KORBIS

Actief materiaal: Bisoprolol
Wanneer ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: UNICHEM Laboratoria Ltd. (Indië)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt licht geel, rondje, met Valium aan de ene kant.

Hulpstoffen: calciumwaterstoffosfaat, watervrij, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, pre-gegelatineerd zetmeel, magnesiumstearaat, geel ijzeroxide, Titaniumdioxide, triacetine, gipromelloza, ethylcellulose.

10 PC. – strips van aluminiumfolie (3) – packs karton.

Pillen, bedekt lichtroze, rondje, lensvormig.

Hulpstoffen: calciumwaterstoffosfaat, watervrij, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, pre-gegelatineerd zetmeel, magnesiumstearaat, ijzeroxide rood, Titaniumdioxide, triacetine, gipromelloza, ethylcellulose.

10 PC. – strips van aluminiumfolie (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve beta₁-adrenoblokator, zonder eigen sympathicomimetische activiteit, Het is niet de membraan stabiliserende werking hebben. Het vermindert plasmarenineactiviteit, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard, Het vermindert de hartslag in rust en tijdens de oefening. Het heeft hypotensieve, antiarrhythmic en antianginal.

Het blokkeren in lage doses Beta₁-adrenerge receptoren van het hart, vermindert de vorming van catecholamines gestimuleerde cAMP uit ATP, verlaagt intracellulaire calcium ionenstroom, Het heeft een negatieve chrono, Dromo- ʙatmo- en inotrope effect, onderdrukken geleidbaarheid en angst, vermindert myocardiale contractiliteit.

Met de toenemende doses van beta heeft₂-adrenoceptor blokkerende werking. PR in de eerste 24 h van het geneesmiddel toeneemt (als gevolg van wederzijdse verhoging van de activiteit van α-adrenerge stimulatie en verwijdering van β₂-adrenoreceptorov), door middel van 1-3 d keert terug naar de oorspronkelijke, en verlengde de benoeming van verminderde.

De antihypertensieve werking wordt veroorzaakt door een afname van de cardiac output, sympathische stimulatie van perifere vaten, verminderde activiteit van het renine-angiotensinesysteem (Het is van groot belang voor patiënten met initiële hypersecretie renine), herstel van gevoeligheid in reactie op een daling van de bloeddruk en de invloed van het centrale zenuwstelsel. Bij hypertensie effect na 2-5 dagen, stabiele werking door middel van 1-2 van de maand.

Angineuze effect wordt veroorzaakt door een afname van myocardiale zuurstofverbruik als gevolg van vertraging van de hartslag en contractiliteit verminderen, verlenging van diastole, verbeteren myocardperfusie. Ten koste van toenemende einddiastolische druk in het linker ventrikel en verhoogde treksterkte ventriculaire spiervezels kan zuurstofverbruik vergroten, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen.

Anti-aritmische effect is te wijten aan de eliminatie van aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogde cAMP, hypertensie), afname in de snelheid van de spontane excitatie van de sinus en buitenbaarmoederlijke pacemakers en het vertragen van de AV- (vooral in de antegrade en, minder, in retrograde richting door de AV-knoop) en op aanvullende routes. Bij gebruik in hoge therapeutische doses, In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, Het heeft een minder uitgesproken effect op de organen, содержащие b₂-adrenoreceptory (incl. alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, bronchiale en baarmoeder) en koolhydraatstofwisseling, Het veroorzaakt geen vertraging van natriumionen in het lichaam. Intensiteit van atherogene werking verschilt van die van propranolol. Bij gebruik in grote doses (≥200 mg) Het oefent een blokkerend effect op beide subtypes van β-adrenoceptor, hoofdzakelijk, bronchiale en vasculaire gladde spieren.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

De absorptie van het geneesmiddel uit het maagdarmkanaal 80-90 %, maaltijd geen effect op de absorptie. C_max in het bloedplasma door middel 1-3 Nee, binding aan plasma-eiwitten – over 30%. De doorlaatbaarheid van de BBB en de placenta – laag, selectie met moedermelk – arm.

Metabolisme en uitscheiding

Het wordt gemetaboliseerd in de lever, T_1/2 sostavlyaet10-12 h. Het verschijnt in de urine uitgescheiden – 50%, de gal – <2%.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- CHD;

- Preventie van angina-aanvallen.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen 2.5-5 mg dosis, in de ochtend op een lege maag, zonder te kauwen.

Vergroot zonodig de dosis 10 mg 1 tijd / dag. De maximale dagelijkse dosis is 20 mg.

In patiënten verminderde nierfunctie in QA<20 ml / min of ernstig verminderde leverfunctie De maximale dagelijkse dosis is 10 mg.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vermoeidheid, zwakte, duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen, depressie, angst, verwarring of op korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, asthenie, myasthenia, paresthesieën in de extremiteiten (bij patiënten met claudicatio intermittens en het syndroom van Raynaud), tremor.

Van de zintuigen: wazig zicht, verminderde afscheiding van traanvocht, droogheid en pijn van de ogen, conjunctivitis.

Cardiovasculair systeem: sinusovaya bradycardie, hartkloppingen, geleidingsstoornissen infarct, AV блокада (tot de ontwikkeling van een full cross-blokkade en hartfalen), Aritmie, verzwakking van myocardiale contractiliteit, ontwikkeling (verergering) chronisch hartfalen (zwelling van de enkels en voeten, kortademigheid), bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie, manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, kilte van de onderste ledematen, Syndroom van Raynaud), pijn op de borst.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mondslijmvlies, misselijkheid, braken, buikpijn, constipatie of diarree, abnormale leverfunctie (donkere urine, gele huid of sclera, cholestase), veranderingen in de smaak.

Uit de laboratoriumparameters: toenemen in ALT en / of ACT, bilirubine, triglyceriden.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, ademhalingsproblemen bij toediening in hoge doses (verlies van selectiviteit) en / of bij gevoelige patiënten – laringospazm, bronchospasme.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: giperglikemiâ (bij patiënten met niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patiënten, die insuline), hypothyroid staat.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: de verzwakking van de libido, verminderde potentie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: rugpijn, gewrichtspijn.

Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie (ongewone bloeden en bloedingen), agranulocytose, leukopenie.

Dermatologische reacties: overmatig zweten, dermahemia, huiduitslag, psoriasiforme huidreacties, verergering van psoriasis symptomen.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, netelroos.

Effect op de foetus: intra-uteriene groei, gipoglikemiâ, bradycardie.

Ander: opname (toenemende angina-aanvallen, verhoogde bloeddruk).

Contra

- Shock (incl. cardiogene);

- Sluiten;

- Longoedeem;

- Acuut hartfalen;

- Chronisch hartfalen decompensatie;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokkade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (zonder tekenen van hartfalen);

- Hypotensie (systolische bloeddruk <100 mmHg., bijzonder myocardinfarct);

- Astma en COPD geschiedenis;

- Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers (behalve MAO type B);

- Late stadia van perifere circulatiestoornissen, Ziekte van Raynaud;

- Feochromocytoom (zonder gelijktijdige toepassing van alfa-blokkers);

- Metabole acidose;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel;

- Overgevoeligheid voor andere bèta-blokkers.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met leverinsufficiëntie, chronisch nierfalen, myasthenia, thyrotoxicosis, suikerziekte, AV-blokkade I graad, depressie (incl. geschiedenis), psoriaze, bij oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap en borstvoeding is alleen mogelijk als, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Waarschuwingen

Patiënten, ontvangende bisoprolol, vereist klinische controle: het meten van de hartslag en de bloeddruk (Aan het begin van de behandeling – dagelijks, vervolgens 1 eens 3-4 van de maand), voeren een elektrocardiogram, bepaling van bloedglucose bij patiënten met diabetes mellitus (1 eens 4-5 Maanden). Bij oudere patiënten, is het raadzaam om de nierfunctie te controleren 1 eens 4-5 maanden.

Het moet de patiënt methoden voor de berekening van de hartslag te onderwijzen en te voorkomen dat de noodzaak om een ​​arts te raadplegen als de hartslag van minder dan 50 u. / min.

Voor de behandeling wordt aanbevolen onderzoek ademhalingsfunctie bij patiënten met een voorgeschiedenis van bronchopulmonaire geschiedenis.

Niet abrupt stoppen van de behandeling vanwege het risico op ernstige aritmie en hartinfarct. De afschaffing van een geleidelijk, het verminderen van de dosis voor ≥2 weken (de dosis te verminderen door 25% in 3-4 dag). Het moet het medicijn stoppen voordat de inhoud studie in het bloed en urine catecholamines, normetanefrine en vanillylamandelzuur; antinucleaire antilichamen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

In de periode van de behandeling moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: aritmie, ventriculaire premature slagen, vыrazhennaya bradycardie, AV блокада, bloeddrukdaling, congestief hartfalen, cyanose van de nagels van vingers of handen, ademhalingsproblemen, bronchospasme, duizeligheid, flauwte, krampen.

Behandeling: maagspoeling en benoeming van adsorberen drugs, simptomaticheskaya therapie. Met de AV-blokkade, die in de ontwikkelde / 1-2 mg atropine, epinefrine, of het organiseren van een tijdelijke pacemaker. Indien ventriculaire aritmie – lidokain (1a-class drugs niet van toepassing). Door het verminderen van de bloeddruk – de patiënt moet in de Trendelenburg positie; als er geen tekenen van longoedeem, – I / O-oplossingen plazmozameschayuschie, de ineffectiviteit van de toediening van epinefrine, dopamine, doʙutamina (om chronotrope en inotrope effecten te behouden en significante daling van de bloeddruk te elimineren). In hartfalen – hartglycosiden, Urineafdrijvend, glucagon. Stuiptrekkingen – In / diazepam. Wanneer bronchospasme – beta₂-adrenostimulyatorov inademing.

Geneesmiddelinteracties

In een applicatie met allergenen Corbis, voor immunotherapie, of uittreksels van allergenen voor huidtesten en een verhoogd risico van ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten, ontvangende bisoprolol.

In een applicatie met Corbis jodium radiopaque drugs voor i / v administratie verhoogt het risico op anafylactische reacties.

In een applicatie met fenytoïne Corbis (op / in de inleiding), geneesmiddelen voor inhalatie verdoving (derivaten van koolwaterstoffen) toegenomen ernst cardiodepressieve actie en de kans op verlaging van de bloeddruk.

In een toepassing Corbis insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen, veranderde hun effectiviteit, gemaskeerd symptomen ontwikkelen hypoglykemie (tachycardie, verhoogde bloeddruk).

In een applicatie met Corbis verminderde klaring van lidocaïne en xanthine (behalve difillina) en verhoogt de concentratie in plasma, vooral bij patiënten met een aanvankelijk verhoogde klaring van theofylline onder invloed van roken.

Bij gelijktijdig gebruik van anti-hypertensieve effect van NSAID verzwakken Corbis (vertraging van natriumionen en de blokkade van prostaglandinesynthese door de nieren), SCS en oestrogenen (vertraging natriumionen).

In een applicatie met hartglycosiden Corbis, methyldopa, reserpine en guanfacine, blokkers slow calciumkanalen (verapamil, diltiazem), amiodoron en andere antiaritmica verhogen het risico op het ontwikkelen van of verergering van bradycardie, AV-blokkade, hartfalen en congestief hartfalen.

In een toepassing Corbis nifedipine kan leiden tot een significante verlaging van de bloeddruk.

Terwijl het gebruik van diuretica Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine en andere antihypertensiva kan een overmatige daling van de bloeddruk veroorzaken.

In een toepassing verlengt Corbis de werking van niet-depolariserende spierverslappers en anticoagulerende effect van cumarine.

In een applicatie met Corbis tricyclische en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), ethanol, sedativa en slaapmiddelen drugs verhogen CNS depressie.

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers Corbis vanwege aanzienlijke stijging van de bloeddrukverlagende werking, een breuk in behandeling tussen de ontvangst van MAO-remmers en bisoprolol mag niet lager zijn dan 14 dagen.

Hoewel het gebruik van niet- gehydrogeneerde Corbis ergot alkaloïden het risico van perifere circulatiestoornissen.

Sulfasalazine verhoogt de concentratie van plasma bisoprolol. Rifampicine verkort T_1/2 bisoprolol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar. Niet gebruiken na de vervaldatum, op de verpakking.