CONCOR

Actief materiaal: Bisoprolol
Wanneer ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I50.0
Wanneer CSF: 01.01.01.02
Fabrikant: MERCK KGaA (Duitsland)

Doseervorm, STRUCTUUR EN PACKAGING

Pillen, Film-coated licht geel, hart vormige-, lensvormig, scoorde op beide zijden.

Hulpstoffen: Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat, krospovydon, microkristallijne cellulose, maïszetmeel, calciumwaterstoffosfaat, watervrij.

De samenstelling van het omhulsel: kleurstof ijzeroxide geel (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, Titanium-oxide (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Pillen, Film-coated lichtoranje, hart vormige-, lensvormig, scoorde op beide zijden.

Hulpstoffen: Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat, krospovydon, microkristallijne cellulose, maïszetmeel, calciumwaterstoffosfaat, calciumwaterstoffosfaat, watervrij.

De samenstelling van het omhulsel: rood ijzeroxide kleurstof (E172), kleurstof ijzeroxide geel (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, Titanium-oxide (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

Selectieve beta₁-adrenoblokator, zonder eigen sympathicomimetische activiteit, Het is niet de membraan stabiliserende werking hebben.

Het vermindert plasmarenineactiviteit, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard, verminderen hartslag (in rust en tijdens het sporten). Het heeft hypotensieve, antiarrhythmic en antianginal. Blokkeren in lage doses β_1-adrenerge receptoren van het hart, vermindert de vorming van catecholamines gestimuleerde cAMP uit ATP, verlaagt intracellulaire calcium ionenstroom, Het heeft een negatieve chrono, dromo-, ʙatmo- en inotrope effect (onderdrukken geleidbaarheid en angst, vertraagt ​​de AV-geleiding). Bij toenemende doses bovenstaande biedt therapeutische bèta₂-adrenoceptor blokkerende werking.

RONDE aan het begin van het gebruik van de drug, eerste 24 Nee, verhoogt enigszins (Als gevolg van de toenemende activiteit van reciproknogo α-â adrenoceptor), die door middel van 1-3 d keert terug naar de oorspronkelijke, en verlengde de benoeming van verminderde.

Gipotenzivny effect is geassocieerd met een vermindering in minieme hoeveelheid bloed, sympathieke stimulatie van de perifere vaartuigen, verminderde activiteit van het renine-angiotensinesysteem (Het is van groot belang voor patiënten met initiële hypersecretie renine), herstel van gevoeligheid in reactie op een daling van de bloeddruk en de invloed van het centrale zenuwstelsel. Bij hypertensie effect na 2-5 dagen, stabiele werking – door middel van 1-2 van de maand.

Antianginalnoe actie is te wijten aan de lagere vereisten voor hospitalisatie ten gevolge van de ureženiâ curven en gering kwaliteitsverlies van contractility, verlenging van diastole, verbeteren myocardperfusie.

Anti-aritmische effect is te wijten aan de eliminatie van aritmogene factoren (tachycardie, verhoogde activiteit van het sympathische zenuwstelsel, verhoogde cAMP, hypertensie), Verlaag snelheid van spontane excitatie van de sinus en èktopičeskogo pacemakers en vertraging AV-geleiding (vooral in de antegrade en, minder, in retrograde richting door de AV-knoop) en op aanvullende routes.

Bij gebruik in hoge therapeutische doses, In tegenstelling tot niet-selectieve bètablokkers, Het heeft een minder uitgesproken effect op de organen, содержащие b₂-adrenoreceptory (alvleesklier, skeletspier, gladde spieren perifere slagaders, bronchiale en baarmoeder) en koolhydraatstofwisseling, Het veroorzaakt geen vertraging van natriumionen in het lichaam.

Farmacokinetiek

Absorptie

Bisoprolol is bijna volledig (>90%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 85-90% na inname; eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van. Bisoprolol aangetoond lineaire kinetiek, met zijn concentratie in plasma evenredig met de dosis opgelegd in het bereik van doses uit 5 naar 20 mg. C_max plasmaspiegels bereikt na 2-3 Nee.

Distributie

Bisoprolol is vrij verspreid. V_D is 3.5 l / kg. Connectiviteit eiwit plasma bereikt ongeveer 35%; vastleggen van bloedcellen niet in acht genomen.

Metabolisme

Wordt gemetaboliseerd door oxidatieve trajecten zonder latere Woordherkomst en-opbouw; Er is een kleine metabolisme wanneer “eerste pas” via de lever (op het niveau van ongeveer 10-15%). Alle metabolieten bezitten sterke polariteit. Belangrijkste metabolieten, ontdekt in het bloedplasma en de urine, vertonen geen farmacologische activiteit. Gegevens, experimenten met lever mikrosomami in vitro verkregen, tonen, Wat is Bisoprolol gemetaboliseerd, Ten eerste, met de hulp van CYP3A4 (over 95%), een CYP2D6 speelt slechts een kleine rol.

Aftrek

Goedkeuring wordt bepaald door het evenwicht tussen het afleiden door de nieren in de vorm van ongewijzigd stof Bisoprolol (over 50%) en oxidatie in de lever (over 50%) hangende metabolieten, die dan ook tonen uitgezonden. De totale klaring van 15.6 ± 3.2 l /, met nier is klirens 9.6 ± 1,6 l/h. T_1/2 is 10-12 Nee.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- CHD: preventie van angina-aanvallen;

- Congestief hartfalen.

Doseringsschema

De tabletten moeten oraal worden ingenomen, geperst kleine hoeveelheid vloeistof in de ochtend voor het ontbijt, tijdens of na. Pillen moeten niet kauwen of het poeder verpulveren.

Behandeling van hoge bloeddruk en angina pectoris

Alle patiënten dosis geplukt individueel, met name in het licht van de HV en de conditie van de patiënt.

Doorgaans, startdosering is 5 mg (1 tab.) 1 tijd / dag. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg 1 tijd / dag.

Bij de behandeling van hoge bloeddruk en angina pectoris is de maximale aanbevolen dosis 20 mg 1 tijd / dag.

Naar patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (CC<20 ml / min) en patiënten ernstige schendingen van de lever De maximale dagelijkse dosis is 10 mg.

Patiënten met lever- of nierziekte ziekte milde of matig, en oudere patiënten foutcorrectie, doorgaans, niet verplicht.

Behandeling van chronisch hartfalen

Behandeling van chronisch hartfalen drug Concor^® vereist een speciale fase titratie en een regelmatige medische follow-up.

Vereisten voor de behandeling van Konkorom^®:

– chronisch hartfalen met geen tekenen van toeneming van de invaliditeit in het voorgaande 6 weken;

– bijna onveranderlijk basic therapie in eerdere 2 van de week;

– optimale behandeling doses van ACE-remmers (of andere vasodilatatoren in geval van intolerantie voor ACE-remmers), diuretica en, Optioneel, hartglycosiden.

Behandeling van chronisch hartfalen Konkorom^® begint volgens de volgende patroon titratie. Misschien hiervoor individuele aanpassing, afhankelijk van, hoe goed de patiënt tolereert de toegewezen dosis, t. het is. kan de dosis worden verhoogd, mits de, Als vorige dosis goede uitgesteld.

Om ervoor te zorgen de bovenstaande titratie van de modus in de eerste stadia van de behandeling wordt aanbevolen om de toepassing van de drug Concor^® COR.

De maximale aanbevolen dosis van het geneesmiddel Concor^® bij de behandeling van chronisch hartfalen is 10 mg 1 tijd / dag.

Patiënten worden geadviseerd om geselecteerde arts dosis, Als bijwerkingen niet komen.

Na het begin van de medicamenteuze behandeling in de dosis 1.25 mg (1/2 tab. drug Concor^® COR) de patiënt moet worden waargenomen tijdens de 4 Nee (numerieke besturing, VAN, geleidingsstoornissen, symptomen van de verslechtering van hartfalen).

Tijdens de fase van de titratie of nadat het kan optreden tijdelijk verslechteren loop van hartfalen, vochtretentie, arteriële hypotensie of bradycardie. In dit geval is het aanbevolen aandacht te besteden aan de selectie van doses begeleidende basic therapie (optimaliseren van de dosis van het diureticum effectief geleverde en/of ACE-remmer) voordat de dosis Konkora^®. Behandeling Konkorom^® alleen in gevallen van uiterste noodzaak moet onderbreken.

Na stabilisatie van de patiënt moet voeren herhaalde titratie, of blijven van behandeling.

Bij de toepassing van het geneesmiddel in oudere patiënten dosisaanpassing noodzakelijk.

De duur van de behandeling met alle de getuigenis

Medicamenteuze behandeling Concor^® meestal een lange termijn. Indien nodig, kan behandeling worden onderbroken, en met inachtneming van bepaalde regels. Behandeling moet niet plotseling onderbreken, vooral bij patiënten met coronaire hartziekte. Als u wilt dat de stopzetting van de behandeling, de drug-dosis moet geleidelijk worden verminderd.

Bijwerking

De frequentie van bijwerkingen, de volgende, vastgesteld volgens de volgende classificaties: Vaak (≥10%); vaak (>1%, <10%); zeldzaam (>0.1%, <1%); zelden (>0.01%, <0.1%); zelden (≤ 0,01%, inclusief incidentele meldingen).

Cardiovasculair systeem: Vaak – een daling van de hartfrequentie (bradycardie, vooral bij patiënten met chronisch hartfalen); vaak – hypotensie (vooral bij patiënten met chronisch hartfalen), manifestatie van vasospasme (verhoogde perifere circulatiestoornissen, koud gevoel in de ledematen (paresthesie); zeldzaam – schending van de AV-geleiding, orthostatische hypotensie, decompensation van hartfalen met de ontwikkeling van perifeer oedeem.

CNS: zeldzaam – duizeligheid, hoofdpijn, asthenie, vermoeidheid, slaapstoornissen, depressie; zelden – hallucinaties, nachtmerries, krampen. Meestal deze verschijnselen zijn eenvoudig van aard en verdwijnen, doorgaans, gedurende 1-2 weken na het begin van de behandeling.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: zelden – wazig zicht, afname in tranenvloed (Het moet niet vergeten bij het dragen van contact lenzen); zelden – conjunctivitis.

Het ademhalingssysteem: zeldzaam – Bronchospasme bij patiënten met bronchiale astma of obstructieve aandoeningen van de luchtwegen; zelden – nasale allergie.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – misselijkheid, braken, diarree, constipatie, droge mondslijmvlies; zelden – hepatitis, verhoogde leverenzymen in het bloed (IS, GOLD).

Op het deel van het bewegingsapparaat: zeldzaam – spierzwakte, krampen in de kuitspieren, gewrichtspijn.

Voortplantingssysteem: zelden – schending van de potentie.

Laboratoriumbevindingen: zelden – verhoging van het niveau van triglyceriden in het bloed; in sommige gevallen – trombocytopenie, agranulocytose.

Allergische reacties: zelden – jeuk, erythema, huiduitslag.

Dermatologische reacties: zelden – Zweten; zelden – alopecia. Bèta-adrenoblokatora kan verergeren het verloop van psoriasis.

Contra

- Acuut hartfalen;

- Chronisch hartfalen decompensatie;

- Shock, veroorzaakt door de schending van de cardiale functies (cardiogene shock);

- Sluiten;

- AV-блокада II и III степени, zonder een pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokkade;

- Vыrazhennaya bradycardie (Hartslag<50 slagen/min.);

— uitgedrukt lagere advertentie (systolische bloeddruk <90 mmHg.);

-ernstige bronchiale astma en COPD in de geschiedenis;

- Late stadia van perifere circulatiestoornissen, Ziekte van Raynaud;

- Feochromocytoom (zonder gelijktijdige gebruik van alfablokkers);

- Metabole acidose;

- Gelijktijdige MAO-remmers (met uitzondering van MAO-remmers in type);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

-overgevoeligheid voor bisoprololu of een van de onderdelen en andere bèta-adrenoblokatoram.

VAN voorzichtigheid de voorbereiding is gebruikt voor de behandeling van de mislukking van de lever, chronisch nierfalen, myasthenia, thyrotoxicosis, suikerziekte, AV-blokkade I graad, Prinzmetal angina, depressie (incl. geschiedenis), psoriaze, bij oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Toepassing van Concor^® Zwangerschap mag alleen, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Bèta-adrenoblokatora vermindert de bloedstroom naar de placenta en kan van invloed zijn op de foetale ontwikkeling. Moet zorgvuldig toezicht houden op de bloedstroom naar de placenta en de baarmoeder, alsmede toezicht op de groei en ontwikkeling van het ongeboren kind, in het geval van gevaarlijke manifestaties tegen zwangerschap of foetus, alternatieve therapeutische maatregelen nemen. U moet zorgvuldig onderzoeken de pasgeborene na levering. Eerste 3 problemen kunnen optreden op de niveaus van de glucose van het bloed van dag het verlagen en CURVEN.

Toewijzing van de gegevens van Bisoprolol in borst melk of veiligheid gevolgen van Bisoprolol voor zuigelingen niet. Toelating drug Concor^® niet aanbevolen voor vrouwen tijdens de lactatieperiode.

Waarschuwingen

De patiënt moet niet abrupt stoppen met behandeling en wijzigen van de aanbevolen dosis zonder voorafgaand overleg met een arts, omdat het tot tijdelijke bijzondere waardevermindering van het hart leiden kan. Behandeling moet niet plotseling onderbreken, vooral bij patiënten met coronaire hartziekte. Als de behandeling van beëindiging moeten, dosis moet geleidelijk worden verlaagd.

Bewaking van patiënten, host Concor^®, meting van HR en advertentie moet bevatten (Aan het begin van de behandeling – dagelijks, vervolgens 1 eens 3-4 Maanden), voeren een elektrocardiogram, bepaling van bloedglucose bij patiënten met diabetes mellitus (1 eens 4-5 Maanden). Bij oudere patiënten, is het aanbevolen om de nierfunctie te controleren (1 eens 4-5 Maanden).

Voeden van de patiënt de techniek van het tellen van HR en instrueren over noodzaak van geneeskunde consult in HR<50 u. / min.

Voordat de behandeling, is het raadzaam voor het uitvoeren van een studie over de ademhalingsfunctie bij patiënten met een geschiedenis van bronholegočnym geschiedenis.

Patiënten, met behulp van contactlenzen, worden overwogen, dat, in het gezicht van medicamenteuze behandeling slezna vloeistof kan verlagen.

Bij de toepassing van de drug Concor^® bij patiënten met een risico van paradoxale feohromotsytoma hypertensie (zo niet eerder bereikte effectieve alpha adrenoblockade).

Wanneer tireotoxicose Concor^® bepaalde klinische symptomen van hyperthyreoïdie kan maskeren (bv, taxikardiju). Plotselinge verwijdering van het geneesmiddel bij patiënten met thyrotoxicosis is gecontra-indiceerd, omdat symptomen kunnen verhogen.

Diabetes drugs kan maskeren de tachycardie, geïnduceerde hypoglykemie. In contrast, opvangfaciliteiten bèta-adrenoblokatorov Concor^® vrijwel geen toename veroorzaakt door insuline hypoglykemie en niet vertraagd herstel van bloedglucose naar normale niveaus.

Terwijl de toepassing van clonidine kan zijn toelating worden beëindigd, slechts een paar dagen na de afgelasting van de Konkora^®.

Kan verhogen de strengheid van overgevoeligheidsreacties en gebrek aan effect van conventionele doses van epinefrine toe anti-geschiedenis.

In geval van noodzaak voor de uitvoering van de geplande chirurgische behandeling drug dient te worden opgeheven voor 48 uur voor het houden van algemene anesthesie. Als de patiënt nam de drug voor de operatie, hij moet kiezen voor een geneesmiddel voor algemene anesthesie met minimale negatieve inotrope effecten.

Wederzijdse activering van de nervus vagus kan ik / atropine elimineren (1-2 mg).

Drugs, die afbreken Catecholamines Depot (in t. Nee. reserpine), kan de werking van beta-blokkers versterken, Daarom, patiënten, het nemen van dergelijke combinaties van geneesmiddelen, moet onder voortdurend toezicht van een arts met het oog op de identificatie van expliciete vermindering van hel of bradycardie.

Patiënten met bronhospastičeskimi ziekten kunnen worden toegewezen aan cardioselektivee in het geval van intolerantie adrenoblokatora en/of ineffectiviteit andere fondsen van de gipotenziveh. Bij overschrijding van de dosering Concor^® verhoogt het risico van bronchospasme.

In geval van detectie in patiënten ouder stijgende bradycardie (Hartslag<50 u. / min), significante bloeddrukdaling (systolische bloeddruk<100 mmHg.), AV-blokkade, Het is noodzakelijk de dosis verminderen of stoppen van de behandeling.

Het is aangeraden om te stoppen met therapie drug Concor^® bij de ontwikkeling van depressie.

Niet abrupt stoppen van de behandeling vanwege het risico op ernstige aritmie en hartinfarct. Geleidelijk opheffen van drugs zijn, het verminderen van de dosis voor 2 weken of meer (de dosis te verminderen door 25% in 3-4 dag).

Het geneesmiddel moet worden opgeheven voordat de testinhoud in de bloed- en urineonderzoek Catecholamines, normetanefrina, vanilinmindal′noj zuur, antinucleaire antilichamen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Bisoprolol hydrochloorthiazide is niet van invloed op de rijvaardigheid in de studie van patiënten met coronaire hartziekten. Echter, als gevolg van de individuele reacties van uw vermogen om te rijden of het werken met technisch complexe mechanismen worden verbroken. Op deze speciale aandacht moet worden besteed aan het begin van de behandeling, Na een wijziging in de dosis, en ook, terwijl alcohol gebruiken.

Overdose

Symptomen: aritmie, ventriculaire premature slagen, vыrazhennaya bradycardie, AV блокада, duidelijke vermindering van de bloeddruk, acuut hartfalen, gipoglikemiâ, Acrocyanosis, ademhalingsproblemen, bronchospasme, duizeligheid, flauwte, krampen.

Behandeling: maagspoeling, de benoeming van absorberend van medicijnen, simptomaticheskaya therapie. Wanneer geavanceerd AV-blokkade moet worden / enter 1-2 mg atropine, epinefrine of tijdelijke pacemaker. Indien ventriculaire aritmie – lidokain (drugs van klasse die i A is niet van toepassing). Wanneer uitgesproken daling van de advertentie de patiënt moet in de positie van Trendelenburg, als er geen tekenen van longoedeem – I / O-oplossingen plazmozameschayuschie, wanneer hun onverbindendheid van de overeenkomst – epinefrine, Dopamine, doʙutamin (om chronotrope en inotrope effecten te behouden en significante daling van de bloeddruk te elimineren). In hartfalen – hartglycosiden, Urineafdrijvend, glucagon. Stuiptrekkingen – In / diazepam. Wanneer bronchospasme – geïnhaleerde beta₂-adrenostimulyatorov.

Geneesmiddelinteracties

Over de doeltreffendheid en de verdraagbaarheid van medicijnen kunnen beïnvloeden het gelijktijdig gebruik van andere drugs. Deze interactie kan zich voordoen in gevallen, Wanneer twee geneesmiddelen remedies genomen na een korte periode van tijd. De arts moet worden geïnformeerd over het gebruik van andere drugs, zelfs als het gebruik wordt gedaan zonder voorschrift.

Allergenen, voor immunotherapie, of allergeen uittreksels voor huid monsters op het risico van ernstige systemische allergische reacties of anafylaxie bij patiënten, ontvangende bisoprolol.

Sommige jodium contraststof diagnostische hulpprogramma's voor de aan/in de inleiding het risico op anafylactische reacties verhoogt.

Fenytoïne in de aan/in de inleiding, geneesmiddelen voor inhalatie algemene anesthesie (koolwaterstofderivaten) Cardiodepressieve verhoging van de ernst van de actie en de kans op verlaging van de bloeddruk.

De effectiviteit van insuline en orale gipoglikemicakih drugs kan variëren in de behandeling van bisoprololom (maskeren van de symptomen ontwikkelen hypoglykemie: taxikardiju, verhoogde bloeddruk).

Lidocaïne mijnen en xantinov (behalve difillina) in verband met een mogelijke toename van de concentratie in het bloed plasma kan worden verminderd, vooral bij patiënten met aanvankelijk verhoogde theofylline wordt dit beïnvloed door roken.

NSAID's, CORTICOSTEROÏDEN en oestrogenen verzwakken gipotenzivny effect Bisoprolol (vertraging natriumionen, prostaglandine synthese blokkade nieren).

Hartglycosiden, methyldopa, reserpine en guanfacine, blokkers slow calciumkanalen (verapamil, diltiazem), amiodaron en andere antiaritmica verhogen het risico van het ontwikkelen of verergert bradycardie, AV-blokkade, hartfalen en congestief hartfalen.

Nifedipine kan leiden tot aanzienlijke vermindering van de hel.

Urineafdrijvend, klonidin, simpatolitiki, Hydralazine en andere antihypertensieve drugs kunnen leiden tot overmatige vermindering van de hel.

Effect nedepoliarizuth miorelaksantov en antikoagulyannetary effect van coumarinen in bisoprololom behandelingsperiode verlengd worden.

Tricyclische en tetracyclische antidepressiva, antipsychotica (neuroleptica), ethanol, sedativa en slaapmiddelen drugs verhogen CNS depressie.

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met MAO-remmers door een aanzienlijke toename van de hypotensieve werking. Breken in behandeling tussen de ontvangst van MAO-remmers en Bisoprolol moet niet minder dan 14 dagen.

Negidrirovannye Moederkoorn alkaloïden verhoogt het risico van de ontwikkeling van perifeer bloedsomloop. Ergotamine verhoogt het risico van menselijke perifere bloedsomloop.

Sulfasalazine verhoogt de concentratie in het bloed plasma van Bisoprolol.

Rifampicine verkort T_1/2 bisoprolol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.