INVEGA

Actief materiaal: Paliperidone
Wanneer ATH: N05AX13
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Wanneer CSF: 02.01.02.03
Fabrikant: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusland}

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Tabletten met aanhoudende afgifte, bedekt wit, kapsulovidnoy vorm, met een inscriptie “PAL 3”; de uitlaatopeningen kan zichtbaar of onzichtbaar door visuele inspectie.

Hulpstoffen: macrogol 200k, macrogol 7000K, sodium chloride, povidon (K29-32), gietilloza, stearinezuur, butylhydroksytoluol, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, macrogol 3350, celluloseacetaat (398-10), kleurstof wit (gipromelloza, Titaniumdioxide, lactosemonohydraat, triacetine), karnaubskiy Vosk.

7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
30 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Tabletten met aanhoudende afgifte, bedekt lichtoranje (Mag een zwakke bruine tint), kapsulovidnoy vorm, met een inscriptie “PAL 6”; de uitlaatopeningen kan zichtbaar of onzichtbaar door visuele inspectie.

Hulpstoffen: macrogol 200k, macrogol 7000K, sodium chloride, povidon (K29-32), gietilloza, stearinezuur, butylhydroksytoluol, ijzeroxide rood, macrogol 3350, celluloseacetaat (398-10), kleurstof beige (gipromelloza, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol 400, geel ijzeroxide, ijzeroxide rood), karnaubskiy Vosk.

7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
30 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Tabletten met aanhoudende afgifte, bedekt Roze kleur (toegestaan ​​grijsachtige), kapsulovidnoy vorm, met een inscriptie “PAL 9”; de uitlaatopeningen kan zichtbaar of onzichtbaar door visuele inspectie.

Hulpstoffen: macrogol 200k, macrogol 7000K, sodium chloride, povidon (K29-32), gietilloza, stearinezuur, butylhydroksytoluol, ijzeroxide zwart, ijzeroxide rood, macrogol 3350, celluloseacetaat (398-10), pink dye (gipromelloza, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol 400, ijzeroxide rood), karnaubskiy Vosk.

7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
30 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Tabletten met aanhoudende afgifte, bedekt donker-gele kleur (toegestaan ​​grijsachtige), kapsulovidnoy vorm, met een inscriptie “PAL 12”; de uitlaatopeningen kan zichtbaar of onzichtbaar door visuele inspectie.

Hulpstoffen: macrogol 200k, macrogol 7000K, sodium chloride, povidon (K29-32), gietilloza, stearinezuur, butylhydroksytoluol, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, macrogol 3350, celluloseacetaat (398-10), dye donkergele (gipromelloza, Titaniumdioxide, polyethyleenglycol 400, geel ijzeroxide), karnaubskiy Vosk.

7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (8) – packs karton.
30 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Het opschrift op de tabletten alle doses geproduceerde water oplosbare inkt zwart (gipromelloza, ijzeroxide zwart, Gezuiverd water, isopropanol, propyleenglycol).

Farmacologische werking

Antipsychotica (anxiolytische). Paliperidon - antagonist D dopaminovыh₂-centrale actie receptoren, heeft ook een hoge antagonisme tegen serotonine 5-HT₂-receptoren. Behalve, paliperidon een antagonist van α₁– и een₂-adrenerge en histamine H₁-receptoren. Paliperidon heeft geen affiniteit met holinoreceptoram, muskarinovym, en β₁– и b₂-adrenoceptor. Farmacologische activiteit (+)- en (-)-enantiomeren van paliperidona is hetzelfde in kwalitatieve en kwantitatieve relaties.

Antipsychotisch effect door blokkade van dopamine D₂-receptoren en het mesolimbische systeem mesocorticale. Het veroorzaakt minimale onderdrukking van de motorische activiteit en in mindere mate induceert katalepsie, dan klassieke antipsychoticum betekent (neuroleptica).

Evenwichtige centrale antagonistische werking op de serotonine en dopamine kan verminderen de neiging voor extrapiramidale bijwerkingen en ter versterking van de therapeutische effecten van de drug, opnemen van de negatieve en productieve symptomen van schizofrenie.

Paliperidon heeft een invloed op de structuur van de slaap: vermindert de latency te slapen, vermindering van de probujdeni na slapen, verhogingen totale slaap duur, de duur van de slaap verhoogt en verbetert de slaap kwaliteitsindex. Heeft protivorvotnoe effect, kan leiden tot verhoogde prolactine concentraties in het plasma.

Farmacokinetiek

De farmacokinetische kenmerken van paliperidona inname zijn evenredig met de dosis in de aanbevolen therapeutische range (3-12 mg 1 tijd / dag).

Absorptie

Na het nemen van een enkelvoudige dosis van de drug concentratie in plasma paliperidona gestaag toegenomen, en C_max bereikt na 24 Nee. Kenmerken van afgifte van geneesmiddel stof uit drug Invega^® geeft minder fluctuatie van de maximale en minimale concentraties van paliperidon, dan, nageleefd bij de toepassing van conventionele doseringsvormen.

Na het innemen van de pil paliperidona gaan van wederzijdse transformatie (+)- en (-)-enantiomeren, en de verhouding van de AUC(+)/AUC(-) in de steady state is over 1.6. Absolute biologische beschikbaarheid na orale toelating paliperidona is 28%.

Na een enkele dosis 15 mg van paliperidon in de vorm van tabletten met continue afgifte met een dikke hoge calorie voedsel C_max en AUC, gemiddelde, op 42-60% en 46-54% Dienovereenkomstig, voor deze dezelfde indicatoren bij het nemen van de pil op een lege maag. Dus, de aanwezigheid of afwezigheid van voedsel in de maag tijdens het gebruik van paliperidona kan de concentratie van de paliperidona in plasma wijzigen.

Distributie

Bij de meeste patiënten, C_ss paliperidone dostigalisy dan 4-5 dagen dosis 1 tijd / dag.

Paliperidon snel verspreid in de weefsels en lichaamsvloeistoffen. In Кажущийся_D – 487 l.

Plasma eiwitbinding is 74%. Paliperidon bindt bij voorkeur aan a₁-zuur glycoproteïne en albumine.

Metabolisme en uitscheiding

Bekende Fourways paliperidona in vivo metabolisme, Geen van die reikt verder 6.5% dosis: dealkilirovanie, hydroxylatie, Dehydrogenering en decolleté benzizoksazola. In vitro studies hebben aangetoond, dat isozyme CYP2D6 en CYP3A4 kunnen een rol spelen in het metabolisme van paliperidona, Echter bewijs, ze spelen een belangrijke rol in het metabolisme van in vivo paliperidona, ophalen mislukt. Ondanks, dat in de algemene bevolking tarief van metabolisme van CYP2D6 substraten gebruikersomgeving, Bevolking farmacokinetisch onderzoek niet is gebleken dat aanzienlijke verschillen duidelijk goedkeuring paliperidona na het innemen van de drug tussen snelle en trage CYP2D6 substraten metabolizatorami. In vitro studies met microsomale preparaten van heterologe systemen onthuld, dat de isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A5 waren niet betrokken bij het metabolisme van paliperidona.

Door 1 een week na het nemen van een standaard tabletten, opgenomen 1 mg paliperidona, 59% dosis stond met urine in een ongewijzigde vorm; dit toont aan, dat Paliperidon is niet onderworpen aan intensieve metabolisme in lever. Over 80% de werkzame stof is aangetroffen in de urine en ongeveer 11% – Calais. De laatste T_1/2 paliperidon is ongeveer 23 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij patiënten met menselijke lever lagere dosis is niet noodzakelijk paliperidona, Sinds de laatste niet zijn onderworpen aan intensieve metabolisme in lever. Onderzoek, welke betrokken patiënten met matig verminderde lever (Klasse B voor Child-Pugh), onthuld, dat bij deze patiënten, de concentratie van vrije plasma paliperidona gelijk aan die bij gezonde mensen waren.

Het gebruik van het geneesmiddel Invega^® bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen is niet onderzocht.

Bij patiënten met matige en ernstige schending van de nier moet de dosis verminderde paliperidona. Uitscheiding van paliperidona werd bestudeerd bij patiënten met variërende graden van nierfunctie. Gebleken, dat de afschaffing van de paliperidona gedaald als de QC. De algemene goedkeuring van het programmawerdteruggebracht door paliperidona 32% bij patiënten met de menselijke nieren (KK uit 50 naar <80 ml / min), op 64% bij patiënten met matige nierfunctie (KK uit 30 naar <50 ml / min) en 71% bij patiënten met een verminderde ernstig nierfunctie (KK uit 10 naar <30 ml / min). Gemiddeld final T_1/2 paliperidone management services 24, 40 en 51 h bij patiënten met licht, matige en ernstige schendingen van de nieren, respectievelijk; bij mensen met een normale nierfunctie (QC ≥80 ml / min) Dit cijfer was 23 Nee.

Wij raden u niet aan de dosis van paliperidona afhankelijk van de leeftijd van de patiënt te wijzigen. De resultaten van farmacokinetische studies, bijgewoond door oudere patiënten (leeftijd 65 en oudere, n = 26) getoond, dat de klaring van paliperidon in de stationaire toestand na ontvangst van de bereiding Invega^® deze groep was 20% onder, dan bij volwassenen (18-45 jaar, n = 28). Op hetzelfde moment, Na het maken van aanpassingen voor de vermindering van de leeftijd, QC, een populatie gebaseerde analyse openbaarde niet de invloed van de leeftijd-patiënten met schizofrenie op farmakokinetiku paliperidona.

Er is geen behoefte om te wijzigen van de dosis-paliperidona afhankelijk van de race van de patiënt. Een populatie gebaseerde analyse openbaarde niet de invloed van race op farmakokinetiku paliperidona na het innemen van de drug.

Aanbevolen paliperidona doses zijn hetzelfde voor mannen en vrouwen. De schijnbare Goedkeuringvande paliperidona na toediening van het geneesmiddel bij vrouwen ongeveer 19% onder, dan mannen. Dit verschil is voornamelijk te wijten aan verschillen in lichaam massa en component (LBM) (QC) tussen mannen en vrouwen, Sinds de bevolking studie, Na het maken van aanpassingen voor component bezzhirovuju lichaam massa en QC, bleek geen klinisch belangrijke verschillen in farmacokinetiek paliperidona bij mannen en vrouwen, medicatie nemen.

Wij raden u aan de dosis van paliperidona bij rokers niet te wijzigen. In vitro studies met menselijke leverenzymen onthuld, dat Paliperidon is niet een substraat CYP1A2, en daarom moeten alle geen invloed op de farmakokinetiku paliperidona. Overeenkomstig de resultaten van in vitro onderzoek, bevolkingsonderzoeken blijkt geen verschil in farmacokinetiek paliperidona tussen rokers en rokers.

Getuigenis

- Schizofrenie (incl. exacerbatie);

- preventie van exacerbaties van schizofrenie.

Doseringsschema

Het geneesmiddel is bedoeld voor orale toediening. De aanbevolen dosis is 6 mg 1 tijd / dag in de ochtend, met of zonder voedsel. De geleidelijke verhoging van de startdosis is niet vereist. Bij sommige patiënten, het therapeutische effect van het veroorzaken van een lagere of hogere doses binnen het aanbevolen bereik 3-12 mg 1 tijd / dag. is het raadzaam om de dosis in geval van nood de dosis te verhogen verhogen 3 mg / dag periodiek voor 5 d. De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, met wat vloeistof, hun hoektanden, Verdeel in stukken of versnipperen.

Naar patiënten met een milde nierfunctiestoornis (QC ≥ 50 ml / min, maar <80 ml / min) De aanbevolen startdosering is 3 mg 1 tijd / dag. Deze dosis kan worden verhoogd tot 6 mg 1 maal / dag na evaluatie van conditie en onder tolerantie van de patiënt. Naar patiënten met matige of ernstige nierinsufficiëntie (QC ≥ 10 ml / min, maar < 50 ml / min) De aanbevolen dosis is 3 mg 1 tijd / dag. Het gebruik van het geneesmiddel Invega^® in Patiënten met CC < 10 ml / min Het is niet onderzocht, zodat het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor deze patiënten.

Patiënten met een verminderde leverfunctie matig De dosering is niet vereist. Het gebruik van het geneesmiddel Invega^® in patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie Het is niet onderzocht.

Naar oudere patiënten met een normale nierfunctie (QC ≥80 ml / min) aanbevolen dezelfde dosis, zoals voor volwassen patiënten met een normale nierfunctie. Op hetzelfde moment, bij oudere patiënten, kan de nierfunctie worden verlaagd, en in dit geval moet de dosis worden geselecteerd volgens de functie van de nieren met een specifieke patiënt.

Het is raadzaam dat u niet Wijzig uw dosis afhankelijk van het geslacht paliperidona, leeftijd en van de verslaving aan roken.

Bijwerking

De meest voorkomende bijwerkingen: hoofdpijn, tachycardie, acathisie, sinustachycardie, extrapiramidale symptomen, slaperigheid, duizeligheid, verdoving, tremor, arteriële hypertensie, dystonie, orthostatische hypotensie, droge mond.

Dosis-afhankelijke bijwerkingen: Gewichtstoename, hoofdpijn, hyperptyalism, braken, dyskinesie, acathisie, dystonie, extrapiramidale symptomen, arteriële hypertensie, parkinsonizm.

De volgende frequentie van bijwerkingen: Vaak (≥ 10 %), vaak (≥1 % en < 10 %), soms (≥ 0,1 % en <1 %), zelden (≥ 0.01 % en < 0.1 %) en zeer zeldzame (< 0.01 %).

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: zeer vaak-hoofdpijn; vaak – acathisie, duizeligheid, dystonie, extrapiramidale symptomen, parkinsonizm, verdoving, slaperigheid, tremor; soms - orthostatische duizeligheid, dyskinesie, groot een epileptische aanval, flauwte, nachtmerries.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: soms - de onvrijwillige rotatie van de oogbol.

Cardiovasculair systeem: vaak - hypertensie, sinustachycardie, tachycardie, AV blokkade mate ik, bundeltakblok, orthostatische hypotensie; soms - bradycardie, hartslag, sinus aritmie, gipotenziya, išemiâ, ECG veranderingen.

Uit het spijsverteringsstelsel: Vaak - pijn in de bovenbuik, droge mond, hyperptyalism, braken.

Op het deel van het bewegingsapparaat: soms - spierstijfheid.

Voortplantingssysteem: soms - amenorroe, galactorroe, afscheiding uit de tepel, erectiele dysfunctie, gynaecomastie, veranderingen in de menstruele cyclus.

Laboratoriumbevindingen: toename serumprolactina.

Allergische reacties: Soms - een anafylactische reactie.

Ander: vaak - asthenic aandoeningen; soms - toegenomen eetlust, perifeer oedeem, Gewichtstoename.

Contra

- Overgevoeligheid voor paliperidon, risperidonu, alsmede hulpbestanddeel voorbereiding.

Zwangerschap en borstvoeding

Er is momenteel geen gegevens over de veiligheid van paliperidon tijdens de zwangerschap bij vrouwen en de impact ervan op de intra-uteriene ontwikkeling van de foetus. De drug moet niet tijdens de zwangerschap behalve in geval van absolute noodzaak met het klinisch oogpunt worden benoemd. De invloed van vrouwen op paliperidon generieke activiteiten onbekend.

Gebruik van antipsychotica in het derde trimester van de zwangerschap gepaard gaat met omkeerbare extrapiramidale symptomen bij pasgeborenen.

Paliperidon is de moedermelk, Daarom moet de drug niet worden benoemd tijdens de lactatieperiode.

Waarschuwingen

NMS

Bekend, dat antipsychoticum drugs, met inbegrip van Paliperidon, NMS kan veroorzaken, die wordt gekenmerkt door hyperthermie, rigidnostью mыshc, instabiliteit van het autonome zenuwstelsel, depressie van het bewustzijn, alsmede een verhoging van serumconcentraties van CK. Patiënten met NMS kan ook optreden myoglobinurie (raʙdomioliz) en acuut nierfalen. In het geval van de patiënt objectieve of subjectieve symptomen van NMS onmiddellijk moet worden afgeschaft alle antipsychotica, met inbegrip van Paliperidon.

Pozdnyaya dyskinesie

Voorbereidingen, die de eigenschappen van antagonisten van dopaminereceptoren, kan tardieve dyskinesie veroorzaken, die wordt gekenmerkt door ritmische onwillekeurige bewegingen, voordelige taal en / of gezichtsspieren. In het geval van objectieve of subjectieve symptomen van de patiënt, wijzend op tardieve dyskinesie, moet de haalbaarheid van afschaffing van alle antipsychotica overwegen, met inbegrip van Paliperidon.

QT-verlenging

Zoals bij andere antipsychotica, Voorzichtigheid is geboden bij de benoeming van het geneesmiddel Invega^® patiënten met een voorgeschiedenis van aritmie, congenitale QT-interval verlenging en gecombineerde gebruik van drugs, verlenging van het QT-interval.

Giperglikemiâ

In klinische studies van paliperidon af en toe waargenomen bijwerkingen, met betrekking tot de uitwisseling van glucose. Het is aanbevolen dat u te implementeren passende controle bij patiënten met diabetes mellitus, en bij patiënten, met risicofactoren voor diabetes mellitus.

Orthostatische hypotensie

Paliperidon een activiteit van alfa-blokkers, en daarom kunnen sommige patiënten veroorzaken orthostatische hypotensie. Paliperidone moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met cardiovasculaire patiënten met de ziekte (bv, hartfalen, myocardinfarct of ischemie, schendingen van de geleidbaarheid cardiale spieren), cerebrovasculaire aandoeningen, evenals de staten, bij te dragen aan de ontwikkeling van arteriële hypotensie (bv, uitdroging, hypovolemie, en behandeling met antihypertensiva).

Krampen

Net als andere antipsychotica, Paliperidone moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten, met een geschiedenis van epilepsie of andere ziekten, vermindering van de prikkeldrempel.

De mogelijkheid van verstopping van het spijsverteringskanaal

Invega pillen^® niet vervormd, en bijna niet hun vorm in het maag-darmkanaal te veranderen, Daarom moeten ze niet worden gebruikt bij patiënten met een sterke vernauwing van het lumen van het maagdarmkanaal (pathologische of iatrogene), en patiënten, die last hebben van dysfagie of die het moeilijk vinden om tabletten te slikken. Er zijn zeldzame meldingen van symptomen van gastro-intestinale obstructie, geassocieerd met orale doseringsvormen vervormbare gecontroleerde afgifte van de werkzame stof. Paliperidon betreft tevens dergelijke doseringsvormen, en zo kan alleen worden gegeven aan patiënten, wie kan slikken de tabletten in hun geheel.

Oudere patiënten met dementie

Paliperidon is niet onderzocht bij oudere patiënten met dementie. Echter, placebo-gecontroleerde studies, die oudere patiënten met dementie betrokken, toonden een verhoogde incidentie van cerebrovasculaire bijwerkingen (beroertes en TIA's), incl. Fataal, patiënten, behandeld met sommige atypische antipsychotica, vklyuchavshimi risperidon, aripiprazol en olanzapine, vergeleken met patiënten, die een placebo kregen.

de ziekte van Parkinson en dementie met Lewy bodies

Het is noodzakelijk om de potentiële risico's en de mogelijke voordelen bij de benoeming van antipsychotica zorgvuldig te beoordelen, met inbegrip van Paliperidon, patiënten, die lijden aan de ziekte van Parkinson of dementie met Lewy bodies, aangezien deze patiënten het risico op NMS of verhoogde gevoeligheid voor antipsychotica kan toenemen, waarvan manifestaties omvatten, naast de extrapiramidale symptomen, verwarring, dofheid reacties en posturale hypotensie veel valt.

priapisme

Voorbereidingen, kunnen blokkeren alfa-adrenergische effecten, kan priapisme veroorzaken. gevallen van priapisme zijn waargenomen in klinisch onderzoek met paliperidon, Maar paliperidon is aangegeven farmacologische activiteit, zodat de behandeling niet volledig kan het risico van priapisme sluiten.

De regulatie van de lichaamstemperatuur

Antipsychotica toegeschreven deze bijwerking, als een schending van het vermogen van het lichaam om de temperatuur te regelen. Zorg moet worden genomen bij het toekennen paliperidone patiënten met aandoeningen, die de inwendige lichaamstemperatuur verbeteren, die intense oefening omvatten, blootstelling aan hoge omgevingstemperaturen, gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met anticholinerge activiteit of dehydratie.

anti-emetisch effect

In preklinische studies werden geïdentificeerd anti-emetisch effect van paliperidon. Dit effect, als het zich voordoet bij de mens, kan de objectieve en subjectieve symptomen van een overdosis van een aantal geneesmiddelen te maskeren, alsmede ziekten, als darmobstructie, En het syndroom van Reye, hersentumor.

Vertaling van de patiënten die een behandeling met andere antipsychotica

Op dit moment zijn er geen systematisch verzamelde gegevens over de overdracht van patiënten naar de behandeling van paliperidon in de behandeling van andere antipsychotica. Farmacodynamiek en farmacokinetiek bij verschillende antipsychotica is niet hetzelfde, Daarom dienen artsen patiënten nauwlettend te controleren tijdens de overgang van het ene antipsychoticum aan een andere.

Invega pillen^® vervaardigd met behulp van technologie van osmotische afgifte van het geneesmiddel stof, waarbij de osmotische druk zorgt afgifte paliperidon een geregelde snelheid. systeem, lijkt de tablet kapsulovidnuyu, Het bestaat uit een osmotisch actieve kernlocatie drielagige, omgeven door een tussenliggende mantel en een semipermeabel membraan. De drielagige kern bestaat uit twee werkstoflagen, bevattende geneesmiddel en excipiënten, en naar duwlaag, met osmotisch werkzame bestanddelen. Op de koepel zijn er twee lagen geneesmiddel uitlaten, door laser. In het spijsverteringskanaal kleur shell snel oplost, membraan doorweekt met water. Bij het binnendringen van water in de tabletkern tabletkern hydrofiele polymeren nemen water en golfslag, verandert in een gel, met paliperidon, dat vervolgens wordt uitgestoten door de openingen in de tablet. tablet shell, en onoplosbare bestanddelen tabletkern, uitgescheiden in de ontlasting. Patiënten moeten geen zorgen te maken, Als het je opgevallen in de ontlasting iets als een pil.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Paliperidone kunnen interfereren met de mogelijkheid om de activiteit, waarbij snelle reactie psychische, maar ook visuele effecten veroorzaken, Daarom moeten patiënten afzien van autorijden of het bedienen van machines totdat, totdat je hun individuele gevoeligheid hebben opgericht om de drug.

Overdose

Symptomen zijn versterkte farmacologische effecten van het geneesmiddel: slaperigheid, verdoving, tachycardie, hypotensie, QT-verlenging en extrapiramidale symptomen. In acute overdosering te bewust van het toxische effect van verschillende drugs.

Behandeling: bij de beoordeling van de nodige zorg en de efficiëntie van cupping van een overdosis moet worden beschouwd, dat Invega^® is een geneesmiddel met vertraagde afgifte van de werkzame stof. Paliperidone specifiek antidotum bestaat niet. Het is noodzakelijk voor het uitvoeren van de conventionele maatregelen ter ondersteuning. Het moet zorgen voor en onderhouden van een goede luchtweg, evenals voldoende zuurstof en ventilatie. hoeft alleen maar de controle van de cardiovasculaire activiteit te organiseren (ECG monitoring mogelijke aritmieën te detecteren). Hypotensie en kollaptoidnye staat bijgesneden op / in de vloeistof en / of sympathomimetica. In bepaalde situaties getoond maagspoeling (Na intubatie, indien de patiënt bewusteloos), toediening van actieve kool en laxeermiddelen. Bij ernstige extrapiramidale symptomen te dienen anticholinergica. Monitoring van de patiënt en controle van de vitale fysiologische functies die nodig zijn om door te gaan om de gevolgen van een overdosis te elimineren.

Geneesmiddelinteracties

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening van Invega^® met drugs, verlenging van het QT-interval.

Invloed van paliperidon met andere drugs

Paliperidone, waarschijnlijk, Het heeft geen klinisch significante farmacokinetische interacties met drugs, worden gemetaboliseerd door cytochroom P450 isozymen systeem. in vitro studies met humane levermicrosomen onthuld, dat paliperidon niet wezenlijk onderdrukking biotransformatie van geneesmiddelen, waarbij gemetaboliseerd door cytochroom P450 isozymen, waaronder CYP1A4, CYP2А6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 en CYP3A5. Daarom is er geen reden om te veronderstellen, paliperidone dat een klinisch significante mate van klaring voorbereidingen zal remmen, die worden gemetaboliseerd door deze enzymen. Behalve, paliperidone, waarschijnlijk, Het is niet dat zij enzymen induceren.

Bij hoge concentraties van paliperidon een zwakke remmer van P-glycoproteïne. Deze in vivo afwezig, klinische betekenis is onbekend.

Gezien het feit, paliperidon die hoofdzakelijk werkt op het centrale zenuwstelsel, moet voorzichtig worden gebruikt in combinatie met andere centraal werkende geneesmiddelen en ethanol.

Paliperidon kan het effect van levodopa en andere dopamine-agonisten te neutraliseren.

Vanwege het vermogen van paliperidon veroorzaken orthostatische hypotensie additief effect optreden bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met andere preparaten, aanroep ortostaticheskuju hypotensie.

Het vermogen van andere geneesmiddelen beïnvloeden paliperidone

Paliperidon is niet een substraat isoenzymes CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2S19 en CYP3A5. Dit duidt op een geringe waarschijnlijkheid van zijn interactie met remmers of induceerders van deze enzymen. In in vitro studies is gebleken isoënzymen minimale betrokkenheid CYP2D6 en CYP3A4 bij het metabolisme van paliperidon, op hetzelfde moment, er is geen bewijs, dat deze iso spelen een belangrijke rol in het metabolisme van paliperidon in vitro en in vivo.

In vitro studies hebben aangetoond, dat paliperidon een substraat voor P-glycoproteïne.

Paliperidon gedeeltelijk gemetaboliseerd door CYP2D6 isoenzym. In een studie bij volwassen vrijwilligers interactie paliperidon met paroxetine, een krachtige remmer van CYP2D6, Er waren geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van paliperidon.

In een gezamenlijke aanvraag carbamazepine paliperidon (200 mg 2 maal / dag) neemt een afname C_max en AUC paliperidon b.v. 37%. Deze daling wordt veroorzaakt door een toename in de klaring van paliperidon 35% als gevolg van inductie van carbamazepine nier P-glycoproteïne. Een lichte daling van de hoeveelheid van het geneesmiddel, onveranderd uitgescheiden, suggereert, dat de gezamenlijke toepassing van carbamazepine slechts een verwaarloosbaar effect op CYP-gemedieerd metabolisme of de biologische beschikbaarheid van paliperidon. Bij de benoeming van carbamazepine kan noodzakelijk zijn om de dosis van paliperidon verhogen. En vice versa, carbamazepine gevallen noodzakelijk zijn om de dosis van paliperidon verminderen.

Paliperidone, kationogene bij fysiologische pH-waarden, hoofdzakelijk onveranderd door de nieren; met ongeveer de helft van de uitscheiding goed voor het filteren van het aandeel en ongeveer de helft - in de actieve secretie aandeel. Application paliperidone odnovremenno met trimetoprimom, die, Zoals bekend, remt actieve kationische renaal transport van geneesmiddelen, Het had geen invloed op de farmacokinetiek van paliperidon.

Het gelijktijdig gebruik van paliperidon en risperidon Het was niet het onderwerp van onderzoek. Paliperidon is een actieve metaboliet van risperidon, en dus, als u paliperidona gebruikt en risperidon paliperidona concentratie in het bloed plasma verhogen kan.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard bij een temperatuur van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.