Co-trimoxazol-acres

Actief materiaal: Co-trimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
Wanneer ATH: J01EE01
CCF: Antibacteriële drug sulfanilamide
ICD-10 codes (getuigenis): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Wanneer CSF: 06.16.01
Fabrikant: Chemisch-farmaceutische fabriek JSC quinacrine (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit of wit met Valium een ​​kleurtint, Valium, afgeschuind.

Hulpstoffen: aardappelzetmeel, magnesiumstearaat, polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – pakkingen Valium planimetrische.

Farmacologische werking

Gecombineerd antimicrobiële, bestaande uit sulfamethoxazol en trimethoprim. Sulfamethoxazol, vergelijkbaar met die van para-aminobenzoëzuur (PABA), Het geeft dihydrofolaatreductase synthese in bacteriecellen, voorkomen van het opnemen van PABA in het molecuul. Trimethoprim-sulfamethoxazol verbetert de actie, schenden herstel digidrofolievoy tetrahydrofoliumzuur – de actieve vorm van foliumzuur, belast eiwitmetabolisme en microbiële celdeling.

Het is een bactericide breed-spectrum drugs, actief tegen de volgende micro-organismen: Streptokokken spp. (hemolytische stammen zijn gevoeliger voor penicilline), Staphylococcus spp., Streptokokken pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorroe, Escherichia coli (met inbegrip van stammen enterotoksogennye), Salmonella spp. (waaronder Salmonella typhi en Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (inclusief ampicilline resistentie stammen), Listeria spp., Nocardia asteroïden, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, sommige soorten Pseudomonas (anders dan Pseudomonas aeruginosa), Serratia verwelkt, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoön: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, schimmels, Actinomyces israelii, Genadige coccidioides, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Weerstand Drug: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculose, Treponema spp., Leptospira spp., virussen.

Remt E. coli levensonderhoud, wat leidt tot verminderde synthese van thymine, riʙoflavina, nicotinezuur, etc.. B-vitamines in de darm.

Farmacokinetiek

In peroralynom accepteren absorptie – 90%. T_Cmax – 1-4 Nee, therapeutische concentratie wordt gehandhaafd 7 h na een enkele dosis. Het is goed verdelingsvolume. Het dringt door de BBB, de placenta en moedermelk. De longen en urineconcentraties creëert, overtollige plasmaspiegels. In mindere mate in de bronchiale afscheidingen accumuleren, vaginale afscheiding, secreties en weefsels van de prostaat, middenoor vloeistof (wanneer ontsteking), cerebrospinale vloeistof, gal, botten, speeksel, de waterige humor van het oog, moedermelk, interstitiële vloeistof. Relatie met plasma-eiwitten – 66% in sulfamethoxazole, trimethoprim in – 45%.

Meestal sulfamethoxazole wordt gemetaboliseerd tot geacetyleerde derivaten produceren. Metabolieten een antimicrobiële activiteit bezitten.

Uitgescheiden door de nieren als metabolieten (80% gedurende 72 Nee) en onveranderd (20% sulfamethoxazole, 50% Trimethoprim); verwaarloosbare hoeveelheid – door de darm. T_1/2 sulfamethoxazole – 9-11 Nee, Trimethoprim – 10-12 Nee, kinderen – aanzienlijk minder, afhankelijk van de leeftijd: naar 1 jaar – 7-8 Nee, 1-10 jaar – 5-6 Nee. Bij ouderen en patiënten met een verminderde nierfunctie T_1/2 toeneemt.

Getuigenis

- Infecties van de urinewegen: uretrit, cystitis, pyelitis, pyelonefritis, prostatitis, epididymitis, gonorroe (mannelijk en vrouwelijk), chancroid, lymphogranuloma venereum, lies pellets;

- Luchtweginfecties: bronchitis (acute en chronische), bronchiectasis, lobaire longontsteking, bronchopneumonie, Longontsteking;

- Infecties van de bovenste luchtwegen: otitis media, sinusitis, laringit, keelpijn; roodvonk;

- Infecties van het spijsverteringskanaal: buiktyphus, paratif, salmonellonositelstvo, cholera, dysenterie, cholecystitis, kholangit, gastro-enteritis, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infecties van de huid en zachte weefsels: acne, furunculose, pyoderma, wondinfecties;

- Osteomyelitis (acute en chronische) en etc. osteoartikulyarnye infectie, Brucellose (scherp), Zuid-Amerikaanse blastomycose, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmose (in het complex therapie).

Doseringsschema

Binnen, I /, / M. In elke doseringsvorm, de kwantitatieve verhouding van trimethoprim en sulfamethoxazol 1:5.

Binnen (tablets), volwassenen en kinderen boven 12 jaar – 960 mg dosis, of 480 mg 2 eenmaal per dag. In ernstige Tijdens infecties – door 480 mg 3 eenmaal per dag, een T chronische infecties onderhoudsdosis – 480 mg 2 eenmaal per dag. Kinderen 1-2 jaar – 120 mg 2 eenmaal per dag, 2-6 jaar – 120-240 mg 2 eenmaal per dag, 6-12 jaar – 240-480 mg 2 eenmaal per dag.

Opschorting: kinderen 3-6 Maanden – 120 mg 2 eenmaal per dag, 7 maanden-3 jaar – 120-240 mg 2 eenmaal per dag, 4-6 jaar – 240-480 mg 2 eenmaal per dag, 7-12 jaar – 480 mg 2 eenmaal per dag, volwassenen en kinderen boven 12 jaar – 960 mg 2 eenmaal per dag. Siroop voor kinderen: kinderen 1-2 jaar – 120 mg 2 eenmaal per dag, 2-6 jaar – 180-240 mg 2 eenmaal per dag, 6-12 jaar – 240-480 mg 2 eenmaal per dag.

De minimale behandelingsduur – 4 dag; Zodra de symptomen behandeling ter 2 dagen. In chronische infecties behandeling langer. Een T Acute brucellose – 3-4 Zon, een T tyfus en paratyfus – 1-3 Maanden.

Naar preventie van terugval van chronische infecties van de urinewegen volwassenen en kinderen boven 12 jaar – 480 mg 1 eenmaal daags 's nachts, Kinderen tot 12 jaar – 12 mg / kg / dag. Duur van de behandeling – 3-12 Maanden. De behandeling van acute cystitis bij kinderen 7-16 jaar – 480 mg 2 tweemaal daags 3 dagen.

Een T gonorroe – 1920-2880 mg / dag 3 toelating.

Een T gonorejnom faringite (overgevoeligheid voor penicilline) – 4320 mg 1 eenmaal per dag 5 dagen. Een T longontsteking, veroorzaakt door Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dag intervallen 6 h voor 14 dagen.

Parenterale: / M volwassenen en kinderen boven 12 jaar – 480 mg elke 12 Nee, kinderen 6-12 jaar – 240 mg elke 12 Nee.

B / drip, volwassenen en kinderen boven 12 jaar – 960-1920 mg elke 12 Nee, kinderen 6-12 jaar – 480 mg 2 eenmaal per dag; 6 maanden-5 jaar – 240 mg 2 eenmaal per dag; 6 Zon 5 maanden – 120 mg 2 eenmaal per dag.

Voor een maximale efficiëntie moet een constante concentratie van trimethoprim in plasma of serum op worden gehandhaafd 5 ug / ml of hoger.

Malaria, вызываемая Plasmodium falciparum, – In / Infusion (1920 mg 2 eenmaal per dag) gedurende 2 dagen. Baby's hebben een lagere dosis, respectievelijk.

Tot hogere concentraties in de CSF te bereiken wordt toegediend in / bij het infuus (rastvoriv 200 ml oplosmiddel) gedurende 1 Nee 2 eenmaal per dag.

Een T nierfalen dosis afhankelijk van de waarde QC: een T QC voorbij 25 ml / min – de standaarddosis; een T 15-25 ml / min – De standaard dosering voor 3 dagen, dan de helft van de standaard dosis. Een T CC minder dan 15 ml / mYing alleen tegen de achtergrond van hemodialyse helft van de standaard dosis benoemen.

Het oplossen in de volgende verhoudingen vlak voor gebruik: 480 mg (5 ml oplossing voor infusie) op 125 ml, 960 mg (10 ml) – op 250 ml, 1440 mg (15 ml) – op 500 ml oplossing voor infusie.

Wanneer de troebelheid of kristallisatieoplossing vóór of tijdens de infusie van het mengsel niet kan worden gebruikt. Duur van de administratie – 1-1.5 Nee (Het moet overeenstemming met de behoeften van de patiënt vloeistof).

Indien noodzakelijk is de hoeveelheid fluïdum geïnjecteerd wordt toegediend in hogere concentraties te beperken – 5 ml opgelost in 50-75 ml 5% dextrose in water. Bij ernstige infecties in alle leeftijdsgroepen, kan de dosis verhoogd worden door 50%.

Bijwerking

Uit het zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid; in sommige gevallen – aseptische meningitis, depressie, apathie, tremor, perifere neuritis.

Het ademhalingssysteem: bronchospasme, longinfiltraten.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, verminderde eetlust, diarree, gastritis, buikpijn, glossitis, stomatitis, cholestase, activiteit verhogen “Lever” transaminases, hepatitis, gepatonekroz, pseudomembraneuze enterocolitis.

Van de kant van hematopoiese: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose, megaloblastnaya bloedarmoede.

Uit de urinewegen: polyurie, interstitiële nefritis, verminderde nierfunctie, kristallurija, hematurie, toenemende concentraties ureum, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropathie oliguriey en anuriey.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn.

Allergische reacties: jeuk, lichtgevoeligheid, huiduitslag, erythema multiforme exsudatieve (incl. Stevens-Johnson-syndroom), toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell), exfoliatieve dermatitis, allergische myocarditis, koorts, angio-oedeem, roodheid van de sclera.

Lokale reacties: tromboflebit (in de plaats van venapunctie), gevoeligheid op de injectieplaats.

Ander: gipoglikemiâ.

Contra

- Overgevoeligheid (incl. sulfonamiden);

- Leverfalen;

- Nierfalen (CC minder dan 15 ml / min);

- Aplasticheskaya bloedarmoede;

- B₁₂-defitsitnaya bloedarmoede;

- Agranulocytose, leukopenie;

- Een tekort aan glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Tot 6 jaar (voor hen);

- Kinderen leeftijd (naar 3 Maanden – mondeling);

- Hyperbilirubinemie bij kinderen.

VAN voorzichtigheid: foliumzuurdeficiëntie, bronchiale astma, schildklier ziekte.

Zwangerschap en borstvoeding

Is gecontraïndiceerd bij zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

Het verdient aanbeveling om de concentratie sulfamethoxazol bepalen plasma elk 2-3 dagen onmiddellijk vóór de volgende infusie. Als de concentratie hoger is dan sulfamethoxazole 150 ug / ml, moet de behandeling worden onderbroken totdat, totdat het hieronder daalt 120 ug / ml.

Op lange (meer dan een maand) cursussen van de behandeling vereist regelmatig bloedonderzoek, omdat er het risico van hematologische veranderingen (vaak asymptomatische). Deze veranderingen kunnen reversibel zijn bij de toewijzing foliumzuur (3-6 mg / dag), die niet aanzienlijk afbreuk de antimicrobiële activiteit van het geneesmiddel. Bijzondere voorzichtigheid moet worden getoond bij de behandeling van oudere patiënten of patiënten met een vermoedelijke initiële gebrek aan foliumzuur. Doel van foliumzuur is ook raadzaam bij chronische behandeling met hoge doses.

Om kristalurie te voorkomen wordt aangeraden om een ​​voldoende volume van de urine te behouden. Gedeeltelijk toxische en allergische complicaties van sulfonamiden aanzienlijk toe met een afname nier filtratiefunctie.

Het is ongepast en tegen de achtergrond van de behandeling geconsumeerde voedsel, bevatten grote hoeveelheden PABA, – groene plantendelen (bloemkool, spinazie, pols), wortel, tomaten.

Vermijd overmatige zon en UV-straling.

De kans op bijwerkingen significant hoger bij patiënten met AIDS.

Niet aanbevolen voor tonsillitis en faryngitis, veroorzaakt door beta-hemolytische streptokokken groep A, vanwege de wijdverspreide weerstand stammen.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, braken, kišečnaâ hoe, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, depressie, flauwte, verwarring, wazig zicht, koorts, hematurie, kristallurija; Voor langdurige overdosis – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastnaya bloedarmoede, geelzucht.

Behandeling: maagspoeling, Aanzuring van urine verhoogt de uitscheiding van trimethoprim, vochtinname via de mond, / M – 5-15 mg / dag calciumfolinaat (Het elimineert het effect van trimethoprim op het beenmerg), indien nodig – hemodialyse.

Geneesmiddelinteracties

De farmaceutisch verenigbaar met de volgende geneesmiddelen: Dextrose in / infusie 5 en 10%, levulose in / infusie 5%, Natriumchloride in / infusie 0.9%, mengsel 0.18% natrium en hloridal 4% dextrose in / infusie, 6% dextran 70 voor / in infusie 5% of dextrose 0.9% natriumchlorideoplossing, 10% dextran 40 voor / in infusie 5% of dextrose 0.9% natriumchlorideoplossing, Ringer-oplossing voor injectie.

Het verhoogt de anticoagulerende activiteit van indirecte anticoagulantia, en het optreden van hypoglycemie drugs en methotrexaat.

Het vermindert de intensiteit van het levermetabolisme van fenytoïne (breidt zijn T_1/2 op 39%) en warfarine, verhogen van hun effect.

Vermindert de betrouwbaarheid van orale anticonceptiva (Het remt de darmflora en het verminderen van de enterohepatische circulatie hormonale verbindingen).

Rifampicine vermindert T_1/2 Trimethoprim.

Pyrimethamine doses, meer dan 25 mg / zon, Het verhoogt het risico van megaloblastische anemie.

Urineafdrijvend (vaak thiaziden) het risico van trombocytopenie.

Vermindert het effect van benzocaïne, prokayn, prokaynamyd (en andere drugs, door hydrolyse die gevormd PABA).

Tussen diuretica (tiazidы, furosemide et al.) en orale bloedglucoseverlagende middelen sredsvami (sulfonylureas), een kant, en antimicrobiële sulfonamiden – met een andere, mogelijke ontwikkeling van cross-allergische reactie.

Fenytoïne, barbituraten, PAS verhogen van de expressie van folaatdeficiëntie.

Salicylzuurderivaten versterken het effect van.

Colestyramine vermindert de absorptie van, het moet worden overgenomen 1 h na of 4-6 uur voorafgaand aan het ontvangen cotrimoxazol.

PM, onderdrukken beenmerg hemopoiesis, het risico van myelosuppressie.