GADOVIST

Actief materiaal: Gadobutrol
Wanneer ATH: V08CA09
CCF: Contrast diagnosticum voor magnetic resonance imaging
ICD-10 codes (getuigenis): Z03
Wanneer CSF: 30.01.02
Fabrikant: Bayer Schering PHARMA AG (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

De oplossing voor de aan / in de 1 mmol/ml duidelijk, vrij van insluitsels.

Hulpstoffen: natrium kalkobutrol, trometamol, zoutzuur 0,1 M, water d / en.

15 ml – flessen (1) – packs karton.
7.5 ml – glas spuiten (1) – containers (1) – packs karton.
7.5 ml – glas spuiten (1) – containers (5) – packs karton.

Farmacologische werking

Paramagnetisch contrast drug voor MRI visualisatie (LRA).

Contrastverbetering als gevolg van de actieve component gadobutrolom, dat is een neutrale gadolinium complex (III) met het zuur makrociklicheskim ligand-dihydroxy-gidroksimetilpropiltetraazaciklododekan-triuksusnoj (butrolom).

Bij het gebruik van de T2 *-gewogen lokale inductie puls sequenties gedistribueerde magnetisch veld onder invloed van sterke magnetische moment van gadolinium met zijn hoge concentratie van (bolusnom) leidt tot het signaal veranderen van weefsels (kontrastirujushhemu effect).

Gadobutrol zelfs in lage concentraties veroorzakend een aanzienlijke verkorting van de tijd van ontspanning. De mogelijkheid om te wijzigen de ontspanning tijd T1 en T2, vastbesloten om de invloed van de tijd spin-lattice en spin-spin versoepeling van protonen in het plasma bij pH = 7 en een temperatuur van 40° c, is kwantitatief ongeveer 5.6 l/mmol × c en 6.5 l/mmol × s, respectievelijk. Invloed op ontspanning tijd slechts in geringe mate hangt af van het magnetische veld.

Introductie Gadovista^® u kunt een meer accurate diagnostische informatie in vergelijking met, ontvangen tijdens normale MRR, in gebieden met hoge permeabiliteit van GEB of gebrek daaraan, bij te dragen tot de schending van de perfusie of toename van de extracellulaire ruimte, bijvoorbeeld, in geval van primaire tumoren, inflammatoire en demyeliniserende ziekten.

Gadovist^® niet wordt het complementsysteem geactiveerd, en zo de kans op anaphylactoidnykh reacties is zeer laag.

Gadobutrola bindende bleek niet alle proteïnen of remming van het enzymactiviteit voor hen.

De resultaten van klinische proeven blijkt de afwezigheid van negatieve effecten Gadovista^® op de algehele gezondheid, evenals op de lever, nier- en cardiovasculaire systeem.

Farmacokinetiek

Farmacokinetiek gadobutrola is vergelijkbaar met andere vysokogidrofilnyh farmakokinetika biologisch inerte stoffen, Toewijzing van de nier (bv, Mannitol of inuline).

Farmacokinetiek in menselijke figuren zijn evenredig met de dosis van de input-gadobutrola.

Distributie

Ingevoerd in/in de snel gedistribueerde in gadobutrol extracellulaire ruimte en in ongewijzigde vorm weergegeven nieren door een clubockova filter.

Het bindt aan plasma-eiwitten.

Aftrek

Jekstrarenalnoe uitscheiding van de drug zo klein, dat is niet mogelijk.

Als de dosis niet meer dan gadobutrola is 0.4 mmol/kg lichaamsgewicht, Na de initiële verdeling fase komt de fase van opheffing en haar plasma niveau vermindert met T_1/2 1.81 Nee (1.33-2.13 Nee), dat komt overeen met de nieren van de excretie snelheid. Dosis gadobutrola 0.1 mmol/kg bw via 2 min na injectie van de plasma-niveau was 0.59 mmol / l, en door 60 minuten na de injectie- 0.3 mmol / l. Gedurende 2 h de urine uitgang meer 50% van de toegediende dosis, en tijdens de 12 h-meer 90%. Als de input dosis gadobutrola gelijk is aan 0.1 mmol/kg lichaamsgewicht, de 100.3 ± 2,6% van de dosis wordt uitgescheiden uit het lichaam voor 72 Nee. Nier klirens gadobutrola in gezonde individuen varieert van 1.1 naar 1.7 mL/min × kg; dus, Het is vergelijkbaar met de bodemvrijheid van inuline, dat bewijst voordelige invoeging door clubockova filters gadobutrola. Minder 0.1% de geïnjecteerde substantie wordt uitgescheiden met uitwerpselen.

Metabolieten in plasma en urine worden niet gedetecteerd.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

T_1/2 gadobutrola bij patiënten met verminderde nierfunctie stijgt in verhouding tot de mate van vermindering van de clubockova filteren. Bij patiënten met milde of matig verminderde nier gadobutrol volledig retour met urine voor 72 Nee. Bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie 80% opgelegde dosis uitgescheiden in de urine binnen 120 Nee.

Getuigenis

-Wanneer de hoofd en rug van de MRR-contrastverbetering (hersen- en ruggenmerg MRR);

-bij het uitvoeren van de MRR hele lichaam-contrastverbetering, incl. lever en nieren;

-contrastverbetering bij het uitvoeren van magnetische resonantie angiografie.

Voor spinale MRI

-uitvoering van een differentiële diagnose tussen intra- en jekstramedulljarnymi tumoren;

— identificeren van de grenzen van solide tumoren in het spinnomozgovom-kanaal en de vastberadenheid van de prevalentie van intramedulljarnoj tumor.

Gadovist^® bijzondere voordelen heeft als er bewijs bij de toepassing van mijnheer contraststoffen in hoge doses, bv, in gevallen, Wanneer identificeren of exclusief bijkomende letsels met de behandeling of medische tactiek interfereren kan, evenals in het identificeren van de geringe schade en visualiseren van de laesies, Het is moeilijk te kontrastiruemyh normale.

Gadovist^® ook voor perfusie studies aangetoond (Bij de diagnose van de beroerte, erkenning van focal cerebrale ischemie en evaluatie van de bloedtoevoer van een tumor).

Doseringsschema

De nodige dosis invoering van/in in de vorm van bolusa. Holding een MRI met contrast-enhanced kan meteen beginnen (kort na de injectie, afhankelijk van de puls-regelingen voor volgorde en studie). Optimaal contrast wordt meestal waargenomen gedurende ongeveer 15 minuten na de Gadovista^® (Deze tijd is afhankelijk van de kenmerken van de schade en de aard van de stof). Meestal hoog contrast wordt gehandhaafd tot de 45 minuten na de Gadovista^®. Wanneer het uitvoeren van MRI moet voldoen aan de algemene veiligheidsvoorschriften.

Alle MRI contraststoffen kunnen tijdelijke bijwerkingen dergelijke hebben, misselijkheid en braken. Daarom, om het risico van braken en mogelijk aspiratie, de patiënt moet onthouden van het eten tijdens 2 h voor de test.

De aan/in een contrasterende betekent ziek (misschien) moet worden liggend op je rug. Na de invoering van de Gadovista^® de patiënt moet onder medisch toezicht ten minste 30 m, sinds, de ervaring van het gebruik van contraststoffen, meest ongewenste bijwerkingen waargenomen gedurende deze periode.

Voor studies met een beter contrast bij het scannen zijn impuls T1-gewogen sequentie. Voor perfusie van hersenonderzoek beoordelingen use T2 *-gewogen sequentie van impuls.

Werven Gadovist^® in een gewone spuit alleen onmiddellijk voorafgaand aan de studie. Wordt niet gebruikt in één deel van de studie drug moet worden geveegd.

De dosering voor kiezen Volwassen moet laten leiden door de volgende regels.

Dosis is afhankelijk van de getuigenis. Één in/met de introductie van Gadovista^® 1 dosis mmol/ml 0.1 mL/kg lichaamsgewicht is meestal voldoende. De maximale dosis van Gadovista^® is 0.3 ml / kg lichaamsgewicht.

MRR hoofd en wervelkolom (kranialnaja en spinale Imaging)

Doorgaans, Het volstaat in/met de introductie van Gadovista^® dosis 0.1 ml / kg lichaamsgewicht (equivalent 0.1 mmol/kg lichaamsgewicht). Als er vermoedens over de aanwezigheid van laesies of wilt u meer accurate informatie over het aantal, de grootte en de prevalentie van letsels ontwikkelen medische tactieken en behandeling, de effectiviteit van diagnostisch onderzoek kan worden verhoogd door extra invoering van een oplossing Gadovista^® dosis 0.1-0.2 mL/kg lichaamsgewicht voor 30 minuten na de vorige injectie.

Uitsluiten van metastase of herval van de tumor, Voer een oplossing Gadovista^® dosis 0.3 ml / kg lichaamsgewicht, dat helpt vaak om de werkzaamheid van de diagnostische studie. Dit geldt voor de nederlagen met zwakke manifestatie van een netwerk van bloedvaten, lage extracellulaire ruimte of een combinatie van deze factoren, evenals te gebruiken wanneer u een relatief minder intensieve T1-gewogen puls scant sequenties.

Naar perfusie van hersenonderzoek Het is aanbevolen om gebruik van T2 *-gewogen sequentie van de impuls in combinatie met Mrr hersenen en ruggenmerg te identificeren bulk laesies of lokale ischemie in de afwezigheid van aannames over de omvangrijke letsels.

Om uit te voeren dit onderzoek, is het aanbevolen dat de injector te gebruiken; oplossing Gadovista^® toegediend in een dosis 0.3 ml 1 kg lichaamsgewicht met snelheid 3-5 ml / sec.

Het hele lichaam MRR

Doorgaans, Het volstaat in/met de introductie van Gadovista^® (1 mmol/ml) dosis 0.1 ml / kg lichaamsgewicht (equivalent 0.1 mmol/kg lichaamsgewicht).

Magnetische resonantie angiografie

Een enkele gezichtsveld: dosis Gadovista^® is 0.1-0.15 mmol/kg lichaamsgewicht. Patiënten met een gewicht van minder dan 75 kg het geneesmiddel is geïnjecteerd in het volume 7.5 ml, patiënten met een lichaamsgewicht 75 kg of meer – 10 ml.

Twee of meer gezichtsveld: dosis Gadovista^® is 0.2-0.3 mmol/kg lichaamsgewicht. Patiënten met een gewicht van minder dan 75 kg het geneesmiddel is geïnjecteerd in het volume 15 ml, patiënten met een lichaamsgewicht 75 kg of meer – 20 ml.

Bijwerking

Bij de uitvoering van klinische proeven De volgende bijwerkingen waargenomen, verband met het gebruik van de drug Gadovist^® (n = 2900). In de meeste gevallen hebben bijwerkingen gekenmerkt door een zwak of matige intensiteit.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: soms (≥1 / 1000, <1/100) – hoofdpijn, duizeligheid, disgevziya, paresthesie; zelden (<1/1000) – parosmija.

Uit het spijsverteringsstelsel: soms (≥1 / 1000, <1/100) – misselijkheid; zelden (<1/1000) – braken.

Cardiovasculair systeem: soms (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaxatie; zelden (<1/1000) – hypotensie.

Het ademhalingssysteem: zelden (<1/1000) – kortademigheid.

Allergische reacties: zelden (<1/1000) – netelroos, huiduitslag, anafylactische reacties. Ontwikkeling van vertraagde allergische reacties (Na een paar uur of dagen).

Lokale reacties: soms (≥1 / 1000, <1/100) – pijn op de injectieplaats, reactie op de injectieplaats. Als gevolg van de invoering van contrast of Venapunctie preparaat in injectie mogelijk korte zwak of matig koude gevoel, warmte of pijn. Onopzettelijke introductie van Gadovista^® in okolososudistye weefsel kan leiden tot pijn voor tot enkele minuten.

Bijwerkingen, waargenomen in postmarketingovyh studies

CNS: zelden (<1/1000) – verlies van bewustzijn, krampen.

Cardiovasculair systeem: zelden (<1/1000) – hartstilstand, tachycardie, ineenstorting, getijden.

Het ademhalingssysteem: zelden (<1/1000) – ademstilstand, bronchospasme, cyanosis, orofaringealny zwelling, hoesten, verstopte neus.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: zelden (<1/1000) – conjunctivitis, zwelling van de oogleden.

Allergische reacties: zelden (<1/1000) – larynxoedeem, anafylactische shock.

Dermatologische reacties: zelden (<1/1000) – hyperhidrose, jeuk, эritema.

Ander: het voelen van de warmte, algemene malaise.

Contra

In de toepassing weergegeven in de aanbevolen doses, absolute contra-indicaties voor het gebruik van Gadovista^® niet beschikbaar.

VAN voorzichtigheid U moet toepassen de drug in geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het preparaat, in zware menselijke nierfunctie, zware cardiovasculaire aandoeningen, in het geval van laagdrempelige sudorojna paraatheid.

Voldoende klinische ervaring met Gadovista^® bij patiënten jonger dan 18 jaren van afwezigheid.

Zwangerschap en borstvoeding

Gegevens over het gebruik van gadobutrola tijdens de zwangerschap zijn niet beschikbaar. Gadovist^® niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap behalve in gevallen van uiterste noodzaak.

IN experimentele studies de dieren zijn gevonden embriotoksicski tertogennogo of Gadovista^® in diagnostische doses. In de studie van gadobutrola in herhaalde doses, alleen de invoering van drachtige dieren in toxische doses (overmaat van diagnostische dosis 8-17 tijd) veroorzaakt een vertraging in de ontwikkeling van de embryo's en hun letaliteit, maar geen teratogene werking.

Tot nu toe geen mogelijkheid van penetratie gadobutrola in de moedermelk bij de mens. IN experimentele studies gevonden, dat gadobutrol in minimale hoeveelheden (minder 0.01% van de toegediende dosis) uitgescheiden in de moedermelk. Dus, na de invoering van de Gadovista^® borstvoeding dient te worden beëindigd door ten minste 24 Nee.

Waarschuwingen

Bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor gadobutrolu of andere onderdelen van de drug vereist met name zorgvuldige evaluatie van de balans van risico's en voordelen van het gebruik van Gadovista^®.

Gebruik Gadovista^® (net als andere contraststoffen voor aan/in de inleiding) eventueel vergezeld van uitingen van overgevoeligheid – anafilaktoidnymi reacties en andere uitingen van idiosyncrasie, met de antwoorden van de cardiovasculaire, de luchtwegen of de reacties van de huid, in ernstige aandoening, waaronder shock. De meeste van die reacties ontwikkelen tijdens de 0.5-1 uur na injectie.

Het risico van overgevoeligheidsreacties boven in gevallen van de vorige reacties aan het hulpmiddel van het contrast, bronchiale astma en allergische ziekten in de geschiedenis.

Na het uitvoeren van een diagnostische procedure met Gadovistom^® (zo goed als na andere contraststoffen), Het is aanbevolen dat u de patiënt bewaken.

Wanneer je studeert met gebruik van Gadovista^® (net als andere contraststoffen voor aan/in de inleiding) u wilt dat geneesmiddelen en apparatuur voor het uitvoeren van de reanimatie.

Patiënten, ontvangende bèta-adrenoblokatora, mogelijk tegen drugs, met een bèta-adrenostimulirujushhim werking, toegepast voor de behandeling van overgevoeligheidsreacties.

Vóór het Gadovista toewijzen^® alle patiënten moeten onderzoeken van de nierfunctie.

Het moet vooral zorgvuldig te beoordelen van de risico-batenverhouding voor het gebruik van de drug bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie, Aangezien in dergelijke gevallen de uitscheiding van radiopaak vertraagd. In ernstige gevallen, moeten worden verwijderd uit het lichaam met behulp van gadobutrol hemodialyse. Ten aanzien van patiënten, op het moment van de invoering van de Gadovista^® reeds ontvangen hemodialyse, aandacht moet worden besteed aan de onmiddellijke aanvang van de dialyse na de invoering van de Gadovista^® om te bespoedigen het wegwerken van contrast agent. Na drie cursussen van dialyse uit het lichaam ongeveer weergegeven 98% gadobutrola.

Gevallen werden gemeld van systemische fibrose nefrogennogo ontwikkeling in verband met de invoering van contraststoffen gadolinijsoderzhashhih patiënten met acute of chronische nierinsufficiëntie, ernstige (glomerulaire filtratiesnelheid < 30 ml / min /1.73 m²); patiënten met acute renale insufficiëntie van enige mate van Ernst, veroorzaakt door hepatische-renaal syndroom, of voor en na levertransplantatie. Ondanks, dat, dankzij de makrociklicheskoj structuur van gadobutrol een zeer hoge stabiliteit van het complex heeft, Er is een mogelijkheid voor de ontwikkeling van nefrogennogo systeem van fibrose in de toepassing Gadovista^®. Daarom dergelijke patiënten Gadovist gebruiken^® pas na een zorgvuldige beoordeling van de risico-batenverhouding.

Bij patiënten met ernstige hart-en vaatziekten Gadovist^® pas na zorgvuldige evaluatie van de risico-batenverhouding moet worden gebruikt, tk. Info, voor deze categorie patiënten, beperkt.

De resultaten van het preklinisch veiligheidsonderzoek (studie van systemische toxiciteit, Genotoxiciteit en contact potentiële gevoeligheid) getoond, dat gadobutrol geen enkel gevaar voor de mens.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Er was geen effect van het geneesmiddel op het vermogen om voertuigen en andere activiteiten drijven, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Tot nu toe zijn er gevallen van dronkenschap, die is gekoppeld aan een overdosis Gadovista^® in de klinische toepassing. Op basis van de resultaten van onderzoek naar acute toxiciteit, het risico van acute intoxicatie in verband met het gebruik van Gadovista^® uiterst onwaarschijnlijk.

Behandeling: in het geval van toevallige overdosis, Gadovist^® kan worden verwijderd uit het lichaam met behulp van extracorporele dialyse. In overdosis als voorzorgsmaatregel is het raadzaam om te controleren van de functies van het cardiovasculair systeem (waaronder een elektrocardiogram) en de controle van de nierfunctie.

In klinische studies, de maximumdosis geteste oplossing Gadovista^® (1.0 mmol/ml), bestanddeel 1.5 ml / kg lichaamsgewicht, goed verdragen.

Geneesmiddelinteracties

Drug-interacties met andere drugs zijn gevonden.

Meng geen Gadovist^® met andere drugs, Aangezien er geen informatie over de compatibiliteit.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar.

Na opening fles onder aseptische omstandigheden Gadovist^® bleef stabiel tijdens 8 uur bij kamertemperatuur geroerd.