Flupirtine

Wanneer ATH:
N02BG07

Farmacologische werking

Centraal werkende pijnstiller. Het is een selectieve activator van neuronale kaliumkanaal. Niet van toepassing op opioïden, is niet verslavend en gewenning.

Renders pijnstillend, spierverslappende en neuroprotectieve effect, op basis van indirecte NMDA antagonisme (N-methyl-D-aspartaat)-Receptor, activering van de neergaande pijnmodulatie mechanismen en GABA-erge processen.

Bij therapeutische concentraties van flupirtine niet bindt aan α₁-, een₂-adrenoreceptor, serotonine 5HT₁-, 5NT₂-receptoren, dopamine, benzodiazepine, opioïde, centrale m- en n- holinoretseptorami.

Antispasmodische effect op de spier de overdracht van excitatie in de motorneuronen en tussentijdse neuronen blokkeren, leidt tot de verwijdering van spierspanning. Deze actie wordt gemanifesteerd flupirtine voor veel chronische ziekten, vergezeld van pijnlijke spierkrampen (musculoskeletale pijn in de nek en rug, artropatii, spanningshoofdpijn, fibromyalgie).

Thanks neuroprotectieve eigenschappen beschermt neurale structuren van het toxische effect van hoge concentraties van ionen in intracellulair calcium, verschuldigd, flupirtine met de mogelijkheid om een ​​blokkade van neuronale ionenkanalen en calciumgehalte intracellulaire calciumionen stroom verminderen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening vrijwel (naar 90%) en snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.

Het wordt gemetaboliseerd in de lever (naar 75% van de dosis) de actieve metaboliet M1 (2-amino-3-aceetamino-6-[4-fluorine]-ʙenzilaminopiridin). M1 wordt gevormd door de hydrolyse van het urethaan structuur (1 fasereactie) en daaropvolgende acetylatie (2 fasereactie). Dit levert een gemiddelde metaboliet 25% pijnstillende activiteit van flupirtine. Kleur Andere metaboliet (M2 – biologisch inactief) gevormd door de oxidatiereactie (Ik фаза) p-fluorbenzyl, gevolgd door conjugatie (2 fase) p-fluorbenzoëzuur met glycine.

T_1/2 gaat over 7 Nee (10 h voor de belangrijkste stof en metabolieten M1), die voldoende is om een ​​pijnstillend effect te verschaffen. De concentratie van werkzame stof in het plasma is evenredig met de dosis.

Schrijf vooral nieren (69%): 27% onveranderd, 28% – Het zag in de metaboliet M1 (acetylmetaboliet), 12% – Vide in de M2-metaboliet (para-zuur ftorgippurovaya) en het resterende derde deel bestaat uit verschillende metabolieten van onbekende structuur. Een klein gedeelte van de dosis uitgescheiden in de gal en ontlasting.

Patiënten in de leeftijd van 65 jaar, vergeleken met jongere patiënten een verhoging van de T_1/2 (naar 14 h bij een enkele dosis en up 18.6 h wanneer toegediend binnen 12 dagen) en C_max respectievelijk in plasma boven 2-2.5 tijden.

Getuigenis

Acute en chronische pijnsyndroom in de volgende ziekten en aandoeningen: spierspasmen, kwaadaardige gezwellen, Primaire algomenorrhea, hoofdpijn, post-traumatische pijn, pijn in trauma / orthopedische chirurgie en interventies.

Doseringsschema

Dosis individueel ingesteld afhankelijk van de ernst van de pijn en gevoeligheid van de patiënt voor flupirtine.

Gebruiksduur wordt ook individueel bepaald en is afhankelijk van de dynamiek van pijn en behandeling.

Bijwerking

CNS: vaak zwak aan het begin van de behandeling; mogelijke depressie, slaapstoornissen, Zweten, angst, nervositeit, tremor, hoofdpijn; zelden – verwarring, visuele beperking.

Uit het spijsverteringsstelsel: mogelijk duizeligheid, maagzuur, misselijkheid, braken, constipatie of diarree, winderigheid, buikpijn, droge mond, verminderde eetlust; in sommige gevallen – verhoging van levertransaminasen, hepatitis (acute of chronische, stroomt met geelzucht of zonder geelzucht, cholestase elementen met of zonder).

Allergische reacties: zelden – koorts, huiduitslag en jeuk.

Contra

Leverfalen met symptomen van encefalopathie, cholestase, myasthenia gravis, Kwade Saint Martin's, zwangerschap, kindertijd en adolescentie up 18 jaar, Overgevoeligheid voor flupirtine.

Zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Indien nodig, het gebruik tijdens borstvoeding de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding tijdens de behandeling te beslissen, tk. shows, dat een kleine hoeveelheid van flupirtine uitgescheiden in de moedermelk.

Waarschuwingen

Wees op uw hoede van leverdisfunctie en / of de nieren, oudere patiënten 65 jaar. Patiënten van deze groepen vereisen correctie modus.

Bijwerkingen zijn voornamelijk afhankelijk van de dosis. In veel gevallen verdwijnen ze op hun eigen therapie of na behandeling.

Bij de behandeling van flupirtine kan worden vals-positieve testresultaten met diagnostische strips voor bilirubine, urobilinogeen en eiwitten in de urine. Een soortgelijke reactie is mogelijk dat de kwantitatieve bepaling van bilirubine in het bloedplasma.

Wanneer gebruikt in hoge doseringen, in sommige gevallen kan er urine kleuring in groen, die geen klinische symptomen vertonen van een pathologie.

Patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie moet de activiteit van leverenzymen en creatinine in de urine controleren.

Bij gelijktijdig gebruik van flupirtine met geneesmiddelen, die ook gemetaboliseerd door de lever, Het vereist een regelmatige controle van leverenzymen.

Vermijd flupirtine en het gecombineerde gebruik van drugs, soderzhashtih paracetamol en carbamazepine.

Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het bedienen van machines

Aangezien, dat flupirtine kan de aandacht en de trage reacties van het lichaam verzwakken wordt aanbevolen tijdens de behandeling met zich te onthouden van het rijden en transportactiviteiten potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Geneesmiddelinteracties

Flupirtine verhoogt het effect van sedativa, spierverslappers, en ethanol.

Omdat, dat flupirtine is gebonden aan plasma-eiwitten, moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van verschuiving van zijn associatie met andere eiwitten gelijktijdig ontvangen drugs. Tegelijkertijd tonen, dat flupirtine verdringen warfarine en diazepam uit de associatie met eiwitten, dat hoewel toegang tot flupirtine hun activiteit kunnen verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik van flupirtine en coumarinederivaten kan het antistollingsmiddel actie te verhogen.