Actief materiaal: Bisoprolol
Wanneer ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: Actavis Group hf. (IJsland)
Pillen, Film-coated wit, rondje, convex, met Valium aan de ene kant, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – на другой.
| 1 tab. | |
| bisoprololfumaraat | 5 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, mannitol, natriumcroscarmellose, magnesiumstearaat, gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol 6000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Pillen, Film-coated wit, rondje, convex, met Valium aan de ene kant, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – на другой.
| 1 tab. | |
| bisoprololfumaraat | 10 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, mannitol, natriumcroscarmellose, magnesiumstearaat, gipromelloza, Titaniumdioxide, macrogol 6000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
Selectieve beta1-blocker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit en membraanstabiliserende eigenschappen. Blokkeren in lage doses β1-adrenerge receptoren van het hart, bisoprolol vermindert de vorming van catecholamines gestimuleerde cAMP uit ATP, verlaagt intracellulaire calcium ionenstroom. Het heeft een negatieve chrono, dromo-, ʙatmo- en inotrope effect, onderdrukken geleidbaarheid en angst, vertraagt de AV-geleiding, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard. Het vermindert de hartslag in rust en tijdens de oefening. Het vermindert plasmarenineactiviteit. Het heeft hypotensieve, antiarrhythmic en antianginal.
Door het verhogen van de dosis bisoprolol heeft beta2-adrenoceptor blokkerende werking.
Aan het begin van het geneesmiddel (eerste 24 Nee) als gevolg van wederzijdse verhoging van de activiteit van α-adrenerge stimulatie en verwijdering van β2-adrenoceptor PR verhoogt lichtjes. Door 1-3 d PR keert terug naar de uitgangswaarde, а при длительном применении – снижается.
Het hypotensieve effect van bisoprolol veroorzaakte een daling van de IOC, sympathische stimulatie van perifere vaten, verminderde activiteit van het renine-angiotensinesysteem (Het is van groot belang is voor patiënten met initiële hypersecretie van renine), herstel van gevoeligheid in reactie op een daling van de bloeddruk en de invloed van het centrale zenuwstelsel. Bij hypertensie effect na 2-5 dagen, стабильное действие – через 1-2 Maanden.
Angineuze is het gevolg van een daling van myocardiale zuurstofverbruik als gevolg van vertraging van de hartslag en contractiliteit te verminderen, verlenging van diastole, verbeteren myocardperfusie. Ten koste van toenemende einddiastolische druk in het linker ventrikel en verhoogde treksterkte ventriculaire spiervezels kan zuurstofverbruik vergroten, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen.
De anti-aritmische effect is het gevolg van de afschaffing van de aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogde cAMP, hypertensie), alsook de afname in de snelheid van de spontane excitatie van de sinus en buitenbaarmoederlijke pacemakers en het vertragen van de AV- (vooral in de antegrade en, minder, in retrograde richting door de AV-knoop) en op aanvullende routes.
Daarentegen vereist de niet-selectieve beta-blokkers bij toediening in therapeutische doses, de gemiddelde Bisoprolol een minder uitgesproken effect op de organen, содержащие b2-adrenoreceptory (alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, bronchiale en baarmoeder) en koolhydraatstofwisseling, veroorzaakt natriumretentie. Intensiteit van atherogene werking verschilt van die van propranolol.
Bij gebruik in grote doses een blokkerende effect op zowel β-adrenoceptor subtype.
Absorptie
Na orale toediening wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal 80-90% bisoprolol. Het ontvangen gelijktijdig met voedsel geen invloed op de absorptie. Cmax plasmaspiegels bereikt na 1-3 Nee.
Distributie
Связывание с белками плазмы крови – около 35%. De doorlaatbaarheid van de BBB en de placenta, en de mate van penetratie in de moedermelk laag.
Metabolisme en uitscheiding
50% de dosis wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van actieve metabolieten. 50% – выводится в неизмененном виде.
T1/2 sostavlyaet9-12 h. Over 98% stoffen uitgescheiden door de nieren, minder 2% – с желчью.
- Arteriële hypertensie;
- CHD (preventie van angina-aanvallen).
Een enkelvoudige dosis 2.5-5 mg. Kenmerkend is dat de initiële dosis is 5 mg 1 tijd / dag. Vergroot zonodig de dosis 10 mg 1 tijd / dag. Максимальная суточная доза для взрослых – 20 mg.
De tabletten moeten oraal worden ingenomen, ochtend, vastend, zonder te kauwen.
Behandeling patiënten met een verminderde leverfunctie of nier milde of matige doorgaans geen dosisaanpassing nodig. In patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis (CC<20 ml / min) of lever maximale dagelijkse dosis - 10 mg.
In patiënten Senioren dosisaanpassing noodzakelijk.
CNS: vermoeidheid, zwakte, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid of slapeloosheid, nachtmerries, depressie, angst, verwarring of op korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, asthenie, myasthenia, paresthesieën in de extremiteiten (bij patiënten met claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud), tremor.
Van de zintuigen: wazig zicht, verminderde afscheiding van traanvocht, droogheid en pijn van de ogen, conjunctivitis.
Cardiovasculair systeem: sinusovaya bradycardie, hartslag, geleidingsstoornissen infarct, schending van de AV-geleiding (tot de ontwikkeling van een full cross-blokkade en hartfalen), Aritmie, verzwakking van myocardiale contractiliteit, ontwikkeling (verergering) chronisch hartfalen (zwelling van de enkels, stoppen; kortademigheid), bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie, manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), pijn op de borst.
Uit het spijsverteringsstelsel: droge mondslijmvlies, misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie of diarree, abnormale leverfunctie (donkere urine, gele huid of sclera, cholestase), veranderingen in leverenzymen (ALT-verhoging, HANDELING), bilirubine, triglyceriden, veranderingen in de smaak.
Het ademhalingssysteem: verstopte neus, ademhalingsproblemen bij toediening in hoge doses (door het verlies van selectiviteit) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- en bronchospasmen.
Op het gedeelte van het endocriene systeem: giperglikemiâ (bij patiënten met niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patiënten, die insuline), hypothyroid staat.
Dermatologische reacties: overmatig zweten, dermahemia, huiduitslag, psoriasiforme huidreacties, verergering van psoriasis symptomen, alopecia.
Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie (ongewone bloeden en bloedingen), agranulocytose, leukopenie.
Op het deel van het bewegingsapparaat: spierzwakte, krampen in de kuitspieren, rugpijn, gewrichtspijn.
Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: verzwakking van het libido en een verminderde potentie.
Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, netelroos.
Ander: opname (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk).
Effect op de foetus: intra-uteriene groei, gipoglikemiâ, bradycardie.
- Shock (incl. cardiogene);
- Sluiten;
- Longoedeem;
- Acuut hartfalen;
- Chronisch hartfalen decompensatie;
- AV-блокада II и III степени (zonder pacemaker);
- Sinoatrialynaya blokkade;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradycardie (Hartslag<50 u. / min);
- Prinzmetal angina;
- Kardiomegalija (zonder tekenen van hartfalen);
- Hypotensie (systolische bloeddruk<100 mm Hg. Art., bijzonder myocardinfarct);
- Astma en COPD geschiedenis;
- Gelijktijdige MAO-remmers (behalve MAO type B);
- Late stadia van perifere circulatiestoornissen;
- Ziekte van Raynaud;
- Feochromocytoom (zonder gelijktijdige toepassing van alfa-blokkers);
- Metabole acidose;
- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);
- Overgevoeligheid voor andere bèta-blokkers;
- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven de drug voor leverfalen, chronisch nierfalen, myasthenia, thyrotoxicosis, suikerziekte, AV-blokkade I graad, depressie (in t. Nee. geschiedenis), psoriaze, oude leeftijd.
Gebruik bij zwangerschap en borstvoeding is mogelijk in het geval, Als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico op bijwerkingen bij de foetus en kind (zoals intra-uteriene groeivertraging, gipoglikemiâ, bradycardie).
De patiënt moet weten, die moet niet abrupt worden staken of de aanbevolen dosis wijzigen zonder eerst overleg met uw arts.
Controle patiënten, hosten Kordinorm, moet ook de controle van de hartslag en de bloeddruk (в начале лечения – ежедневно, vervolgens 1 eens 3-4 Maanden), voeren een elektrocardiogram, bepaling van bloedglucose in diabetespatiënten (1 eens 4-5 Maanden). Bij oudere patiënten, is het raadzaam om de nierfunctie te controleren (1 eens 4-5 Maanden).
Het moet de patiënt wijze van berekening van de hartslag te onderwijzen en te instrueren over de noodzaak van medisch advies van de hartfrequentie minder dan 50 u. / min.
Voor de behandeling bij patiënten met een geschiedenis van bronchopulmonaire anamnese aanbevolen onderzoek ademhalingsfunctie.
Ongeveer 20% patiënten met angina Beta-blokkers zijn ondoeltreffend. De belangrijkste redenen hiervoor is een ernstige coronaire atherosclerose met een lage drempel van ischemie (HR minder 100 u. / min) en verhoogde einddiastolische volume van de linker ventrikel, schendt de subendocardiaal bloedstroom.
Als tabak gebruiken effectiviteit van bètablokkers lager.
Ziek, Gebruik contactlenzen, We moeten rekening houden, dat tegen de achtergrond van de behandeling kan de productie van traanvocht verminderen.
Bij gebruik Kordinorma bij patiënten met feochromocytoom heeft het paradoxale risico van hypertensie (zo niet eerder bereikte effectieve alpha adrenoblockade).
Bij patiënten met thyreotoxicose kunnen Kordinorm bepaalde klinische tekenen van hyperthyreoïdie maskeren (bv, taxikardiju). Plotselinge stopzetting van het geneesmiddel bij patiënten met thyreotoxicose is gecontra-indiceerd, omdat de symptomen kan toenemen.
In diabetes het effect van bisoprolol kan tachycardie maskeren, geïnduceerde hypoglykemie. In tegenstelling, niet-selectieve bètablokkers Kordinorm kleine toename insuline-geïnduceerde hypoglykemie en vertraging herstel van de bloedglucose tot een normaal niveau.
Bij gelijktijdige behandeling met clonidine kan de receptie slechts een paar dagen na de annulering Kordinorma worden beëindigd.
Misschien is de toegenomen ernst van overgevoeligheidsreacties en het gebrek aan effect van gebruikelijke doseringen epinefrine (adrenaline) met verergerd allergische geschiedenis. In het geval van de noodzaak van een geplande chirurgische behandeling wordt uitgevoerd voor de opheffing van het geneesmiddel uitgevoerde 48 h vóór algemene anesthesie. Als de patiënt het geneesmiddel voor de operatie is genomen, hij moet kiezen voor een geneesmiddel voor algemene anesthesie met minimale negatieve inotrope effecten.
Wederzijdse activering van de nervus vagus kan ik / atropine elimineren (1-2 mg).
Drugs, het verminderen van de voorraden catecholamines (bv, reserpine), kan de werking van beta-blokkers versterken, zodat patiënten, het nemen van dergelijke combinaties van geneesmiddelen, moeten onder constante medische begeleiding aan arteriële hypotensie of bradycardie identificeren.
Patiënten met ziekten bronhospasticheskimi cardioselectieve blokkers kunnen in geval van intolerantie en / of ineffectiviteit van andere antihypertensiva worden toegediend, maar het moet strikt worden de dosis te controleren. Overdosering gevaar van het ontwikkelen van bronchospasme. Bij oudere patiënten verhogen bradycardie (minder 50 u. / min), hypotensie (systolische BP hieronder 100 mmHg.), AV-blokkade, bronchospasme, ventriculaire aritmieën, Ernstige lever en de nieren nodig om de dosis te verlagen of stoppen met de behandeling.
Het wordt aanbevolen om behandeling te stoppen in de ontwikkeling van depressie, veroorzaakt door het gebruik van bètablokkers.
Niet abrupt stoppen van de behandeling vanwege het risico op ernstige aritmie en hartinfarct. De afschaffing van een geleidelijk, het verminderen van de dosis voor 2 weken of meer (de dosis te verminderen door 25% in 3-4 dag).
Het geneesmiddel dient voor de test in het bloed en urine catecholamines verwijderd, normetanefrina, vanillylamandelzuur, antinucleaire antilichamen.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Gedurende de periode van de behandeling moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.
Symptomen: aritmie, ventriculaire premature slagen, vыrazhennaya bradycardie, AV блокада, bloeddrukdaling, congestief hartfalen, cyanose van de nagels van vingers of handen, ademhalingsproblemen, bronchospasme, duizeligheid, flauwte, krampen.
Behandeling: maagspoeling en benoeming van adsorberen drugs; simptomaticheskaya therapie: met ontwikkelde AV-blokkade - in / in de inleiding 1-2 mg atropine, epinefrine (adrenaline) of het instellen van een tijdelijke pacemaker; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (drugs IA klasse niet van toepassing); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; als er geen tekenen van longoedeem, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина (adrenaline), dopamine, doʙutamina (om chronotrope en inotrope effecten te behouden en significante daling van de bloeddruk te elimineren); при сердечной недостаточности – введение сердечных гликозидов, diuretica, glucagon; при судорогах – в/в введение диазепама; при бронхоспазме – ингаляционно бета2-adrenostimulyatorov.
Patiënten, ontvangende bisoprolol, allergenen, voor immunotherapie, of allergeenextracten voor huidtesten verhogen het risico van ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie.
Jodium radiopaque drugs voor i / v administratie verhogen het risico van anafylactische reacties.
Fenytoïne in in / bij de introductie en drugs voor inhalatie algemene anesthesie (koolwaterstofderivaten) Cardiodepressieve verhoging van de ernst van de actie en de kans op verlaging van de bloeddruk.
In een gezamenlijke aanvraag bisoprolol verandert de effectiviteit van insuline en orale antidiabetica, maskeren van de symptomen ontwikkelen hypoglykemie (taxikardiju, verhoogde bloeddruk).
Bij gelijktijdig gebruik van bisoprolol vermindert de klaring van lidocaïne en xanthine (behalve difillina) en verhoogt de concentratie in het plasma, vooral bij patiënten met een aanvankelijk verhoogde klaring van theofylline onder invloed van roken.
Het hypotensieve effect van het geneesmiddel in het gecombineerde gebruik van NSAIDs verzwakken (door vertraging van natriumionen en de blokkade van prostaglandinesynthese door de nieren), SCS en oestrogenen (door vertraging van natriumionen).
Hartglycosiden, methyldopa, reserpine en guanfacine, blokkers slow calciumkanalen (verapamil, diltiazem), amiodaron en andere anti-aritmica in combinatie met bisoprolol verhogen het risico op het ontwikkelen van of verergering van bradycardie, AV-blokkade, hartfalen en congestief hartfalen.
Bij gelijktijdig gebruik van nifedipine kan leiden tot een significante daling van de bloeddruk.
Urineafdrijvend, klonidin, simpatolitiki, hydralazine en andere antihypertensiva, terwijl de applicatie kan een overmatige daling van de bloeddruk.
Kordinorm udlinyaet actie nedepolyarizuyushtih miorelaksantov en antikoagulyantnыy эffekt cumarine.
Tricyclische en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), ethanol, sedativa en slaapmiddelen dempend effect van bisoprolol op het centrale zenuwstelsel.
Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers door een aanzienlijke toename van de hypotensieve werking, een breuk in behandeling tussen de ontvangst van MAO-remmers en bisoprolol mag niet lager zijn dan 14 dagen.
Niet-gehydrogeneerde ergotalkaloïden wanneer gebruikt samen verhogen het risico van perifere circulatiestoornissen.
Ergotamine in een gezamenlijke aanvraag verhoogt het risico van perifere circulatiestoornissen.
Sulfasalazine verhoogt de concentratie van plasma bisoprolol.
Rifampicine, terwijl de applicatie verkort T1/2 bisoprolol.
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid 2 jaar.
Deze site gebruikt cookies en services om technische gegevens van bezoekers te verzamelen om de prestaties te garanderen en de kwaliteit van de service te verbeteren.. Door onze site te blijven gebruiken, u gaat automatisch akkoord met het gebruik van deze technologieën.
Read More