren, smaakveranderingen of tijdelijk smaakverlies.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, diarree, cholestatische geelzucht, indigestie, constipatie, verminderde eetlust, stomatitis, glossitis, droge mond, verhoging van levertransaminasen, giperʙiliruʙinemija; in enkele gevallen – ileus, abnormale leverfunctie, hepatitis, pancreatitis en progressieve levernecrose (tot de dood).

Het ademhalingssysteem: droge hoest, longinfiltraten, bronchospasme, kortademigheid, rhinitis, rinorroe, sinusitis, keelholteontsteking, disfonija.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, netelroos, lichtgevoeligheid, angio-oedeem van gezichtstissues, ledematen, lippen, taal, glottis en / of strottenhoofd, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, kwaadaardige exsudatief erythema (Stevens-Johnson-syndroom), toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell); in enkele gevallen – intestinale angio-oedeem.

Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie; zelden – eozinofilija; in enkele gevallen – agranulocytose, pancytopenie, gemoliz.

Metabolisme: toename van ureum, hyperkaliëmie, giponatriemiya.

Ander: alopecia, onycholyse, verminderde potentie; in enkele gevallen – verhoogde titer van antinuclear antilichamen.

Contra

- een voorgeschiedenis van angioneurotisch oedeem tijdens het gebruik van ACE-remmers;

- Erfelijk of idiopathisch angio-oedeem;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het medicijn moet worden voorgeschreven voor bilaterale nierarteriestenose, stenose van de slagader naar een enkele nier, ernstige nierfunctiestoornis (CC < 10 ml / min), toestand na niertransplantatie, stenose van de aorta- of mitralisklep, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, primair hyperaldosteronisme, systemische bindweefselziekten (bv, SLE, sclerodermie), abnormale leverfunctie, cerebro- en vaatziekten (incl. cerebrovasculaire insufficiëntie, CHD, coronaire insufficiëntie), onderdrukking van het beenmerg hematopoiëse, suikerziekte, hyperkaliëmie, na een natriumbeperkt dieet, onder omstandigheden, gepaard met een afname in de bcc (incl. diarree, braken), en oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Quadropril^® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Indien nodig het gebruik van Quadropril^® borstvoeding geven van borstvoeding moet worden gestaakt.

Als tijdens de behandeling met Quadropril^® zwangerschap is gekomen, therapie moet worden geannuleerd, tk. als u Quadropril gebruikt^® intra-uterien foetaal letsel kan optreden (schending van de nieren, daling van de bloeddruk van de foetus en pasgeborenen, verminderde nierfunctie, hyperkaliëmie, hypoplasie van de schedel, oligogidramnion, contractuur van de ledematen, misvorming van de schedel, longhypoplasie).

Waarschuwingen

Hypotensie, na inname van de eerste dosis, is geen contra-indicatie voor verder gebruik van Quadropril^® (na normalisatie van de bloeddruk, daaropvolgende regelmatige inname leidt niet tot arteriële hypotensie).

Bij patiënten met renovasculaire hypertensie is het noodzakelijk om het gehalte aan creatinine en ureum in het plasma systematisch te controleren.

Bij patiënten met auto-immuunziekten is regelmatige controle van het aantal witte bloedcellen noodzakelijk..

De benoeming tegen de achtergrond van hyperkaliëmie moet worden uitgevoerd onder controle van de kaliumconcentratie in het bloedplasma.

Bij het uitvoeren van chirurgische ingrepen met algemene anesthesie bij patiënten, Quadropril ontvangen^®, misschien duidelijke vermindering van de bloeddruk. Alvorens algehele anesthesie uit te voeren, is het noodzakelijk om de anesthesist te waarschuwen voor het gebruik van ACE-remmers..

Tijdens behandeling met Quadropril^® kan niet worden gebruikt voor hemodialyse of membraanhemofiltratie, met polyacrylonitril metaalsulfonaat (bv, “EEN 69”), aangezien er een risico bestaat op overgevoeligheidsreacties tot aan de ontwikkeling van shock, levensbedreigende patiënt. In geval van nooddialyse of hemofiltratie, voordat deze procedures worden uitgevoerd, krijgt de patiënt ofwel een ander antihypertensivum voorgeschreven (geen ACE-remmer), of met een ander dialysemembraan.

Tijdens plasmaferese met dextraansulfaat en gelijktijdige behandeling met een ACE-remmer kunnen overgevoeligheidsreacties optreden., levensbedreigende patiënten.

Tijdens desensibiliserende therapie, gericht op het elimineren van symptomen, giftige insecten (bijen- of wespensteken), tijdens het gebruik van een ACE-remmer kunnen anafylactische reacties optreden, soms levensbedreigend (bloeddrukdaling, kortademigheid, braken, allergische huiduitslag).

De behandeling wordt uitgevoerd onder constant medisch toezicht.

Bij patiënten met verminderde BCC in het lichaam (geconditioneerde, bv, braken, diarree, diuretica gebruiken), verzwakking van het samentrekkende vermogen van het hart of kwaadaardige arteriële hypertensie aan het begin van de behandeling met Quadropril^® er kan een scherpe daling van de bloeddruk optreden. Indien mogelijk, voordat de behandeling met Quadropril wordt gestart^® het is noodzakelijk om het tekort aan BCC in het lichaam te compenseren of om de lopende therapie met diuretica en te beperken, indien nodig, annuleer ze.

Om een ​​onvoorspelbare scherpe daling van de bloeddruk na inname van de eerste dosis te voorkomen, evenals na verhoging van de dosis diuretica en / of verhoging van de dosis Quadropril^® deze patiënten staan ​​minimaal onder medisch toezicht 6 Nee.

Omdat, dat in zeldzame gevallen angio-oedeem van het gezicht wordt opgemerkt bij gebruik van ACE-remmers, ledematen, lippen, taal, strottenhoofd of keelholte, het optreden van deze nevenreactie is mogelijk bij gebruik van Quadropril^®. In dit geval behandeling met Quadropril^® u moet onmiddellijk stoppen en de toestand van de patiënt controleren totdat het oedeem volledig is verdwenen. Zelfs in het geval van zwelling van de tong zonder de ademhaling te verstoren, kan langdurige monitoring van de toestand van de patiënt en noodmaatregelen nodig zijn, aangezien in zeer zeldzame gevallen, met zwelling van de tong en het strottenhoofd, een fatale afloop werd vastgesteld.

Met weefseloedeem waarbij het strottenhoofd betrokken is, farynx en / of tong moeten dringend worden geïnjecteerd met subcutaan epinefrine in een dosis 0.3-0.5 mg of langzaam in / in een dosis 0.1 mg onder controle van ECG en bloeddruk, dan worden corticosteroïden voorgeschreven. Daarna wordt intraveneuze toediening van antihistaminica aanbevolen. (blokatorov gistaminovyh N₁-receptoren).

Bij patiënten met maligne arteriële hypertensie of behandeling met hartfalen met Quadropril^® begin in het ziekenhuis.

Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om af te zien van het gebruik van ethanol..

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

In de periode van de behandeling moet zich onthouden van activiteiten mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, bradycardie, ineenstorting, schok, schendingen van de water-elektrolytenbalans, acuut nierfalen.

Behandeling: symptomatisch (maagspoeling, benoeming van adsorbentia). In ernstige gevallen, – ziekenhuisopname en onderhoud van vitale lichaamsfuncties in een ziekenhuisomgeving.

Om het medicijn uit het lichaam te verwijderen, kunt u een hemodialysesessie uitvoeren. Met arteriële hypotensie, allereerst, vul de BCC aan door intraveneuze infusie van zoutoplossing. Indien nodig worden catecholamines aanvullend intraveneus toegediend. Met ernstige bradycardie, die niet wordt gecontroleerd door drugs, er is een kunstmatige pacemaker geïmplanteerd. Het is noodzakelijk om de concentratie van elektrolyten en creatinine in het bloed te regelen.

Geneesmiddelinteracties

Antihypertensiva (vooral in combinatie met diuretica), Hypnotica drugs, geneesmiddelen voor algemene anesthesie versterken het bloeddrukverlagend effect van quadropril^®.

NSAID's (bv, acetylsalicylzuur, Indomethacine), incl. en COX-2-remmers, kan het hypotensieve effect van Quadropril verzwakken^®.

Bij gelijktijdig gebruik van Quadropril^® met kaliumsupplementen, kaliysberegayushtimi diuretikami (bv, spironolacton, amiloridom, Triamteren), en ook heparine verhoogt het risico op het ontwikkelen van hyperkaliëmie.

Quadropril^® bij gelijktijdig gebruik met lithiumzouten veroorzaakt het een verhoging van de lithiumconcentratie in het bloedplasma (systematische controle van de lithiumconcentratie in bloedserum is vereist).

Bij gezamenlijk gebruik van Quadropril^® met allopurinol, prokainamidom, evenals medicijnen, het onderdrukken van de afweer van het lichaam (cytostatisch, immunosuppressieve middelen, GCS voor systemisch gebruik) het risico op het ontwikkelen van leukopenie neemt toe.

Quadropril^® versterkt het hypoglycemische effect van insuline, orale antidiabetica (biguanides, sulfonylureas).

Bij gelijktijdig gebruik met oestrogenen of keukenzout wordt het antihypertensieve effect van Quadropril verzwakt^®.

Gelijktijdige ontvangst van Quadropril^® en ethanol leidt tot een toename van de werking van ethanol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.