HALOPERIDOL-RATIOPHARM

Actief materiaal: Haloperidol
Wanneer ATH: N05AD01
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
Wanneer CSF: 02.01.01.02
Fabrikant: ratiopharm GmbH (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Hulpstoffen: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, melkzuur, Gezuiverd water.

30 ml – dropper fles van donker glas (1) – packs karton.
100 ml – flacons van donker glas (1) с пипеткой – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

Antipsychotica (anxiolytische), butyrofenon afgeleide. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-receptor trekker zone van de braken centrum; onderkoelde effect en galactorroe, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

De lange ontvangst gepaard met veranderingen in de status endocriene, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Verwijdert hardnekkige veranderingen in de persoonlijkheid, delirium, hallucinaties, manie, Het verhoogt belangstelling voor het milieu. Het is effectief bij patiënten, резистентных к другим нейролептикам. Het heeft een aantal activerende werking. In hyperactieve kinderen elimineert overmatige motorische activiteit, gedragsstoornissen (impulsiviteit, moeite met concentreren, agressiviteit).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmacokinetiek

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 Nee, toen i / m administratie – door middel van 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dagen. Behandelde effect “eerste pas” via de lever.

Eiwitbinding is 92%. V_D wanneer de evenwichtsconcentratie – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Gemakkelijk dringt door de bloed-weefsel barrières, включая ГЭБ. Voorzien van moedermelk

T_1/2 inname – 24 Nee, toen i / m administratie – 21 Nee, op / in de inleiding – 14 Nee. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Zon.

Meld het nieuws – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Getuigenis

Острые и хронические психотические расстройства (incl. schizofrenie, maniac-depressieve, epileptisch, алкогольный психозы), psychomotorische agitatie van verschillende herkomst, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, mentale retardatie, geagiteerde depressie, gedragsstoornissen bij ouderen en jeugd (incl. гиперреактивность у детей и детский аутизм), psychosomatische aandoeningen, Syndroom van Tourette, zaikanie, langdurige en resistent tegen therapie hik en braken, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Doseringsschema

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – door 0.5-5 mg 2-3 maal / dag, для пациентов пожилого возраста – door 0.5-2 mg 2-3 maal / dag. Verder, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / dag. Hoge doses (meer 40 mg / dag) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Voor kinderen – 25-75 mcg/kg/dag 2-3 toelating.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 Nee; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 eens 4 Zon.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

De maximale dosering: inname voor volwassenen – 100 mg / dag; / M – 100 mg / dag, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Bijwerking

CNS: hoofdpijn, slapeloosheid, angst staat, чувство тревоги и страха, euforie, opwinding, slaperigheid (vooral aan het begin van de behandeling), acathisie, депрессия или эйфория, loomheid, приступ эпилепсии, ontwikkeling van een paradoxale reactie (obostrenie psychose, hallucinaties); langetermijnbehandeling – extrapiramidale stoornis (incl. pozdnyaya dyskinesie, tardieve dystonie, en maligne neurolepticasyndroom).

Cardiovasculair systeem: bij gebruik in hoge doses – hypotensie, tachycardie, aritmie, ECG veranderingen (QT-verlenging, tekenen van atriale en ventriculaire fibrillatie).

Uit het spijsverteringsstelsel: bij gebruik in hoge doses – verminderde eetlust, droge mond, giposalivaciâ, misselijkheid, braken, constipatie of diarree, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – легкая и временная лейкопения, leukocytose, agranulocytose, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: gynaecomastie, pijn in de borsten, hyperprolactinemie, onregelmatige menstruatie, verminderde potentie, verhoogd libido, priapisme.

Metabolisme: Hyper- en hypoglykemie, giponatriemiya; verhoogde transpiratie, perifeer oedeem, Gewichtstoename.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: нарушения остроты зрения, Staar, retinopathie, accommodatie storingen.

Allergische reacties: zelden – huiduitslag, bronchospasme, laringospazm, hyperpyrexie.

Dermatologische reacties: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; zelden – lichtgevoeligheid, alopecia.

Effects, обусловленные холинергическим действием: droge mond, giposalivaciâ, urineretentie, constipatie.

Contra

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depressie, dampen, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Zwangerschap, het zogen. Kinderen tot de leeftijd van 3 jaar. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Zwangerschap en borstvoeding

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN experimentele studies в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Display, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Waarschuwingen

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (incl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsie; nauwehoekglaucoom; lever- en / of nierfalen; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (incl. COPD en acute infectieziekten); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; chronisch alcoholisme; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (langetermijnbehandeling) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Tijdens de behandeling, vermijd alcohol.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Geneesmiddelinteracties

In een applicatie met drugs, een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Bij gelijktijdig gebruik van drugs, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Samen met het gebruik van medicijnen, обладающих антихолинергической активностью, Misschien meer anticholinergica effecten.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; Tricyclische antidepressiva (incl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, verhoogt het risico van aanvallen.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Hoewel het gebruik van beta-blokkers (incl. met propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; met isoniazide – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, verwarring.

In een applicatie met carbamazepine, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depressie, zwakzinnigheid, verwarring, duizeligheid; met morfine – возможно развитие миоклонуса; rifampicine, fenytoïne, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; met kinidine – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – QT prolongatie op het ECG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.