KITRIL

Actief materiaal: Granisetron
Wanneer ATH: A04AA02
CCF: Een antagonist van de serotonine 5-HT₃-receptoren. Antiemetic drugs van de centrale actie
ICD-10 codes (getuigenis): R11
Wanneer CSF: 11.06.01
Fabrikant: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Zwitserland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt wit of bijna wit, Driehoekig, lensvormig, Gegraveerd “K1” aan de ene kant.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, natriumzetmeelglycolaat.

De samenstelling van de bekledingsfilm: Opadry YS-1-18027-A (gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), macrogol 400, polysorbaat 80).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.

Oplossing voor injectie duidelijk, kleurloos.

Hulpstoffen: sodium chloride, citroenzuurmonohydraat, Natriumhydroxide, zoutzuur, water d / en.

1 ml – glasampul (5) – packs karton.

Oplossing voor injectie duidelijk, kleurloos.

Hulpstoffen: sodium chloride, citroenzuurmonohydraat, Natriumhydroxide, zoutzuur, water d / en.

3 ml – glasampul (5) – packs karton.

Farmacologische werking

Anti-braakmiddel drug. Granisetron is een selectieve antagonist van 5-hydroxytryptamine (5-NT₃) receptoren, gelegen aan de uiteinden van de nervus vagus en onderste triggerzone IV ventrikel (bijna geen effect op andere serotonine-receptoren), met een sterke anti-emetisch effect. Studies hebben aangetoond, dat Kytril^® lage affiniteit voor andere receptoren, waaronder 5-HT-receptoren en bindingsplaatsen van dopamine D₂.

elimineert braken, zich in de excitatie van het parasympathische zenuwstelsel, als gevolg van het vrijkomen van serotonine enterochromaffine cellen.

Elimineert misselijkheid en braken, als gevolg van cytotoxische chemotherapie, radiotherapie, evenals post-operatieve misselijkheid en braken.

Kitri^® Het heeft geen invloed op de concentratie van prolactine en aldosteron in het bloedplasma.

Farmacokinetiek

Absorptie

Snelle en volledige absorptie, enigszins langzamer wanneer de / m. Eten heeft geen invloed op de absorptie van het medicijn. Orale biologische beschikbaarheid wordt verminderd tot 60% onder invloed “eerste pas” via de lever.

De concentratie van granisetron in plasma niet duidelijk gecorreleerd aan de anti-emetische werking. Het therapeutisch effect wordt ook waargenomen, wanneer granisetron niet detecteerbaar in het plasma.

Distributie

Verdeeld in organen en weefsels. Gemiddeld V_D is 3 l / kg. Het is verdeeld in plasma en erytrocyten.

Plasmaproteïnebinding – 65%.

Metabolisme

voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door N-demethylering, oxidatie van de aromatische ring, gevolgd door conjugatie. In in vitro studies tonen, dat ketoconazol inhibeert metabolisme van granisetron, die inhoudt dat in het metabolisme iso-enzymen CYP3A.

Aftrek

T_1/2 is 9 h met een brede variabiliteit. Uitgescheiden in de urine en feces voornamelijk metabolieten; onveranderd in de urineproductie, gemiddelde, 12% dosis en 47% – als metabolieten.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij oudere patiënten de farmacokinetische parameters na een enkele in / inleiding niet verschillen van die bij jongere patiënten.

Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie farmacokinetische parameters na een enkele aan / in het niet van die bij patiënten met een normale nierfunctie.

Bij patiënten met een leverinsufficiëntie, geïnduceerde neoplastische veranderingen, waarde voor totale plasmaklaring ongeveer de helft in vergelijking met patiënten met een normale leverfunctie. Ondanks deze veranderingen, dosisaanpassing is niet vereist.

Bij toediening in een dosis van granisetron 20 mg / kg lichaamsgewicht van een klinisch relevante verschillen bij volwassenen en kinderen ontbreken.

Getuigenis

Mondeling:

- preventie van misselijkheid en braken tijdens de cytostatische chemotherapie bij volwassenen;

- preventie van misselijkheid en braken in verband met radiotherapie bij volwassenen.

Voor i / v infusie:

- preventie en behandeling van misselijkheid en braken tijdens de cytostatische chemotherapie bij volwassenen en kinderen ouder dan 2 jaar;

- preventie en behandeling van misselijkheid en braken in verband met radiotherapie bij volwassenen;

- behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij volwassenen.

Doseringsschema

Volwassen

Preventie van misselijkheid en braken in verband met cytotoxische chemotherapie

Binnen benoemen 1 mg 2 keer / dag of 2 mg 1 tijd / dag niet meer 7 dagen na het begin van de cytostatische chemotherapie. In dit geval moet de eerste dosis worden genomen 1 uur voor cytotoxische chemotherapie.

B / bij patiënten met een lichaamsgewicht more 50 kg: inhoud 1 ampul (3 mg / ml) ingooien 20-59 ml infusie-oplossing en toegevoegd aan / voor 5 min voor cytostatische chemotherapie; inhoud 1 ampul (3 mg / ml) Het kan ook worden toegediend in / bolus (gedurende 30 sec). Patiënten die minder body 50 kg preparaat wordt toegediend in een dosis 20-40 mg / kg; infuus moet worden afgerond vóór het begin van cytostatische chemotherapie.

Preventie van misselijkheid en braken in verband met radiotherapie

Binnen toegediend in een dosis 2 mg 1 tijd / dag. De eerste dosis moet worden genomen 1 uur voor radiotherapie.

Een T I / inbrengen hetzelfde doseringsregime als toepassing voor het voorkomen van misselijkheid en braken na chemotherapie, cytostatische.

Behandeling van misselijkheid en braken in verband met cytotoxische chemotherapie en radiotherapie

Het geneesmiddel wordt toegediend I /. Indien nodig kunt u uitgeeft 2 aanvullende infusie (door 5 m), ieder – bij een dosis van niet meer dan 3 mg, met tussenpozen van ten 10 min gedurende 24 Nee. De maximale dagelijkse dosis – 9 mg.

Postoperatieve misselijkheid en braken

Misleidend I / langzaam (niet minder 30 sec) dosis 1 mg, single.

Kinderen

Preventie van misselijkheid en braken in verband met cytotoxische chemotherapie

B /: wanneer toegediend in een dosis infusie 20 mg / kg 10-30 ml oplossing voor infusie 5 m, voor de start van de cytostatica behandeling.

Behandeling van misselijkheid en braken in verband met cytotoxische chemotherapie

B /: benoemt niet meer dan 2 extra infusies (gedurende 5 m), ieder – dosis 20 mg / kg, met tussenpozen van ten 10 m. De maximale dagelijkse dosis – 60 mg / kg.

Gegevens over het gebruik van Kytril^® naar behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken in kinderen Nee.

Oudere patiënten, patiënten met nier- of leverinsufficiëntie dosisaanpassing is niet vereist.

Bereiding van de oplossing voor i / v infusie

Voor Kytril oplossing^® voor / in druppelinfuus oplossingen met de volgende: 0.9% natriumchlorideoplossing, 0.18% natriumchlorideoplossing, 4% Dextrose, 5% Dextrose, Hartmann's oplossing, natriumlactaatoplossing of mannitol oplossing. Het gebruik van andere oplossingen niet toegestaan. Oplossing / v aftreksel wordt onmiddellijk na de bereiding worden toegediend. De uiteindelijke oplossing is stabiel 24 uren bij kamertemperatuur van 15 ° tot 25 ° C bij normale kamerverlichting.

Toegestaan ​​/ in een preparaat zonder verdunning.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: buikpijn, constipatie of diarree, winderigheid, verhoging van levertransaminasen (GOLD, IS) typisch in het bereik van de normale waarden; zelden – maagzuur, verandering in de smaak.

Uit het zenuwstelsel: hoofdpijn, slapeloosheid, slaperigheid, zwakte; zelden – alarm, angst, duizeligheid.

Cardiovasculair systeem: aritmie, pijn op de borst, verhoogde of verlaagde bloeddruk.

Dermatologische reacties: zelden – huiduitslag, zwelling van het gezicht.

Allergische reacties: huiduitslag, hyperthermie, bronchospasme, netelroos, jeuk; zelden – anafylactische reacties (soms ernstig).

Ander: zelden – zwelling, griepachtige symptomen.

In de meeste gevallen waren de bijwerkingen mild tot matig, onderbreking van de behandeling was niet nodig.

Contra

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel;

- overgevoeligheid voor andere selectieve serotonine 5-HT₃– receptoren geschiedenis.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven door de gedeeltelijke ileus, zwangerschap.

Gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij kinderen jonger 2 is geen.

Zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap, Kitri^® alleen benoemd in het geval, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Kitri^® Het heeft geen teratogene effecten bij dieren, studies bij zwangere vrouwen zijn niet uitgevoerd.

Informatie over de penetratie van Granisetron in de moedermelk bij de mens is niet. Moet stoppen met het geven van borstvoeding tijdens de behandeling.

Waarschuwingen

Kitri^® kan verminderen darmmotiliteit, Daarom moeten patiënten met gedeeltelijke darmobstructie symptomen na geneesmiddeltoediening onder toezicht van een arts.

Gebruik in Pediatrics

Gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen jonger dan 2 is geen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gegevens over de impact van Kytril^® op het vermogen om voertuigen te besturen ontbreekt. Er moet echter de mogelijkheid van slaperigheid overweging te nemen bij het gebruik van Kytril^®.

Overdose

Symptomen: gebruik van granisetron in een enkele injectiedosis I / 38 mg werd niet geassocieerd met de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen, met uitzondering van lichte hoofdpijn.

Behandeling: specifiek antidotum voor granisetron is onbekend. Symptomatische behandeling.

Geneesmiddelinteracties

Kitri^® geen effect op de activiteit van CYP3A4 iso-enzym (die verantwoordelijk is voor het metabolisme van bepaalde opioïde analgetica).

Specifieke interactie studies met fondsen voor algemene anesthesie werd uitgevoerd, maar Kitri^® goed verdragen terwijl de benoeming van vergelijkbare geneesmiddelen en opioïde analgetica.

Fonet acties van fenobarbital, een inductor van microsomale leverenzymen, We zagen een toename in de klaring van granisetron (op / in de inleiding) over 25%.

Het bleek geen interactie met gelijktijdige toediening van Kytril^® met benzodiazepinami, trankvilizatorami, anti-ulcus drugs en cytostatica, braken opwekken.

De effectiviteit van Kytril^® kan worden verbeterd in / dexamethasone (8-20 mg).

In in vitro studies tonen, dat ketoconazol inhibeert metabolisme van granisetron, die inhoudt dat in het metabolisme iso-enzymen CYP3A.

Farmaceutische interactie

Kytril Infusion oplossing^® mag niet worden gemengd met andere geneesmiddelen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Tabletten moeten worden bewaard bij temperaturen die niet boven 30 ° C. Concentraat voor oplossing voor infusie worden opgeslagen beschermd tegen licht bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen.