Zijn

Actief materiaal: Valproïnezuur
Wanneer ATH: N03AG01
CCF: Anti-epileptica
ICD-10 codes (getuigenis): F31, G40
Wanneer CSF: 02.05.05
Fabrikant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen белого цвета со слабым желтоватым оттенком, rondje, vlak, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Hulpstoffen: aardappelzetmeel, gelatine, silicoondioxide, talk, magnesiumstearaat.

100 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Farmacologische werking

De anti-epilepticum. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, het simuleren of de verbetering van het remmende effect van GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Verbetert de stemming en mentale toestand van de patiënten, Het bezit anti-aritmische activiteit.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, weinig – при психомоторных припадках.

Farmacokinetiek

Absorptie

Степень абсорбции высокая, biobeschikbaarheid – 100%. C_max bereikt door 3-4 Nee. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Distributie

C_ss bereikt bij 2-4 SUT Receptie (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. De binding aan plasma-eiwitten is 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% bij concentraties 50-100 mg / l. V_D – 0.2 l / kg. Het dringt door de placenta en de bloed-hersenbarrière. Voorzien van moedermelk (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolisme

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Aftrek

T_1/2 is 12-16 Nee. Valproïnezuur (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, incl. кетометаболитов) de nieren; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Farmacokinetiek in speciale klinische omstandigheden

Wanneer uremie, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

In combinatie met andere geneesmiddelen T_1/2 kan worden 6-8 h veroorzaakt door inductie van metabole enzymen.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Getuigenis

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, is niet gevoelig zijn voor behandeling met geneesmiddelen lithium of andere drugs;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Doseringsschema

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg lichaamsgewicht. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Gemiddelde dagelijkse dosis voor взрослых и лиц пожилого и старческого возраста is 20 mg / kg lichaamsgewicht, naar подростков старше 14 jaar – 25 mg / kg lichaamsgewicht, naar Kinderen in de leeftijd 3 naar 14 jaar – 30 mg / kg lichaamsgewicht.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

Een T verminderde nierfunctie суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 toelating.

Препарат следует принимать во время или после еды, vloeistof geperst kleine hoeveelheden vloeistof.

Bijwerking

CNS: tremor; zelden – wijziging van gedrag, stemming of mentale toestand (depressie, zich moe voelen, hallucinaties, agressiviteit, hyperactieve toestand, psychosen, ongewone opwinding, rusteloosheid of prikkelbaarheid), ataxie, duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, encefalopathie, dysartrie, enuresis, verdoving, verstoring van het bewustzijn, coma.

Van de zintuigen: diplopie, nistagmo, flikkeren “Musek” voor mijn ogen, gehoor stoornis.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, gastralgia, Anorexia of toegenomen eetlust, diarree, hepatitis, een lichte stijging van levertransaminasen, LDH, giperʙiliruʙinemija; zelden – constipatie, pancreatitis (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 maanden behandeling, чаще на 2-12-й неделе).

Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede, leukopenie.

Uit het bloedstollingssysteem: trombocytopenie, reductie van fibrinogeen, langdurige bloeden, петехиальные кровоизлияния, kneuzingen, hematoom, verhoogde bloeden.

Allergische reacties: huiduitslag, netelroos, angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom.

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, alopecia.

Uit de urinewegen: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: dysmenorroe, bloedingsvrije, borstvergroting, galactorroe.

Ander: verhogen of verlagen van het lichaamsgewicht, perifeer oedeem, гиперглицинемия.

Contra

- Leverfalen;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyrie;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocytopenie;

- Kinderen tot de leeftijd van 3 jaar;

- Een voorgeschiedenis van leverziekte;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (myelomeningocele). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 en 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, dus, doorgaans, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Waarschuwingen

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, organische hersenziekten, gipoproteinemii, nierfalen.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Patiënten, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, klinisch effectieve dosis worden bereikt door 1 week.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, bloeden van de tijd, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “acute buik” voorafgaand aan de operatie wordt aanbevolen om het niveau van amylase in het bloed om te bepalen om te voorkomen acute pancreatitis.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, slaperig, opgeblazenheid, рвота и желтуха, moet onmiddellijk stoppen met het gebruik van het product.

Er moet rekening worden gehouden, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Monitoring van laboratoriumparameters

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, Foto perifeer bloed, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (ieder 3 van de maand).

Gebruik in Pediatrics

Kinderen (особенно до 2 jaar) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, zodat patiënten, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, braken, duizeligheid, diarree, respiratoire dysfunctie, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Behandeling: maagspoeling (niet later dan 10-12 Nee), toediening van actieve kool, diurez, behoud van vitale functies, hemodialyse.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, CNS depressiva, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptica, Antidepressiva, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-remmers, тимолептиков возможно усиление их эффектов, incl. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramine) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbital, fenytoïne, Carbamazepine, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (cumarine en derivaten indandiona, Heparine, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, tricyclische antidepressiva, Bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, мапротилин, молиндон, MAO-remmers, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 h bij volwassenen en 45-55 Nee – kinderen.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, terwijl de T_1/2 ongewijzigd.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (bv, codeine).

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C worden bewaard, buiten het bereik van kinderen. Houdbaarheid – 5 jaar.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.