Katadolon: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra

Actief materiaal: Flupirtine
Wanneer ATH: N02BG07
CCF: Centraal werkende niet-opioïde analgetica
ICD-10 codes (getuigenis): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Wanneer CSF: 03.02
Fabrikant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Duitsland)

Katadolon: doseringsvorm, samenstelling en verpakking

Capsules harde gelatine, grootte №2, ondoorzichtig, roodbruin; inhoud van capsules – poeder van wit tot lichtgeel of grijs-geel, of lichtgroene kleur.

Hulpstoffen: calciumwaterstoffosfaat dihydraat, kopovydon, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide.

Het omhulsel van de capsule: gelatine, Gezuiverd water, rood ijzeroxide kleurstof (E172), Titaniumdioxide, sodium lauryl.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.

Katadolon: farmacologisch effect

Selectieve neuronale kaliumkanaal activator. Door de farmacologische werking van het geneesmiddel een niet-opioïde analgeticum centrale actie, ofwel afhankelijkheid en verslaving veroorzaken, Behalve, Het heeft spierverslappende en neuroprotectieve effect.

In het hart van de actie van flupirtine is de activering van kaliumkanalen potentsialnezavisimyh, wat leidt tot stabilisering van de membraanpotentiaal van het neuron. Effect op kalium ionenstroom domino-effect van het geneesmiddel op het systeem regulerende G-proteïne.

Bij therapeutische concentraties van flupirtine niet bindt aan α₁-, een₂-adrenoreceptor, serotonine 5HT₁-, 5NT₂-receptoren, dopamine, benzodiazepine, opioïde, centrale m- en n-holinoretseptorami.

De centrale werking van flupirtine is gebaseerd op 3 belangrijkste effecten:

Pijnstillende werking

Analgetisch effect is gebaseerd op indirect antagonisme aan NMDA-receptoren, en door het moduleren van pijnmechanismen, verbonden aan het effect op GABA-erge systeem.

Therapeutische doses van flupirtine activeert (opent) potentsialnezavisimye kaliumkanalen, wat leidt tot stabilisering van de membraanpotentiaal van zenuwcellen. Er is dus remming van de NMDA-receptor en, Bijgevolg, blokkade van neuronale calcium ionkanalen. Door onderdrukken van de ontwikkeling neuronale excitatie in reactie op nociceptieve stimuli, remming van de activering van nociceptieve, besefte pijnstillend effect. Dit resulteert in remming van de groei van neuronale respons op herhaalde pijnprikkels. Deze actie voorkomt amplificatie van pijn en de overgang naar een chronische vorm, en reeds bestaande chronische pijn leidt tot een vermindering van de intensiteit. Tevens werd vastgesteld modulerende effect van flupirtine op de perceptie van pijn door middel aflopend noradrenerge systeem.

Miorelaksiruyuschee actie

Antispasmodische effect op de spier de overdracht van excitatie in de motorneuronen en tussentijdse neuronen blokkeren, leidt tot de verwijdering van spierspanning. Deze actie wordt gemanifesteerd flupirtine voor veel chronische ziekten, vergezeld van pijnlijke spierkrampen (musculoskeletale pijn in de nek en rug, artropatii, tenzionnye hoofdpijn, fibromyalgie).

De neuroprotectieve effect

De neuroprotectieve eigenschappen van het geneesmiddel oorzaak zenuwstructuren bescherming tegen toxische effecten van hoge concentraties van ionen in intracellulair calcium, vanwege zijn vermogen om verstopping van neuronale ionenkanalen en calciumgehalte intracellulaire calciumionen stroom verminderen.

Katadolon: farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening vrijwel (naar 90%) en snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever (naar 75% van de dosis) de actieve metaboliet M1 (2-amino-3-aceetamino-6-[4-fluorine]-ʙenzilaminopiridin). De actieve metaboliet M1 gevormd door de hydrolyse van urethaan structuren (1 fasereactie) en daaropvolgende acetylatie (2 fasereactie). Dit levert een gemiddelde metaboliet 25% pijnstillende activiteit van flupirtine. Kleur Andere metaboliet (M2 – biologisch inactief) gevormd door de oxidatiereactie (Ik фаза) p-fluorbenzyl, gevolgd door conjugatie (2 fase) p-fluorbenzoëzuur met glycine.

Aftrek

T_1/2 gaat over 7 Nee (10 h voor de belangrijkste stof en metabolieten M1), die voldoende is om een ​​pijnstillend effect te verschaffen. De concentratie van werkzame stof in het plasma is evenredig met de dosis.

Schrijf vooral nieren (69%): 27% onveranderd, 28% – Het zag in de metaboliet M1 (acetylmetaboliet), 12% – Vide in de M2-metaboliet (para-zuur ftorgippurovaya) en 1/3 van de toegediende dosis wordt uitgescheiden als metabolieten van de metabolieten van onbekende structuur. Een klein gedeelte van de dosis uitgescheiden in de gal en ontlasting.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Patiënten in de leeftijd van 65 jaar, vergeleken met jongere patiënten een verhoging van de T_1/2 (naar 14 h bij een enkele dosis en up 18.6 h wanneer toegediend binnen 12 dagen) en C_max respectievelijk in plasma boven 2-2.5 tijden.

Katadolon: getuigenis

Acute en chronische pijn:

• door spierspasmen (musculoskeletale pijn in de nek en rug, artropatii, fibromyalgie);
• hoofdpijn;
• kwaadaardigheid;
• algomenorrhea;
• posttraumatische pijn;
• bij traumatologische / orthopedische operaties en interventies.

Katadolon: het doseringsregime

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, vloeistof geperst kleine hoeveelheden vloeistof (100 ml).

De dosering is afhankelijk van de intensiteit van de pijn en de individuele gevoeligheid voor het geneesmiddel.

Volwassenen benoemen 100 mg (1 capsule) 3-4 maal / dag met gelijke intervallen tussen doses. Een T uitgedrukt pijnsyndroom benoemen 200 mg (2 capsules) 3 maal / dag. De maximale dagelijkse dosis – 600 mg (6 capsules).

Patiënten ouder dan 65 jaar aan het begin van de behandeling met voorgeschreven 100 mg (1 capsule) in de ochtend en in de avond. De dosis kan worden verhoogd tot 300 mg afhankelijk van de ernst van de pijn en verdraagbaarheid.

In patiënten met nierinsufficiëntie zwaar of met hypoalbuminemie De maximale dagelijkse dosis is 300 mg (3 capsules).

In patiënten met een verminderde leverfunctie De maximale dagelijkse dosis is 200 mg (2 capsules).

De benoeming van de drug in hogere doses voor patiënten brengt nauwe observatie.

De behandelingsduur is individueel bepaald door de behandelende arts en is afhankelijk van de dynamiek van pijn en verdraagbaarheid.

Langdurig gebruik moet leverenzymen volgen om deze symptomen hepatotoxiciteit identificeren.

Katadolon: bijwerking

CNS: >10% – vermoeidheid / zwakte (15%), vooral aan het begin van de behandeling; 1-10% – duizeligheid, depressie, slaapstoornissen, angst, nervositeit, tremor, hoofdpijn, ; 0.1-1% – verwarring, visuele beperking.

Uit het spijsverteringsstelsel: 1-10% – maagzuur, misselijkheid, braken, constipatie, indigestie, winderigheid, buikpijn, droge mond, verminderde eetlust; minder 0.01% – verhoging van levertransaminasen (weer normaal met verlaging van de dosis of stopzetting), drug-geïnduceerde hepatitis (acute of chronische, stroomt met geelzucht of zonder geelzucht, cholestase elementen met of zonder).

Allergische reacties: 0.1-1% – huiduitslag, urticaria en pruritus soms koorts.

Bijwerkingen zijn voornamelijk afhankelijk van de dosis (met uitzondering van allergische reacties). In veel gevallen verdwijnen ze op hun eigen therapie of na behandeling.

Ander: 1-10% – Zweten.

Katadolon: Contra

• voorgeschiedenis van leverziekte;
• cholestase;
• myasthenia gravis;
• Kwade Saint Martin's;
• zwangerschap;
• het zogen (borstvoeding);
• kindertijd en adolescentie up 18 jaar;
• overgevoeligheid voor flupirtine en andere bestanddelen van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid voor overtredingen van de lever en / of nieren voorgeschreven, hypoalbuminemie, oudere patiënten 65 jaar.

Katadolon: Zwangerschap en borstvoeding

Katadolon^® is gecontraïndiceerd bij zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Katadolon: speciale instructies

Langdurig gebruik moet leverenzymen volgen om vroege symptomen van hepatotoxiciteit detecteren.

Patiënten ouder 65 jaar, of ernstige nier- en / of leverfunctie of hypoalbuminemie vereist correctie dosis.

Bij de behandeling van flupirtine kan worden vals-positieve testresultaten met diagnostische strips voor bilirubine, urobilinogeen en eiwitten in de urine. Een soortgelijke reactie is mogelijk dat de kwantitatieve bepaling van bilirubine in het bloedplasma.

Bij de toepassing van het geneesmiddel in hoge doses, in sommige gevallen kan er urine kleuring in groen, die geen klinische symptomen vertonen van een pathologie.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Aangezien, dat Katadolon^® kan aandacht en trage reacties verzwakken, Aanbevolen tijdens de behandeling met zich te onthouden van het rijden en transport activiteiten mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Katadolon: overdosis

Symptomen: misselijkheid, tachycardie, uitputting, huilerig, verwarring, droge mond.

Behandeling: maagspoeling, diurez, invoering actieve kool en elektrolyten. Symptomatische behandeling. Spetsificheskiy tegengif onbekend.

Katadolon: geneesmiddelinteractie

Flupirtine verhoogt het effect van sedativa, spierverslappers, en ethanol.

Omdat, dat flupirtine wordt geassocieerd met ondervoeding, moet worden overwogen om te interageren met andere medicijnen gelijktijdig genomen, (bv, acetylsalicylzuur, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarine en diazepam), dat flupirtine kan worden verplaatst van zijn associatie met eiwitten, die kunnen leiden tot verhoogde activiteit van. Vooral dit effect kan worden uitgedrukt, terwijl het nemen van warfarine of diazepam met flupirtine.

Wanneer gelijktijdige toediening van flupirtine en coumarinederivaten regelmatig de protrombine index moet toezicht houden, tijdig de dosis van cumarine aanpassen. Gegevens over de interactie met andere anticoagulantia of antiplatelet geen.

Bij gelijktijdig gebruik van flupirtine met geneesmiddelen, die ook gemetaboliseerd door de lever, Het vereist een regelmatige controle van leverenzymen. Vermijd flupirtine en het gecombineerde gebruik van drugs, soderzhashtih paracetamol en carbamazepine.

Katadolon: voorwaarden van uitgifte van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Katadolon: opslagvoorwaarden

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.