Granisetron
Wanneer ATH:
A04AA02
Farmacologische werking
Antibraakmiddel. Selectieve serotonine 5HT3-receptoren. Verlicht braken, zich in de excitatie van het parasympathische zenuwstelsel als gevolg van het vrijkomen van serotonine enterochromaffine cellen.
Farmacokinetiek
Nadat de aan / in de doses 20 ug / kg of 40 mg / kg betekenen Cmax plasma respectievelijk 13.7 mg / l 42.8 ug / l.
Plasmaproteïnebinding – 65%.
Snel gemetaboliseerd door demethylering en oxidatie.
T1/2 is 3.1-5.9 Nee. Bij kankerpatiënten T1/2 toeneemt tot 10-12 Nee. Uitgescheiden in de urine en feces, voornamelijk als conjugaten; 8-15% Het gevonden in de urine in een ongewijzigde vorm.
Getuigenis
Preventie en behandeling van misselijkheid en braken geassocieerd met chemotherapie cytostatica.
Preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken.
Doseringsschema
De volwassen orale enkelvoudige dosis – 1 mg, in / infusie van een enkele dosis – 3 mg, in / inspuiting (langzaam, niet minder 30 sec) enkelvoudige dosis – 1 mg.
De maximale dosering – 9 mg / dag.
Kinderen / drip keer – 40 mg / kg (en ten 3 mg). Kinderen boven 12 s orale enkelvoudige dosis – 1 mg.
Veelheid en duur van het gebruik wordt individueel bepaald.
Bijwerking
Misschien: voorbijgaande verhoging van leverenzymen in het bloed, constipatie, hoofdpijn, huiduitslag.
Contra
Overgevoeligheid voor granisetron.
Overgevoeligheidsreacties andere selectieve antagonisten van 5-HT3-receptoren in de geschiedenis.
Het zogen.
Zwangerschap en borstvoeding
Beveiliging granisetron behandeling tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld, Daarom is de applicatie is alleen mogelijk in gevallen van extreme nood. Indien nodig moet gebruik tijdens de lactatie de borstvoeding te stoppen.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig wanneer de symptomen van intestinale obstructie.
Voor de behandeling en preventie van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen granisetron niet toepasselijk.
Geneesmiddelinteracties
Granisetron beïnvloedt de activiteit van metaboliserende enzymen 3A4 subfamilie van cytochroom P450 (bij de metabolisering van bepaalde narcotische analgetica).
De werkzaamheid van granisetron kan worden verhoogd door intraveneuze toediening van dexamethason (8-20 mg) voordat chemotherapie.
In vitro studies hebben aangetoond, dat ketoconazol inhibeert metabolisme van granisetron, die inhoudt dat de deelname van isoenzym van cytochroom P450 3A. Specifieke interactie studies met fondsen voor algemene anesthesie werd uitgevoerd, maar granisetron goed verdragen terwijl de benoeming van dergelijke geneesmiddelen en narcotische pijnstillers.
Bij de inductie van leverenzymen fenobarbital, een toename van klaring van granisetron (op / in de inleiding) ongeveer een kwart.
Er was geen interactie met gelijktijdige toediening van benzodiazepinen, trankvilizatorami, anti-ulcer middelen en andere cytotoxische drugs, braken opwekken.
