KALUMID

Actief materiaal: Bikalutamid
Wanneer ATH: L02BB03
CCF: Niet-steroïdale anti-androgeen geneesmiddel met antitumoractiviteit
ICD-10 codes (getuigenis): C61
Wanneer CSF: 15.13.03.02
Fabrikant: RICHTER RICHTER Ltd. (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt wit of bijna wit, rondje, Gegraveerd “L” enerzijds en “RG” – ander.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel zetmeeltype A, lactosemonohydraat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry II 33G28707 White, glycerol triacetaat, macrogol 3000, lactosemonohydraat, Titaniumdioxide, gipromelloza.

15 PC. – blaren (2) – packs karton.
15 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, Film-coated wit of bijna wit, rondje, lensvormig, gegraveerd teken “XL” enerzijds en “RG” – ander.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel zetmeeltype A, lactosemonohydraat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry II.33G28523 White (glyceryltriacetaat, macrogol 3000, lactosemonohydraat, Titaniumdioxide, gipromelloza).

15 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Niet-steroïdale anti-androgeen geneesmiddel. Een racemisch mengsel, en anti-androgene activiteit bezit meestal (R)-enantiomeer. Het heeft geen andere vormen van endocriene activiteiten.

Het bindt aan de androgeenreceptor en, zonder genexpressie te activeren, Het remt het stimulerende effect van androgenen. Dit leidt tot een regressie van prostaattumoren.

Sommige patiënten stoppen met bicalutamide kan leiden tot klinisch “antiandrogen terugtrekking”.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na het innemen van het geneesmiddel binnen bicalutamide snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Eten heeft geen invloed op de absorptie.

Distributie

Communicatie met een hoge plasma-eiwit (het racemische mengsel 96%, naar (R)-enantiomeer 99.6%). Intensief gemetaboliseerd in de lever via oxidatie en vorming van conjugaten met glucuronzuur.

Wanneer genomen dagelijkse Kalumida^® concentratie (R)-enantiomeer in het plasma toeneemt over 10 tijd vanwege de lange T_1/2, waarmee het geneesmiddel 1 tijd / dag.

Wanneer genomen dagelijkse Kalumida^® dosis 50 mg C_ss (R)-enantiomeer in het plasma ongeveer 9 ug / ml, en bij ontvangst 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Wanneer de evenwichtstoestand rondom 99% alle circulerende enantiomeren is actief (R)-enantiomeer.

Metabolisme

Het wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever (door oxidatie en de vorming van conjugaten met glucuronzuur).

Aftrek

De metabolieten worden uitgescheiden in de urine en gal in ongeveer gelijke verhoudingen.

(S)-enantiomeer uit het lichaam sneller (R)-enantiomeer, T_1/2 laatste over 7 dagen.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Farmacokinetiek (R)-enantiomeer is niet afhankelijk van de leeftijd, nierfunctiestoornis, en ook van milde tot matige leverdisfunctie.

Er zijn aanwijzingen, Bij patiënten met vertraagt ​​matige of ernstige leverinsufficiëntie eliminatie (R)-enantiomeer van plasma en waarneembaar accumulatie van bicalutamide.

Getuigenis

- Een gemeenschappelijke prostaatkanker bij een combinatietherapie met een GnRH analoog (gonadotropine-releasing gormon) of in combinatie met chirurgische castratie (Pil 50 mg);

- Lokaal gevorderde prostaatkanker (T3-T4, Elke N, M0; T1-T2, N , M0) als monotherapie of adjuvante behandeling in combinatie met radiotherapie of radicale prostatectomie;

- Lokaal geavanceerde niet-uitgezaaide prostaatkanker in gevallen, wanneer chirurgische castratie of andere medische ingreep toepassing of onaanvaardbaar.

Doseringsschema

Volwassen mannen (incl. Senioren) een T verspreid prostaatkanker in combinatie met een GnRH analoog of chirurgische castratie het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 50 mg 1 tijd / dag. Behandeling Kalumidom^® dienen gelijktijdig beginnen met de start van de ontvangst van GnRH analoog of chirurgische castratie.

Een T lokaal gevorderde prostaatkanker benoemen 150 mg 1 tijd / dag. Kalumid^® moet op lange termijn, tenminste een 2 jaar. Als er tekenen van progressie van de ziekte ontvangen van de drug moet worden gestaakt.

Een T nierfunctie en kleine leverfunctiestoornissen dosisaanpassing noodzakelijk.

Bijwerking

De farmacologische werking van bicalutamide kan verantwoordelijk zijn voor de volgende bijwerkingen:

Op het gedeelte van het endocriene systeem: Vaak (>10%) – gynaecomastie (Het kan ook na beëindiging van de behandeling worden gehandhaafd, vooral bij gebruik van het geneesmiddel op lange termijn), borsten, getijden; vaak (≥1% en <10%) wanneer toegepast in een dagelijkse dosis van het geneesmiddel 150 mg – verminderd libido, seksuele disfunctie, Gewichtstoename.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – diarree, misselijkheid, toename transaminasen, geelzucht, cholestase (Deze veranderingen in de leverfunctie waren vaak van voorbijgaande aard en volledig verdwenen of verminderd, ondanks voortdurende therapie of na het staken); zelden (En ≥0.1% <1%) wanneer toegepast in een dagelijkse dosis van het geneesmiddel 150 mg – buikpijn, indigestie; zelden (≥0.01% en <0.1%) – braken, leverfalen (een oorzakelijk verband met de ontvangst van bicalutamide is niet geïnstalleerd).

Dermatologische reacties: vaak – jeuk; wanneer toegepast in een dagelijkse dosis van het geneesmiddel 150 mg – Alopecia of haargroei; zelden – xerosis (wanneer toegepast in een dagelijkse dosis van het geneesmiddel 150 mg van een droge huid is vaak waargenomen).

Allergische reacties: zelden – angio-oedeem, netelroos.

CNS: vaak – asthenie; zelden (wanneer toegepast in een dagelijkse dosis van het geneesmiddel 150 mg) – depressie.

Ander: zelden – interstitiële longziekte, wanneer toegepast in een dagelijkse dosis van het geneesmiddel 150 mg – hematurie.

In een toepassing Kalumida^® en GnRH analogen kan de volgende bijwerkingen met een frequentie van ≥1% ervaren (een causaal verband met inname van het geneesmiddel is niet geïnstalleerd, Sommige van de vermelde bijwerkingen bij oudere patiënten zonder ontvangst Kalumida)

Cardiovasculair systeem: hartfalen.

Uit het spijsverteringsstelsel: anorexia, droge mond, indigestie, constipatie, winderigheid.

CNS: duizeligheid, hoofdpijn, slapeloosheid, slaperigheid.

Het ademhalingssysteem: kortademigheid.

Uit de urinewegen: nocturia.

Vanaf het hematopoietische systeem: bloedarmoede.

Dermatologische reacties: alopecia, huiduitslag, overmatig zweten, girsutizm.

Metabolisme: suikerziekte, giperglikemiâ, verhogen of verlagen van het lichaamsgewicht.

Ander: seksuele disfunctie, buikpijn, pijn op de borst, bekkenpijn, rillingen.

Contra

- Gelijktijdige ontvangst met terfenadine, astemizolom, cizapridom;

- Overgevoeligheid voor bicalutamide en / of andere ingrediënten.

Kalumid^® niet voorgeschreven voor vrouwen en kinderen.

VAN voorzichtigheid moet worden voorgeschreven met abnormale leverfunctie.

Zwangerschap en borstvoeding

Kalumid^® gecontra-indiceerd voor vrouwen en mag niet worden gegeven aan zwangere en zogende moeders.

Waarschuwingen

Gezien de mogelijkheid van het vertragen van de uitscheiding van bicalutamide bij patiënten met een verminderde leverfunctie is het raadzaam tijdens de behandeling Kalumidom^® tijden de werking van de lever evalueren. De meeste leverfunctie veranderingen worden genoteerd binnen de eerste 6 maanden behandeling. In geval van ernstige leverfunctiestoornissen dient te stoppen met Kalumida^®.

Patiënten met progressieve ziekte op de achtergrond van toenemende prostaatspecifiek antigen level (PSA) moeten overwegen staken van de behandeling Kalumidom^®.

Bij de benoeming van Kalumida^® patiënten, ontvangende coumarineanticoagulantia, om regelmatig de protrombinetijd te controleren.

Gegeven de mogelijkheid van het remmen van de activiteit van cytochroom P450 Kalumidom (CYP 3A4), voorzichtigheid moet worden betracht bij gelijktijdige toediening van geneesmiddelen Kalumida, voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4.

Patiënten met lactose-intolerantie moeten worden geïnformeerd over, dat elke tablet Kalumida^® 50 mg bestaat 63.875 mg lactosemonohydraat, en elke tablet Kalumida^® 150 mg – 183 mg lactosemonohydraat.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Kalumid^® Het heeft geen invloed op de patiënten 'vermogen om voertuigen te besturen of zich bezighouden met andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Gevallen van overdosering zijn niet beschreven in de mens. Er is geen specifiek antidotum, dus als nodig besteden symptomatische behandeling. Dialyse nyeeffyektivyen, omdat bicalutamide nauw verbonden is met eiwitten en uitgescheiden in de urine als onveranderd. Getoond algemene ondersteunende therapie, Hartslagmeters, ademhaling en bloeddruk.

Geneesmiddelinteracties

Er is geen bewijs van enige farmacodynamische of farmacokinetische interacties tussen Kalumidom^® en GnRH-analogen.

In in vitro studies tonen, wat (R)-enantiomeer van bicalutamide een remmer van CYP3A4, minder invloed van de activiteit van CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide potentieel in staat tot interactie met andere geneesmiddelen gevonden, Echter, bij de toepassing van Kalumida^® gedurende 28 dagen bij patiënten die midazolam AUC van midazolam werd verhoogd door 80%. Gelijktijdig gebruik met terfenadine Kalumida, astemizol en cisapride.

Zorg moeten worden genomen bij de benoeming Kalumida^® gelijktijdig met cyclosporine of calciumantagonisten. Misschien, We moeten de dosis van deze geneesmiddelen verminderen, vooral bij potentiëring of ongewenste reacties. Zodra u begint met behulp van of annuleren Kalumida^® raden zorgvuldige controle van de ciclosporine concentraties in het bloedplasma en de klinische toestand van de patiënt.

Gelijktijdig gebruik Kalumida^® en preparaten, verdrukkende microsomale oxidatie (cimetidine, ketoconazol), Het kan leiden tot een verhoging van de plasmaconcentraties van bicalutamide en, misschien, een toename in de incidentie van bijwerkingen.

Kalumid^® Het versterkt het effect van coumarine-anticoagulantia (competitie voor eiwit binding).

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid Tabletten 50 mg – 3 jaar, tablets 150 mg – 2 jaar.