KARVEDIGAMMA

Actief materiaal: Karvedilol
Wanneer ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Wanneer CSF: 01.01.01.01.02
Fabrikant: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated wit, langwerpig; aan de ene kant – reliëfdruk “12.5”, риски с обеих сторон.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, krospovydon, povidon, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titaniumdioxide, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmacokinetiek

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plasma niveaus bereikt binnen 1 Nee. De biologische beschikbaarheid is 25%.

Plasmaproteïnebinding – 98-99%. V_D – over 2 l / kg. Het dringt door de placenta, uitgescheiden in de moedermelk. Behandelde effect “eerste pas” via de lever. De metabolieten hebben een sterke anti-oxidant en adrenoceptor blokkerende werking.

T_1/2 – 6-10 Nee. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Weergegeven, allereerst, de gal.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Getuigenis

Arteriële hypertensie.

Angina.

Congestief hartfalen (in een combinatietherapie).

Doseringsschema

Is de binnenkant. De initiële dosis – 12.5 mg 1 tijd / dag, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 tijd / dag. При необходимости дозу можно увеличивать 1 eens 2 van de week; de maximale dosering – 50 mg / dag. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dag.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: Aan het begin van de behandeling (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; in sommige gevallen – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: возможны слабость, vermoeibaarheid, hoofdpijn; in sommige gevallen – slaapstoornissen, психическая депрессия, paresthesie.

Uit het spijsverteringsstelsel: повышение тонуса и моторики кишечника; in sommige gevallen – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Allergische reacties: zelden – een allergische uitslag, jeuk.

Dermatologische reacties: netelroos, reactie, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Het ademhalingssysteem: in sommige gevallen – verstopte neus.

Vanaf het hematopoietische systeem: in sommige gevallen – trombocytopenie, leukopenie.

Contra

AV-blok II en III graden, vыrazhennaya bradycardie, decompensatie bij hartfalen, schok, bronchiale astma, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, leverfalen, zwangerschap, het zogen, повышенная чувствительность к карведилолу.

Zwangerschap en borstvoeding

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (borstvoeding).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, respiratoire depressie, гипотермией и гипогликемией.

Waarschuwingen

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, van de behoefte van hoge concentratie en psychomotorische snelle reacties.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, voor narcose, antihypertensiva, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. als oogdruppels) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Bij gelijktijdige toepassing van insuline, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hypotensie, geleidingsstoornissen. Bij plotselinge clonidine patiënten, получающих карведилол, mogelijk sterke stijging van de bloeddruk.

In een applicatie met reserpine, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, hoofdzakelijk, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, zodat de waarschijnlijkheid van interacties met andere geneesmiddelen wordt zelfs behouden na een paar dagen na het staken van fluoxetine.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.