ГОЛДЛАЙН

Actief materiaal: Siʙutramin
Wanneer ATH: A08AA10
CCF: Anti-obesitas medicijnen centraal werkende
ICD-10 codes (getuigenis): E66
Wanneer CSF: 16.02.01
Fabrikant: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (Indië)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsules harde gelatine, grootte №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; inhoud van capsules – poeder van wit tot bijna wit.

Hulpstoffen: lactose, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van de schelp capsules: kleurstof zonnegeel, краситель хинолин желтый, Titaniumdioxide, sodium lauryl, gelatine.
De samenstelling van de capsule caps: краситель фуксин кислый (D&C33), kleurstof schitterende blauwe, Titaniumdioxide, sodium lauryl, gelatine.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Capsules harde gelatine, grootte №2, met een wit lichaam en een blauwe dop; inhoud van capsules – poeder van wit tot bijna wit.

Hulpstoffen: lactose, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van de schelp capsules: Titaniumdioxide, sodium lauryl, gelatine.
De samenstelling van de capsule caps: краситель фуксин кислый (D&C33), kleurstof schitterende blauwe, Titaniumdioxide, sodium lauryl, gelatine.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Anti-obesitas medicijnen centraal werkende. Sibutramine is een prodrug en oefent zijn werking in vivo vanwege metabolieten (primaire en secundaire aminen), het remmen van de heropname van monoaminen (vooral serotonine en noradrenaline). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, waarbij verzadiging verhoogt en verminderen de behoefte aan voedsel, alsmede een toename termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramine werkt op bruine vetweefsel.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, totaal cholesterol, ЛПНП и мочевой кислоты.

Sibutramine en zijn metabolieten hebben geen invloed op de release van monoamines, niet remmen MAO, Het heeft geen affiniteit voor een groot aantal neurotransmitterreceptoren, inclusief serotonine (5NT₁-, 5HT_1EEN-, 5HT_1IN-, 5NT_2EEN-, 5NT_2C-), adrenerge (b₁-, b₂-, b₃-, een₁-, een₂-) , dopamine (D₁-, D₂-), muscarine, histamine (H₁-), benzodiazepine en NMDA-receptoren.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. Een T “eerste pas” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (mono- и дидесметилсибутрамин). Na toediening van een enkele dosis 15 mg C_max monodesmetilsibutramina is 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 Nee, T_max actieve metaboliet – 3-4 Nee. Одновременный прием пищи снижает C_max metabolieten 30% en verhoogt de tijd om het te bereiken 3 Nee, zonder dat de AUC.

Distributie

Быстро распределяется по тканям. Eiwitbinding is 97% (сибутрамин) en 94% (mono- и дидесметилсибутрамин). C_ss actieve metabolieten in het bloed binnen bereikte 4 dagen na de aanvang van de behandeling, en ongeveer 2 maal de plasmaspiegels na toediening van een enkelvoudige dosis.

Metabolisme en uitscheiding

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nee, monodesmetilsibutramina – 14 Nee, didesmetilsibutramina -16 Nee. Actieve metabolieten zijn hydroxylatie en conjugatie met de vorming van inactieve metabolieten, die hoofdzakelijk nieren afgeleid.

Getuigenis

- Alimentaire obesitas met een body mass index (BMI) ≥30 кг/м²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 kg / m² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 of dyslipoproteïnemie.

Doseringsschema

Голдлайн назначают внутрь 1 tijd / dag. Dosis in te stellen individueel, afhankelijk van de verdraagbaarheid en de klinische werkzaamheid. Рекомендуется начальная доза 10 mg, при плохой переносимости возможен прием 5 mg. De capsules moeten worden genomen in de ochtend, niet kauwen en het drinken van veel vocht (glas water). Het geneesmiddel kan worden genomen op een lege maag, en combineren met een maaltijd. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% en meer, то доза увеличивается до 15 mg / dag.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, zijn niet goed reageren op de therapie, dwz. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. De behandeling mag niet doorgaan, indien verdere behandeling, na bereikte gewichtsverlies, de patiënt herwint lichaamsgewicht 3 kg of meer. Длительность лечения не должна превышать 2 jaar, als een verlengde periode van sibutramine gegevens over veiligheid en werkzaamheid afwezig.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, hebben praktische ervaring in de behandeling van obesitas.

Bijwerking

De meest voorkomende bijwerkingen optreden in het begin van de behandeling (eerste 4 van de week). De ernst en frequentie over de tijd verzwakken.

Bijwerkingen zijn, algemeen, нетяжелый и обратимый характер и, afhankelijk van de effecten op de organen en orgaansystemen, worden in de volgende volgorde: vaak (>10%), soms (1-10%), zelden (< 1%).

CNS: vaak – slapeloosheid; soms – hoofdpijn, duizeligheid, angst, paresthesie.

Cardiovasculair systeem: soms – tachycardie, hartslag, verhoogde bloeddruk, symptomen van vasodilatatie (incl. dermahemia), verergering van aambeien. Er is een gematigde stijging van de bloeddruk in rust op geweest 1-3 mm Hg. Artikel. en een gematigde stijging van de puls op 3-7 u. / min. In sommige gevallen worden niet uitgesloten ernstiger verhoogde bloeddruk en hartslag. Klinisch significante veranderingen in bloeddruk en hartslag worden hoofdzakelijk opgenomen in het begin van de behandeling (eerste 4-8 weken).

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – droge mond, потеря аппетита и запор; soms – misselijkheid, verandering in de smaak.

Dermatologische reacties: soms – verhoogde transpiratie.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: dysmenorroe, zwelling, griepachtige symptomen, jeukende huid, rugpijn, buikpijn, paradoxale toegenomen eetlust, dorst, rhinitis, depressie, slaperigheid, emotionele labiliteit, angst, prikkelbaarheid, nervositeit, acute interstitiële nefritis, bloeden, purpura Shenleyn-Genua (bloeden in de huid), krampen, trombocytopenie, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, die vermoedelijk bestond vóór de behandeling, na behandeling ontwikkeld acute psychose.

Reacties te annuleren, zoals hoofdpijn of toegenomen eetlust, zijn zeldzaam.

Er is geen bewijs, merkte op dat na de behandeling ontwenningsverschijnselen, intrekking of stemmingsstoornissen.

Contra

- Beschikbaarheid van organische oorzaken van obesitas (bv, gipotireoz);

- Ernstige ondervoeding (anorexia nervosa of boulimia nervosa);

- Geestelijke ziekte;

- Syndroom van Gilles de la Tourette (gegeneraliseerde tics);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

-het gebruik van andere drugs, die op het centrale zenuwstelsel (bv, Antidepressiva, neuroleptica);

- Het gebruik van drugs, ingericht met slaapstoornissen, met tryptofaan, en andere centraal werkende geneesmiddelen voor gewichtsverlies;

- CHD, gedecompenseerde chronisch hartfalen, aangeboren hartafwijkingen, occlusieve perifeer arterieel vaatlijden, tachycardie, aritmie, cerebrovasculaire aandoeningen (beroerte, TIA);

- Ongecontroleerde hypertensie (BP boven 145/90 mm Hg. Art.);

- Thyrotoxicose;

- Ernstige lever en / of nieren;

- Goedaardige prostaatvergroting;

- Feochromocytoom;

- Zakrыtougolynaya glaucoom;

— установленная фармакологическая, drugs of alcohol afhankelijkheid;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Tot 18 en oudere 65 jaar;

- Established overgevoeligheid voor sibutramine of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid dient in de volgende staten worden voorgeschreven: аритмия в анамнезе, chronische bloedsomloop insufficiëntie, coronaire hartziekte (incl. geschiedenis), cholelithiasis, arteriële hypertensie (gecontroleerd en geschiedenis), neurologische aandoeningen, waaronder mentale retardatie en epilepsie (incl. geschiedenis), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, motorische en verbale tics geschiedenis.

Zwangerschap en borstvoeding

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Waarschuwingen

Голдлайн следует применять только в тех случаях, wanneer alle niet-farmacologische interventies vermindering van het lichaamsgewicht ondoeltreffend, если снижение массы тела в течение 3 maanden minder dan was 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, hebben praktische ervaring in de behandeling van obesitas. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, en een verhoogde lichamelijke activiteit. Een belangrijk onderdeel van de therapie is om de voorwaarden te creëren blijvende verandering in eetgewoonten en levensstijl, die nodig zijn om het bereikte gewichtsverlies na het staken van de therapie te behouden. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, na voltooiing van de behandeling om het behoud van het gewichtsverlies te verzekeren. Patiënten moeten duidelijk over te zijn, dat niet-naleving zal leiden tot re-gewichtstoename en herhaalde oproepen naar de dokter.

Patiënten, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Eerste 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 van de week, en daarna maandelijks. Bij patiënten met hypertensie, dat op de achtergrond van antihypertensiva, bloeddruk hoger 145/90 mm Hg. Art., Deze controle zorgvuldig uitgevoerd en, indien nodig, kortere tussenpozen. Patiënten, bij wie de bloeddruk meten met tweemaal herhaald het niveau overschreden 145/90 mm Hg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Bijzondere aandacht is vereist gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-receptoren (astemizol, terfenadine), antiaritmica, verlenging van het QT-interval (амиодорон, kinidine, flekainid, mexiletine, propafenon, sotalol), cisapride, pimozid, sertindol en tricyclische antidepressiva. Dit geldt ook voor staten, которые способны приводить к увеличению интервала QT, zoals, hypokaliëmie en hypomagnesiëmie.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 weken.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Echter, rekening houdend met het risico van een bekende geneesmiddelen van deze groep, met regelmatige medische controle is noodzakelijk om bijzondere aandacht te besteden aan de symptomen, als een progressieve kortademigheid, pijn en zwelling in de benen borst.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, mag niet worden opgevat als de volgende ontvangende dubbele dosis, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 jaar.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Overdose

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Specifieke tekenen van een overdosis zijn niet bekend, Niettemin, de mogelijkheid van een meer uitgesproken manifestaties bijwerkingen overwegen. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие symptomen: tachycardie, verhoogde bloeddruk, hoofdpijn, duizeligheid.

Behandeling: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, toezicht op de toestand van het cardiovasculaire systeem, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. De effectiviteit van geforceerde diurese of hemodialyse is niet geïnstalleerd.

Geneesmiddelinteracties

Remmers van microsomale oxidatie, incl. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazol, Erythromycine, cyclosporine), toename in plasmaconcentraties van metabolieten van sibutramine een verhoging van de hartslag en klinisch significante toename van het QT-interval.

Rifampicine, macrolide antibiotica, fenytoïne, Carbamazepine, fenobarbital en dexamethason kunnen het metabolisme van sibutramine versnellen.

Het gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen, verhogen van de concentratie van serotonine in het bloed, Het kan leiden tot ernstige interacties.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (geneesmiddelen voor de behandeling van depressie), sommige geneesmiddelen voor de behandeling van migraine (sumatriptan, digidroergotamin), opioïde analgetica (pentazocine, pethidine, Fentanyl) of antitussiva (dextromethorfan).

Sibutramine heeft geen invloed op het effect van orale contraceptiva.

Drugs, повышающие АД или ЧСС (efedrine, Phenylpropanolamine, Pseudo-efedrine, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.