KORDAFLEKS RD

Actief materiaal: Nifedipine
Wanneer ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Tabletten met gereguleerde afgifte, bedekt bruinrood, rondje, lensvormig, afgeschuind, zonder geur.

Hulpstoffen: cellulose, microkristallijne cellulose, lactose, gipromelloza 4000, magnesiumstearaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, ijzeroxide rood (E172), Titaniumdioxide (E171), talk.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve calciumantagonisten slow, 1,4-dihydropyridine-derivaat. Het heeft antihypertensieve en antianginal.

Nifedipine vermindert de huidige extracellulaire calciumionen in hartspiercellen en gladde spiercellen van coronaire en perifere arteriën. Bij therapeutische doses, huidige normaliseert transmembrane calciumionen, schendingen in een aantal pathologische aandoeningen, allereerst, met hypertensie. Het vermindert spasmen en verwijdt coronaire en perifere arteriële vaten, vermindert de perifere vasculaire weerstand, vermindert afterload en zuurstofbehoefte van het myocard. Dit verbetert de bloedstroom naar ischemische gebieden in het myocardium zonder syndrome “stelen”, en verhoogt ook het aantal functionerende zekerheden.

Nifedipine is bijna geen effect op sinoatriale en AV-knoop en heeft zowel pro-, en anti-aritmische actie. Het heeft geen invloed op de toon van aderen. Nifedipine verhoogt de doorbloeding van de nier, waardoor matige natriurese. In hoge doses remt de afgifte van calcium ionen uit intracellulaire opslagplaatsen. Het vermindert het aantal werking van calciumkanalen, zonder invloed uit te oefenen op het moment dat ze worden geactiveerd, van inactivatie en herstel.

Na een enkele dosis van het geneesmiddel Kordafleks^® RD overschrijdt de duur van het effect 24 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening, het geneesmiddel snel en bijna volledig (90%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Bij de ontwikkeling van de doseringsvorm van het geneesmiddel Kordafleks^® RD is geselecteerd zero-orde afgifte kinetiek om een ​​constante snelheid van afgifte van de werkzame stof te bereiken. Relatieve biobeschikbaarheid Kordafleks^® RD is ongeveer 60%. C_max in plasma is 29,4 ± 12,0 mg / ml. De concentratie van geneesmiddel in het plasma een plateau na 7,4 ± 6,4 uur na elke dosis bereikt. C_max nifedipine plasmaspiegels worden bereikt door het combineren van de drug Kordafleks^® RD met voedsel. Echter, aan het einde van het doseringsinterval van de geneesmiddelconcentratie in het bloedplasma blijft onveranderd.

Na ontvangst Kordafleksa^® RD door middel van 24 h nifedipine-concentratie in serum een ​​minimumniveau van 12,0 ± 6,5 ng / ml bereikt, tweemaal de concentratie, bereikt na het nemen van de pillen Kordafleksa^® 20 mg (conventionele doseringsvorm) 2 maal / dag.

Distributie

De binding aan plasma-eiwitten (alьʙuminami) is 94-97%. Studies met gelabeld nifedipine dieren vertoonden, waarbij vrij nifedipine wordt verspreid in alle organen en weefsels. Gedetecteerd, hogere concentratie van nifedipine in het myocardium, dan in skeletspier. Het cumulatieve effect is afwezig.

Metabolisme

Nifedipine wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten.

Aftrek

60-80% van een orale dosis wordt uitgescheiden in de urine als inactieve metabolieten, restant – Gal kalom.T_1/2 nifedipine uit het plasma is ongeveer 2 Nee. Echter, na Kordafleksa^® RD eliminatie van nifedipine is meer langdurige – tot 14,9 ± 6,0 uur bij steady state.

Farmacokinetiek in speciale klinische omstandigheden

Als de nierfunctie niet de farmacokinetiek van nifedipine veranderen.

Met een significante daling van de leverfunctie vermindert de klaring van nifedipine, dus niet de aanbevolen dagelijkse dosis overschrijdt.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Stabiele angina (angina);

- Post-infarct angina pectoris;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina).

Doseringsschema

De dosis moet individueel worden geselecteerd, afhankelijk van de ernst van de toestand van de patiënt en de doeltreffendheid van de behandeling.

Een T hypertensie Kordafleks^® RD benoemen 40 mg (1 tab.) 1 tijd / dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 80 mg (2 tab. in 1-2 toelating). Dosisverhoging more 80 mg wordt afgeraden.

Een T CHD benoemen 40 mg (1 tab.) 1 tijd / dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 80 mg (2 tab. in 1 of 2 toelating). Doses meer 80 mg mag worden gegeven in uitzonderlijke gevallen, onder medisch toezicht. De dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 120 mg.

Tabletten Kordafleksa^® RD moet worden genomen met voedsel (bv, ontbijt), geheel ingeslikt en drink veel water.

Een T nierinsufficiëntie of leverinsufficiëntie het geneesmiddel wordt aangeraden voorzichtig in dezelfde doses, en dat in normale nier of lever. Misschien is de ontwikkeling van tolerantie. Met een significante daling van de leverfunctie moet niet de dosis hoger zijn dan 40 mg / dag.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: Aan het begin van de behandeling – blozen, duidelijke vermindering van de bloeddruk, tachycardie; perifeer oedeem (enkels, stoppen, goleneй); zelden – verhoogde frequentie van angina pectoris aanvallen (die typisch andere vasoactieve geneesmiddelen en vereisen drugsontwenning), hartfalen.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid; langdurig gebruik bij hoge doses – paresthesieën in de extremiteiten, tremor.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, maagzuur, diarree of constipatie; zelden Propafenon – intrahepatische cholestase, verhoging van levertransaminasen (gaan na drug terugtrekking); in sommige gevallen – giperplaziya rechts.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenie; in sommige gevallen – bloedarmoede.

Uit de urinewegen: verhoging van de dagelijkse urineproductie; zelden – verslechtering van de nierfunctie bij patiënten met chronische nierinsufficiëntie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: mialgii; zelden – artritis, artralgii.

Allergische reacties: zelden – netelroos, huiduitslag, jeuk; zelden – fotodermatitis.

Ander: in sommige gevallen – visuele beperking, gynaecomastie, giperglikemiâ (volledig verdwijnen na drug terugtrekking), gewichtsverandering, galactorroe.

In de meeste gevallen, het geneesmiddel Kordafleks^® RD werd goed verdragen.

Contra

- Instabiele angina;

- Hartinfarct met linker ventrikel falen;

- Ernstige hypotensie met het risico van een instorting in de cardiovasculaire shock met luchtwegklachten;

- Overgevoeligheid voor nifedipine, andere bestanddelen, andere derivaten van 1,4-dihydropyridine.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met acuut myocardiaal infarct binnen de eerste 4 weken, ernstige aortastenose, significante stenose van de mitralisklep, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, bradycardie of tachycardie, SSS, bij chronisch hartfalen, ernstige schendingen van de cerebrale circulatie, nier- of leverfalen (vooral bij patiënten, hemodialyse vanwege het hoge risico van buitensporige vermindering van BP en onvoorspelbare), patiënten in de leeftijd 18 jaar (tk. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld), bij oudere patiënten (als gevolg van leeftijd hoogste waarschijnlijkheid van aandoeningen van de nieren en lever).

Zwangerschap en borstvoeding

De benoeming van de drug Kordafleks^® RD tijdens de zwangerschap kan worden aanbevolen als u geen andere geneesmiddelen gebruiken, geen beperkingen op het gebruik van.

Aangezien nifedipine wordt uitgescheiden in de moedermelk, moet onthouden van het voorschrijven tijdens de lactatie, of te stoppen met borstvoeding tijdens de behandeling.

Waarschuwingen

Na myocardiaal infarct het geneesmiddel moet worden gestart nadat de stabilisatie van hemodynamische parameters.

Bij patiënten met acuut myocardiaal infarct en tijdens 30 dagen na geen gebruik van calciumantagonisten 1,4-kortwerkende dihydropyridine. Bij de aanstelling van dergelijke patiënten calciumantagonisten – 1,4-dihydropyridinederivaten met gecontroleerde afgifte zorgvuldige observatie. Deze medicijnen zijn beter geschikt om de afwezigheid van tachycardie neiging duiden, en patiënten, waarbij bètablokkers ineffectief of contra-indicaties voor het gebruik.

In geval van gebrek aan effectiviteit van monotherapie Kordafleksom^® RD geschikte behandeling voort te zetten met effectieve combinaties met andere drugs.

Patiënten met hartfalen vóór de behandeling Kordafleksom^® RD raden het uitvoeren van een goede therapie met digitalis.

Als tijdens de behandeling van de patiënt vereist operatie onder narcose, je moet de anesthesist te informeren over de therapie.

Tijdens de behandeling wordt alcohol niet aanbevolen vanwege het risico van excessieve bloeddrukdaling.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

In de eerste individueel bepaald periode van behandeling moeten afzien van potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een snelle mentale en motorische reacties. Tijdens de verdere behandeling wordt bepaald door de mate van beperkingen, afhankelijk van de individuele verdraagbaarheid.

Overdose

Symptomen: hoofdpijn, hypotensie, en (evenals onder de invloed van andere vasodilatatoren) schending van de energievoorziening van het myocardium (angina).

Behandeling: direct na de overdosis als eerste hulp kan wassen uit de maag en geven actieve kool. Eventueel dunne darm lavage, wat vooral nuttig in het geval van een overdosis drugs gecontroleerde vrijgave.

Aangezien nifedipine sterk gebonden aan plasma-eiwitten, Dialyse is niet effectief, en plasmaferese kan effectief zijn.

Symptomen van hartritmestoornissen met bradycardie kan worden verholpen door een beta-sympathicomimetische. Als levensbedreigende bradycardie pacemaker moeten gelden.

In ernstige hypotensie toont infusie norepinefriena (noradrenaline) bij standaard doses. Met de ontwikkeling van symptomen van hartfalen wordt aanbevolen / in a fast digitalisglycosiden.

Bij gebrek aan een specifieke antidotum is symptomatische therapie. Als tegengif kan worden gebruikt dopamine, en isoprenaline 10% kalytsiya gluconaat (10-20 ml / in).

Geneesmiddelinteracties

Kordafleks^® RD succes kan worden toegepast in een combinatietherapie.

Rationele vanuit het perspectief van een anti-hypertensieve en anti-angina effecten van een combinatie van Kordafleksa^® RD met bètablokkers, Diuretica, ACE-remmers, nitratami.

Gecombineerd gebruik Kordafleksa^® RD met beta-blokkers bij de meeste klinische situaties, veilige en zeer effectieve, tk. Het leidt tot sommatie en de versterking van de effecten, In sommige gevallen, bestaat het risico van hypotensie en cardiale insufficiëntie gain.

Verhoogde hypotensieve effect wordt ook waargenomen in combinatietherapie met cimetidine, ranitidine en tricyclische antidepressiva.

De behandeling met corticosteroïden en NSAID's efficiency Kordafleksa^® RD is niet verminderd.

Kordafleks^® FH verhoogt de concentratie van digoxine en theofylline, in dit verband de klinische effecten moeten volgen en / of het gehalte aan digoxine en theofylline in plasma.

Bij gelijktijdige toediening met rifampicine en calcium suppletie actie Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, versterking van de negatief inotroop effect en het risico van QT-verlenging. Beïnvloed Kordafleksa^® RD quinidine serumconcentratie wordt aanzienlijk verminderd, wat, blijkbaar, als gevolg van een afname van de biologische beschikbaarheid, en de inductie van enzymen, betrokken bij het metabolisme van kinidine. Als je Kordafleksa annuleren^® RD waargenomen voorbijgaande toename van de concentratie van kinidine (over 2 tijden), die het maximale niveau bereikt 3-4 dag. Het gebruik van dergelijke combinaties vergt voorzichtigheid, vooral bij patiënten met linker ventriculaire dysfunctie.

Nifedipine kan verdringen van de associatie met eiwit drugs, gekenmerkt door een hoge mate van binding (incl. indirecte anticoagulantia – cumarine en derivaten indanoina, anti-epileptica, NSAID's), aldus kan de concentratie in het bloedplasma vergroten.

Onnodig. Er werd aangetoond, Chto carbamazepine en fenobarbital, activeren van leverenzymen, vermindering van de plasmaconcentratie van andere calciumantagonisten, We kunnen een vergelijkbare afname in de concentratie van nifedipine in het bloedplasma niet uit.

Valproïnezuur, remmen van de activiteit van enzymen, Het leidde tot een verhoging van de plasmaconcentraties van andere calciumantagonisten, dus niet kunnen uitsluiten een verhoging van de concentratie van nifedipine in bloedplasma terwijl die valproïnezuur.

Nifedipine remt de uitscheiding van vincristine uit het lichaam en kan een toename van de bijwerkingen veroorzaken (eventueel vermindering van de dosis van vincristine).

Diltiazem Nifedipine remt het metabolisme in het lichaam, moeten nauwlettend worden gecontroleerd, eventueel vermindering van de dosering van nifedipine.

Grapefruitsap remt de stofwisseling in het lichaam van nifedipine, en daarom is het niet aan te raden om het te gebruiken met nifedipine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C worden bewaard, beschermd tegen direct zonlicht en uit de buurt van kinderen. Houdbaarheid - 4 jaar.