ITRAZOL

Actief materiaal: Itraconazol
Wanneer ATH: J02AC02
CCF: Antischimmelmiddel
ICD-10 codes (getuigenis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Wanneer CSF: 08.01.01
Fabrikant: JSC Vertex (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Capsules harde gelatine, №0, wit; inhoud van capsules – Pellets (sferische microgranulaat) van lichtgeel tot bruin-geel.

Hulpstoffen: tarwezetmeel, poloxameer (Lutrol), gipromelloza, sucrose.

Ingrediënten van de capsule: gelatine, Titaniumdioxide.

6 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
7 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
6 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
14 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antischimmelmiddel. Itraconazol – synthetische antifungale breed spectrum, triazolderivaat. Het remt de synthese van ergosterol celmembraan van schimmels, waardoor het antifungale effect van het geneesmiddel.

Itraconazol actief tegen Infecties, veroorzaakt door dermatofyten (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gist- schimmels en gisten (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., waaronder Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, alsmede andere gisten en schimmels.

Farmacokinetiek

Absorptie

Het wordt getrokken uit het bloed adequaat. Na orale toediening, C_max plasma niveaus bereikt binnen 3-4 Nee. Toelating itraconazol direct na een maaltijd verhoogt de biobeschikbaarheid.

Distributie

Chronische toediening van C_ss Het bereikte binnen 1-2 weken. C_ss Itraconazol plasma door middel van 3-4 uur na toediening van 0.4 ug / ml (100 bij ontvangst mg 1 tijd / dag), 1.1 ug / ml (200 bij ontvangst mg 1 tijd / dag) en 2 ug / ml (200 bij ontvangst mg 2 maal / dag).

Plasma eiwitbinding is 99.8%.

Itraconazol penetreert goed in weefsels en organen (incl. vaginale mucosa), bevat talgklieren en zweetklieren. Concentraties in Lung, nier, lever, botten, maag, milt en skeletspier bij 2-3 maal hoger dan overeenkomstige plasmaconcentraties; weefsel, soderzhashtih keratine, – in 4 tijden.

Therapeutische concentraties volharden in de huid 2-4 weken na het stoppen 4 weken behandeling. Itraconazol wordt gevonden in de nagel keratine na 1 week na aanvang van de behandeling en opgeslagen, tenminste, gedurende 6 maanden na 3 maanden therapie. Lage concentraties van itraconazool worden tevens gedefinieerd in de talg en zweetklieren.

Metabolisme

Itraconazol wordt gemetaboliseerd in de lever, waarbij de vorming van actieve metabolieten, incl. gidroksiitrakonazol. Het is een remmer van CYP3A4 iso-enzymen, CYP3A5, CYP3A7.

Aftrek

Terugtrekking uit het plasma is bifasisch. Uitscheiding in de feces is van 3% naar 18% dosis (onveranderd). Het wordt ook door de nieren uitgescheiden binnen 1 van de week (0.03% – onveranderd, 35% – als metabolieten).T_1/2 – 1-1.5 dag.

Niet verwijderd door hemodialyse.

Getuigenis

- Ringworm;

- Schimmel keratitis;

- Onychomycose, veroorzaakt door dermatofyten en / of gisten en schimmels;

- Systemische mycose: systemische aspergillose en candidiasis, kryptokokkoz (waaronder cryptokokkenmeningitis), histoplasmose, sporotrichose, Paracoccidioidomycosis, blastomycose en andere systemische of tropische mycoses;

- Candidiasis met de huid laesies of slijmvliezen (incl. vulvovaginale candidiasis);

- Chromophytosis.

Doseringsschema

Itrazol^® Er moet rekening worden gehouden, na de maaltijd.

De capsules moeten in zijn geheel worden doorgeslikt.

Tafel 1.

Onixomikoz

Pulstherapie (cm. Tafel 2).

Een loop van de puls therapie wordt genomen dagelijks Itrazola^® door 2 capsules 2 maal / dag (door 200 mg 2 maal / dag) gedurende 1 van de week.

Voor de behandeling van schimmelinfecties van de nagel plaat borstels aanbevolen 2 wisselkoers.

Voor de behandeling van schimmelinfecties van de nagelplaat wordt aanbevolen om te stoppen 3 wisselkoers. De interval tussen de gangen, waarbij het niet nodig om de drug te nemen, is 3 van de week.

Klinische resultaten worden duidelijk na de behandeling, als hergroei van de nagel.

Tafel 2.

Continue therapie

Door 2 capsules 1 tijd / dag (door 200 mg 1 tijd / dag) gedurende 3 Maanden.

Intrekking van itraconazol uit de huid en nagel weefsel is langzamer, dan van plasma. Dus, Optimale klinische en mycologische effecten worden bereikt door 2-4 weken na afloop van de behandeling van huidinfecties en na 6-9 maanden na afloop van de behandeling van nagelinfecties.

Systemische schimmelinfecties

Aanbevolen doseringen zijn afhankelijk van het type infectie.

Tafel 3.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: indigestie, misselijkheid, abdominale pijn en constipatie, anorexia, reversibele verhogingen in leverenzymen, cholestatische geelzucht, hepatitis; zelden – ernstige levertoxiciteit, incl. Gevallen van acuut leverfalen met een fatale afloop.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, vermoeibaarheid, duizeligheid, perifericheskaya neuropathie.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag, netelroos, angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom.

Ander: onregelmatige menstruatie, alopecia, kaliopenia, zwelling, congestief hartfalen en longoedeem, kleuring van urine een donkere kleur, giperkreatininemiя.

Contra

- Gelijktijdige toepassing van drugs, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatine, lovastatine, triazolamom, midazolamom);

- Kinderen tot de leeftijd van 3 jaar;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het geneesmiddel moet worden gebruikt bij patiënten met ernstig hartfalen, leverziekten (incl. vergezeld van leverinsufficiëntie).

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, ontvangende Itrazol^®, moet u adequate anticonceptie methoden te gebruiken in de loop van de behandeling tot aan het begin van de eerste menstruatie na de voltooiing.

Waarschuwingen

In de studie van / in de doseringsvorm van het geneesmiddel Itrazol^®, uitgevoerd bij gezonde vrijwilligers, Hij constateerde een voorbijgaande asymptomatische afname van de linker ventrikel ejectiefractie, normaliseren tot de volgende infusie. De klinische relevantie van de verkregen orale doseringsvorm data vormt onbekend.

Gedetecteerd, itraconazol heeft een negatief inotroop effect. Gevallen van hartfalen, verband met het nemen Itrazola^®. Het geneesmiddel dient niet te worden gebruikt bij patiënten met hartfalen of met de aanwezigheid van deze ziekte in de geschiedenis behalve, wanneer het potentiële voordeel duidelijk opweegt tegen het potentiële risico.

Calciumantagonisten kan negatief inotroop effect hebben, dat dit effect itraconazol kan verergeren; itraconazol kan het metabolisme van calciumantagonisten verminderen. Tegelijkertijd nemen itraconazol en calciumantagonisten moet voorzichtig zijn.

Bij lage zuurgraad van de maag absorptie van itraconazol is gebroken. Patiënten, ontvangen van maagzuurremmers (bv, aluminum hydroxide), is het aanbevolen om niet eerder dan gebruiken 2 uur na inname van de capsules Itrazola^®. Patiënten met achloorhydrie of toegepast histamine H₂-receptoren of protonpompremmers wordt aanbevolen om de capsule te nemen Itrazola^® met zure dranken.

Bij langdurig gebruik van itraconazol (meer 1 Maanden), wanneer toegediend aan patiënten itraconazol, ontvangen van andere medicijnen, bezit hepatotoxische, en bij patiënten met een leverziekte wordt aangeraden om de leverfunctie regelmatig te controleren. Patiënten moeten worden gewaarschuwd over de noodzaak om onmiddellijk contact op met uw arts in geval van klachten, suggereert het voorkomen van hepatitis, namelijk: anoreksii, misselijkheid, braken, zwakte, buikpijn en donkere urine. In het geval van een dergelijke symptomen moet onmiddellijk de behandeling te staken en een studie van de leverfunctie uit te voeren.

Patiënten met nierfalen door verlaging van de biologische beschikbaarheid van itraconazol kan nodig zijn om de dosering aan te passen.

De behandeling moet worden stopgezet in geval van neuropathie, die verband kunnen houden met het nemen van capsules Itrazola^®.

Er is geen bewijs van cross-overgevoeligheid voor itraconazol en andere azole antifungale drugs. Itrazol^® moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een overgevoeligheid voor andere azolen.

Bij patiënten met een verminderde immuniteit (AIDS, na orgaantransplantatie, neutropenie) U kan nodig zijn om de dosis te verhogen.

Gebruik in Pediatrics

Het gebruik van de drug in oudere kinderen 3 jaar Het alleen aanbevolen, indien het potentiële voordeel van de behandeling zwaarder weegt dan het potentiële risico.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Effecten op het vermogen om de auto te rijden en werken met de techniek werd niet waargenomen.

Overdose

Gegevens niet beschikbaar.

Behandeling: binnen het eerste uur worden uitgevoerd maagspoeling, en eventueel, toewijzen van actieve kool. Itraconazol niet in hemodialyse. Er is geen specifiek antidotum.

Geneesmiddelinteracties

Drugs, die het metabolisme van itraconazol

Het werd onderzocht de interactie van itraconazol met rifampicine, rifabutine en fenytoïne. Gelijktijdig gebruik van itraconazol met deze geneesmiddelen, zijn potentiële inductoren van leverenzymen, niet aangeraden. Interactie studies met andere leverenzyminducerende stoffen, zoals carbamazepine, fenobarbital en isoniazide, niet uitgevoerd, Echter, vergelijkbare resultaten worden verondersteld.

Onnodig. itraconazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potentiële remmers van dit enzym kan de biologische beschikbaarheid van itraconazol verhogen. Voorbeelden omvatten ritonavir, indinavir, claritromycine en эritromitsin.

Effect van itraconazol op het metabolisme van andere geneesmiddelen

Itraconazol kan het metabolisme van geneesmiddelen remmen, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Het resultaat kan worden verhoogd of verlenging van hun acties, incl. en de bijwerkingen.

Voorbereidingen, die niet gelijktijdig kunnen worden toegediend met itraconazol:

- Terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, kinidine, pimozid, HMG-CoA reductase, Taki hoe simvastatine en lovastatine.

- Calciumantagonisten kunnen negatief inotroop effect hebben, die kan hetzelfde effect te versterken, blijkt uit itraconazol. Tegelijkertijd nemen itraconazol en calciumantagonisten moet voorzichtig zijn, tk. metabolisme van calciumkanaalblokkers worden verlaagd.

Voorbereidingen, waarbij de opdracht de concentraties in plasma bewaakt, actie, bijwerkingen (in het geval van gelijktijdige toediening met itraconazol doses van deze geneesmiddelen, indien nodig, verlaagd):

- Orale anticoagulantia;

- HIV proteaseremmers, zoals ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Bepaalde geneesmiddelen kanker, zoals vinca alkaloïden, busulfan, docetaxel, trimetrexaat;

- Splitsbare CYP3A4 iso-enzym calciumantagonisten, zoals dihydropyridine en verapamil;

- Sommige immunosuppressiva: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus;

- Andere bereidingen: Digoxine, Carbamazepine, buspirone, alfentanil, Alprazolam, ʙrotizolam, rifabutine, methylprednisolone, eʙastin, reboxetine.

De interacties tussen itraconazol en zidovudine en fluvastatine is niet gevonden.

Er was geen effect van itraconazol op het metabolisme van ethinylestradiol en noretisetrona.

Effect op plasmaproteïnebinding

In vitro studies hebben een gebrek aan concurrentie aangetoond voor binding aan plasma-eiwitten tussen itraconazol en deze medicijnen, zoals imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, Indomethacine, tolbutamide en sulfamethazine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2.5 jaar.