CARBAMAZEPINE

Published by
Vladimir Andreevich Didenko

Actief materiaal: Carbamazepine
Wanneer ATH: N03AF01
CCF: Anti-epileptica
Wanneer CSF: 02.05.04
Fabrikant: ALSI Pharma Company Inc. (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen белого или wit met een gelige tint, ploskotsilindricheskoy vorm, een facet en Valium.

1 tab.
Carbamazepine 200 mg

Hulpstoffen: aardappelzetmeel, colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), magnesiumstearaat, talk, povidon, Twin-80.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN

Farmacologische werking

Protevoepilepticescoe gereedschap, производное трициклического иминостильбена. Men gelooft, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Behalve, blijkbaar, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, misschien, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; ook, blijkbaar, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmacokinetiek

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. De binding aan plasma-eiwitten is 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T1/2 is 12-29 Nee. 70% uitgescheiden in de urine (actieve metabolieten) en 30% – с калом.

Getuigenis

Epilepsie: groot, Brandpunts, bastaard (включающие большие и фокальные) toevallen. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya neuralgie zenuw troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Doseringsschema

Vestigen individueel. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/dag met een interval 1 Zon. Частота приема – 1-4 maal / dag. De onderhoudsdosis is gewoonlijk 600-1200 мг/сут в несколько приемов. De duur van de behandeling hangt af van de getuigenis, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Kinderen onder de leeftijd van 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dag 2-3 verdeelde doses; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/dag met een interval 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / dag. Voor kinderen 6-12 jaar - door 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/dag met een interval 1 Zon. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / dag.

De maximale dosering: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 g / dag, детям – 1 g / dag.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vaak, duizeligheid, ataxie, slaperigheid; mogelijk hoofdpijn, diplopie, accommodatie storingen; редко – непроизвольные движения, nistagmo; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, dysartrie, perifere neuritis, paresthesie, spierzwakte, симптомы парезов, hallucinaties, depressie, zich moe voelen, gewelddadig gedrag, ažitaciâ, bewustzijnsstoornissen, активизация психозов, dysgeusie, conjunctivitis, ruis in de oren, hyperacusis.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, повышение ГГТ, verhoogde activiteit alkalische fosfatase, braken, droge mond; редко – повышение активности трансаминаз, geelzucht, cholestatische hepatitis, diarree of constipatie; в отдельных случаях – снижение аппетита, buikpijn, glossitis, stomatitis.

Cardiovasculair systeem: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, Aritmie, AV-блокада с синкопе, ineenstorting, hartfalen, проявления коронарной недостаточности, tromboflebitis, trombo-embolie.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, eozinofilija, trombocytopenie; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, aplasticheskaya bloedarmoede, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya bloedarmoede, reticulocytose, gemoliticheskaya bloedarmoede, Granulomatous hepatitis.

Metabolisme: giponatriemiya, vochtretentie, zwelling, Gewichtstoename, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, foliumzuurdeficiëntie; нарушения обмена кальция, verhoogde niveaus van cholesterol en triglyceriden.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Uit de urinewegen: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Het ademhalingssysteem: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk; zelden-lymfadenopathie, koorts, hepatosplenomegaly, artralgii.

Contra

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Zwangerschap en borstvoeding

В случае необходимости применения при беременности (vooral in de I trimester) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Waarschuwingen

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, voor patiënten met diabetes, verhoogde intraoculaire druk, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, de functionele toestand van de lever en de nieren, концентрации электролитов в плазме крови, gedrag oogonderzoek. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Niet minder dan 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Tijdens de behandeling, vermijd alcohol.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandeling moet onthouden van activiteiten mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen aandacht, psychomotorische snelheid reacties.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, foliumzuur.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, duizeligheid, braken, zwakte, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (blijkbaar, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetine, fluvoxamine; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, desipramine, никотинамидом (volwassen, uitsluitend bij hoge doses); Erythromycine, тролеандомицином, džozamicinom, claritromycine; с азолами (incl. met itrakonazolom, ketoconazol, fluconazol), terfenadine, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (duizeligheid, slaperigheid, ataxie, diplopie).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hydrochloorthiazide, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Er zijn meldingen, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; theofylline, rifampicine, cisplatine, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

In een applicatie met fenytoïne, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.

Published by
Vladimir Andreevich Didenko

Deze site gebruikt cookies en services om technische gegevens van bezoekers te verzamelen om de prestaties te garanderen en de kwaliteit van de service te verbeteren.. Door onze site te blijven gebruiken, u gaat automatisch akkoord met het gebruik van deze technologieën.

Read More