Klaricid CP

Actief materiaal: Claritromycine
Wanneer ATH: J01FA09
CCF: Macroliden
ICD-10 codes (getuigenis): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Een T KFU: 06.07.01
Fabrikant: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (Groot Brittanië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Tabletten met aanhoudende afgifte, bedekt gele kleur, Ovaal; in doorsnede vertoonde twee lagen: pit bijna wit, omgeven door een gele film.

Hulpstoffen: citroenzuur watervrij waterstoffosfaat, natriumalginaat, natrium calciumalginaat, lactose, povidon K30, talk, stearinezuur, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, polyethyleenglycol 400, polyethyleenglycol 8000, Titaniumdioxide, chinolinegele kleurstof (E104), sorbinezuur.

5 PC. – blaren (1) – packs karton.
5 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Macroliden. Claritromycine remt de eiwitsynthese in de microbiële cel, interactie met de 50S ribosomalna subjedinica bacteriën.

Claritromycine heeft een hoge in vitro activiteit aangetoond tegen standaard en geïsoleerde bacterieculturen.. Zeer effectief tegen veel aerobe en anaerobe Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen. Onderzoek, in vitro uitgevoerd, bevestigen hoge efficiëntie claritromycine tegen Legionella pneumophila en Mycoplasma pneumoniae.

Het medicijn is ook actief tegen aerobe grampositieve micro-organismen: Staphylococcus aureus, Streptokokken pneumoniae, Streptokokken pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobe Gram-negatieve micro-organismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorroe, Legionella pneumophilis; andere micro-organismen: Mycoplasma pneumonie, Chlamydia-pneumonie (TWAAR), Chlamydia trachomatis, mycobacteriën Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulair.

naar claritromycine ongevoelig Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., evenals andere, niet-lactose gram-negatieve bacteriën.

De productie van β-lactamase heeft geen invloed op de activiteit van claritromycine. De meeste stammen van stafylokokken, resistent tegen meticilline en oxacilline, is resistent tegen claritromycine.

Claritromycine is in vitro actief en tegen de meeste stammen van de volgende micro-organismen: (de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik van claritromycine in de klinische praktijk is echter niet bevestigd door klinische onderzoeken., en praktische betekenis blijft onduidelijk): Aërobe gram-positieve micro-organismen: Streptokokken agalactiae, streptokokki (groep C,F,G), streptokokken van de Viridans-groep; Aërobe gram-negatieve micro-organismen: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; anaërobe grampositieve bacteriën: "lostridium perfringens", Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaërobe gramnegatieve bacteriën: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema bleek, Campylobacter jejuni.

De belangrijkste metaboliet van claritromycine bij de mens is de microbiologisch actieve metaboliet 14-hydroxyclaritromycine.. De microbiologische activiteit van de metaboliet is hetzelfde, zoals de originele substantie, of 1-2 keer zwakker tegen de meeste micro-organismen. De uitzondering is Haemophilus influenzae., in verband waarmee de effectiviteit van de metaboliet in 2 maal hoger. De moederstof en zijn belangrijkste metaboliet hebben ofwel een additief, of een synergetisch effect tegen Haemophilus influenzae in vitro en in vivo, afhankelijk van de bacteriecultuur.

Tabletten met verlengde afgifte zijn een homogene kristallijne basis, waarbij de passage door het maagdarmkanaal zorgt voor een langdurige afgifte van de werkzame stof.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Na orale toediening is de absolute biologische beschikbaarheid: 50%. Bij herhaalde doses van het medicijn werd geen cumulatie gedetecteerd.

Wanneer u Klacid SR in een dosis gebruikt 500 mg evenwicht maximale concentraties van claritromycine en 14-hydroxyclaritromycine is 1.3 ug / ml 0.48 respectievelijk ug / ml,.

Wanneer u Klacid SR in een dosis gebruikt 1 г C_ss^max claritromycine en 14-hydroxyclaritromycine is 2.4 ug / ml 0.67 respectievelijk ug / ml,.

Bij het innemen van het medicijn in doses 500 mg 1 g/dag tijd om C . te bereiken_max in het bloedplasma ongeveer 6 Nee.

Claritromycine bindt aan plasma-eiwitten voor: 70% in concentratie van 0.45 naar 4.5 ug / ml. bij concentratie 45 g/ml de mate van binding wordt verlaagd tot 41%, waarschijnlijk als gevolg van verzadiging van bindingsplaatsen. Dit wordt alleen waargenomen bij concentraties, vele malen hoger dan de therapeutische.

Claritromycine en 14-hydroxyclaritromycine worden wijd verspreid in weefsels en lichaamsvloeistoffen.. Na orale toediening is het gehalte aan claritromycine in weefsels gewoonlijk meerdere malen groter dan het gehalte in bloedserum.. Na orale toediening blijft de concentratie van claritromycine in de cerebrospinale vloeistof laag. (bij patiënten met intacte BBB is 1-2% concentratie in bloedplasma).

Metabolisme en uitscheiding

Claritromycine wordt gemetaboliseerd in het cytochroom P-systeem₄₅₀ met de deelname van het CYP3A iso-enzym. De belangrijkste metaboliet van claritromycine is de microbiologisch actieve metaboliet 14-hydroxyclaritromycine.. Bij herhaalde doses van het medicijn veranderde de aard van het metabolisme in het menselijk lichaam niet..

Bij steady-state neemt de concentratie van 14-hydroxyclaritromycine niet toe, Bij_1/2 claritromycine en zijn metaboliet nemen toe met toenemende dosis van het geneesmiddel, wat wijst op een niet-lineair metabolisme bij inname in hoge doses.

Over 40% de dosis wordt uitgescheiden in de urine, over 30% – door de darm.

Wanneer u Klacid SR in een dosis gebruikt 500 mg T_1/2 claritromycine en 14 zijn respectievelijk gidroksiklaritromitsina 5.3 en H 7.7 Nee.

Wanneer u Klacid SR in een dosis gebruikt 1 г T_1/2 claritromycine en 14 zijn respectievelijk gidroksiklaritromitsina 5.8 en H 8.9 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij patiënten met matige en ernstige leverinsufficiëntie, maar met de nierfunctie is behouden C_ss claritromycine en systemische klaring niet verschillen van die bij gezonde patiënten. C_ss 14-gidroksiklaritromitsina bij mensen met een verminderde lever- functie hieronder, dan bij gezonde vrijwilligers.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie, verhoogde C_max en C_min plasma, T_1/2, AUC van claritromycine en 14-hydroxyclaritromycine. De constante eliminatie en verlaging urinaire excretie. De mate van verandering in deze parameters hangt af van de mate van verminderde nierfunctie..

Bij oudere patiënten was het gehalte aan claritromycine en 14-hydroxyclaritromycine in het bloed hoger, en loslaten is langzamer, dan jonge mensen. Denken, dat veranderingen in de farmacokinetiek bij oudere patiënten verband houden, Ten eerste, met veranderingen in CC en functionele toestand van de nieren, niet met de leeftijd van de patiënten..

Getuigenis

- Infecties van de onderste luchtwegen (zodanig, zoals bronchitis, longontsteking);

- Infecties van de bovenste luchtwegen (zodanig, zoals faryngitis, sinusitis);

- Infecties van de huid en zachte weefsels (zodanig, zoals folliculitis, mok).

Doseringsschema

Volwassenen Klacid SR wordt voorgeschreven volgens: 500 mg (1 tab.) 1 tijd / dag. Een T ernstige infecties verhoging van de dosis 1 g (2 tab.) 1 tijd / dag.

De tabletten moeten worden ingenomen met voedsel, slikken hele, zonder te breken of te kauwen.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: zelden – ventriculaire aritmie, waaronder ventriculaire tachycardie (met een toename van het QT-interval).

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, buikpijn, braken, diarree, gastralgia, pancreatitis, glossitis, stomatitis, orale candidiasis, verkleuring van de tong en tanden; zelden - pseudomembraneuze enterocolitis. Tandverkleuring is omkeerbaar en wordt meestal gecorrigeerd door professionele reiniging door een tandarts. Leverdisfunctie is zelden gemeld, incl. verhoogde activiteit van leverenzymen, hepatocellulaire en/of cholestatische hepatitis met of zonder geelzucht. Deze leverdisfuncties kunnen ernstig zijn, maar ze zijn meestal omkeerbaar. Zeer zeldzame gevallen van leverfalen en overlijden zijn waargenomen, voornamelijk als gevolg van ernstige comorbiditeiten en/of gelijktijdige medicamenteuze behandeling..

CNS: voorbijgaande hoofdpijn, duizeligheid, angst, slapeloosheid, nachtmerries, tinnitus, depersonalisatie, hallucinaties, krampen, een gevoel van angst; zelden – psychose, verwarring; in sommige gevallen – gehoorverlies (gehoor werd hersteld toen claritromycine werd stopgezet), verandering in geur (gaat meestal gepaard met smaakverstoringen).

Allergische reacties: netelroos, dermahemia, jeuk, anafylaxie, Stevens-Johnson-syndroom.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, trombocytopenie.

Uit de laboratoriumparameters: verhoging van creatinine in het bloed; zelden – gipoglikemiâ (tijdens het gebruik van hypoglykemische medicijnen).

Ander: ontwikkeling van microbiële resistentie.

Contra

- Uitgedrukt de humane nier (tenminste QC 30 ml / min); dergelijke patiënten krijgen claritromycine met snelle afgifte;

- gelijktijdige ontvangst van astemizol, cisapride, pimozida, Terfenadine;

- Porfyrie;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor macroliden.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van claritromycine tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet onderzocht..

Bekend, dat claritromycine wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Daarom mag Klacid SR alleen in die gevallen worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding, wanneer er geen veiliger alternatief, maar het risico, ziektegerelateerd, opweegt tegen de mogelijke schade voor moeder en foetus.

Waarschuwingen

Met zorg voorschrijven van een geneesmiddel voor patiënten met een verminderde leverfunctie. Als u een chronische leverziekte moet worden uitgevoerd regelmatige controle van serum-enzymen.

Het geneesmiddel moet ook met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een lichte tot matige nierfunctiestoornis.. Met ernstige nierfunctiestoornis (CC minder dan 30 ml / min) claritromycine met onmiddellijke afgifte moet worden gegeven (tablets 250 mg of 500 mg).

In het geval van gelijktijdige toediening met warfarine of andere indirecte anticoagulantia, is het noodzakelijk om de protrombinetijd te controleren.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, braken, buikpijn, diarree. Eén patiënt met een voorgeschiedenis van bipolaire stoornis na inname van claritromycine in een dosis 8 d er waren veranderingen in de mentale toestand, paranoidalynoe gedrag, hypokaliëmie en hypoxemie.

Behandeling: niet-geabsorbeerd geneesmiddel moet uit het maagdarmkanaal worden verwijderd en symptomatische therapie moet worden uitgevoerd. Hemodialyse en peritoneale dialyse hebben geen significante invloed op de serumclaritromycinespiegels, wat typisch is voor andere geneesmiddelen van de macrolidegroep.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdig gebruik van claritromycine met geneesmiddelen, gemetaboliseerd met de deelname van het CYP3A-iso-enzym van cytochroom P₄₅₀, kan leiden tot verhoogde plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen, zoals alprazolam, astemizol, Carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, ergotalkaloïden, Lovastatine, methylprednisolone, midazolam, omeprazol, orale anticoagulantia (bijvoorbeeld warfarine), pimozid, kinidine, rifabutine, sildenafil, simvastatine, tacrolimus, terfenadine, triazolam, vynblastyn. Een soortgelijk interactiemechanisme wordt opgemerkt bij het gebruik van medicijnen, gemetaboliseerd door een ander iso-enzym van het cytochroom P-systeem₄₅₀, – fenytoïne, theofylline en valproaat. Bij gelijktijdig gebruik van theofylline en carbamazepine met claritromycine, matige, maar betrouwbaar (p<0.05) verhoogde niveaus van theofylline en carbamazepine in plasma.

Gelijktijdig gebruik van claritromycine met HMG-CoA-reductaseremmers (bv, lovastatine en simvastatine) Zeldzame gevallen van rabdomyolyse zijn beschreven..

Bij gelijktijdig gebruik van claritromycine en cisapride werd een verhoging van de concentratie van cisapride waargenomen. Dit kan een verlenging van het QT-interval veroorzaken., aritmiju, ventriculaire tachycardie, fibrillatie en flikkeren van de ventrikels. Soortgelijke effecten werden waargenomen bij patiënten, gelijktijdig gebruik van claritromycine met pimozide.

Macrolide-geneesmiddelen beïnvloeden het metabolisme van terfenadine. De hoeveelheid terfenadine in het bloed neemt toe, wat gepaard kan gaan met een verlenging van het QT-interval, ontwikkeling van aritmie, Ventriculaire tachycardie, fibrillatie en flikkeren van de ventrikels. Het gehalte aan zure metabolieten van terfenadine neemt toe in 2-3 tijden, QT-interval neemt toe, het veroorzaakt echter geen klinische manifestaties. Hetzelfde beeld werd waargenomen tijdens het gebruik van astemizol met geneesmiddelen van de macrolide-groep..

Er zijn meldingen van de ontwikkeling van ventriculaire flutter-fibrillatie bij gelijktijdig gebruik van claritromycine met kinidine en disopyramide. Met de gelijktijdige benoeming van deze geneesmiddelen is monitoring van hun concentratie in het bloed vereist..

Bij gelijktijdig gebruik van claritromycine met digoxine werd een toename van het gehalte aan digoxine in serum waargenomen.. Bij deze patiënten moeten de serumdigoxinespiegels worden gecontroleerd..

Bij gelijktijdige orale toediening van claritromycine en zidovudine bij HIV-geïnfecteerde patiënten werd een afname van het evenwichtsniveau van de zidovudineconcentratie waargenomen.. Omdat claritromycine de absorptie van zidovudine verstoort, De twee medicijnen moeten tegelijkertijd worden ingenomen.

Ritonavir vertraagt ​​het metabolisme van claritromycine aanzienlijk tijdens het gebruik van. Tegelijkertijd is de waarde van C_max claritromycine neemt toe met 31%, C_min – op 182%, AUC – op 77%. Er is een significante vertraging in de vorming van 14-hydroxyclaritromycine. In dit geval is het bij patiënten zonder verminderde nierfunctie niet nodig om de dosis claritromycine aan te passen.. Als CC 60-30 ml/min dosis claritromycine moet worden verlaagd met 50% tot een maximale dosis 500 mg (1 tablet met verlengde afgifte) 1 tijd / dag. Als u ritonavir gebruikt, dien dan niet gelijktijdig een dosis claritromycine toe van meer dan 1 g / dag.

Mogelijke ontwikkeling van kruisresistentie tussen claritromycine en andere geneesmiddelen van de macrolidegroep, en lincomycine en clindamycine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in het donker, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van maximaal 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.