GABAGAMMA

Actief materiaal: Gabapentin
Wanneer ATH: N03ax12
CCF: Anti-epileptica
ICD-10 codes (getuigenis): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Wanneer CSF: 02.05.10
Fabrikant: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Duitsland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsules harde gelatine, №3, wit; inhoud van capsules – wit poeder.

Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, gelatine, Titaniumdioxide, geel ijzeroxide, ijzeroxide rood.

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Capsules harde gelatine, №1, gele kleur; inhoud van capsules – wit poeder.

Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, gelatine, Titaniumdioxide, geel ijzeroxide, ijzeroxide rood.

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Capsules harde gelatine, №0, oranje; inhoud van capsules – wit poeder.

Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, gelatine, Titanium-oxide, geel ijzeroxide, ijzeroxide rood.

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

De anti-epilepticum. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (valproaat, barbituraten, benzodiazepines, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_EEN, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening, C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 Nee. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Dus, при увеличении дозы она снижается. Eten, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distributie en metabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_D составляет 57.7л.

Niet gemetaboliseerd. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, betrokken bij het metabolisme van geneesmiddelen.

Aftrek

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, hemodialyse, рекомендуется коррекция дозы.

Getuigenis

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuralgie;

— взрослые и дети в возрасте 12 en oudere: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal in te nemen met of zonder voedsel. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Bij verzwakte patiënten, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии volwassen toegediend in een initiële dosis van 900 mg / dag 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / dag. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Dag – 300 mg 1 tijd / dag; 2-Dag – door 300 mg 2 maal / dag; 3-Dag – door 300 mg 3 maal / dag.

В составе комплексной терапии парциальных судорог naar volwassenen en kinderen 12 en oudere эффективная доза препарата составляет от 900 mg / dag 3600 mg / dag. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, hierboven beschreven. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 Nee .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Patiënten met nierinsufficiëntie рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Toewijzen 300 mg per dag.

Patiënten, hemodialyse, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, en dan – door 200-300 mg elke 4 h hemodialyse. Bij verzwakte patiënten, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: symptomen van vasodilatatie, verhoogde bloeddruk, hartslag.

Uit het spijsverteringsstelsel: winderigheid, anorexia, gingivitis, buikpijn, constipatie, gebitsaandoeningen, diarree, indigestie, увеличение аппетита, droge mond of keel, misselijkheid, braken, verhoging van levertransaminasen, hepatitis, geelzucht, pancreatitis.

Vanaf het hematopoietische systeem: purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopenie, trombocytopenie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, rugpijn, повышенная ломкость костей, spierpijn.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, hyperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, Choreoathetose, усиление, de verzwakking of afwezigheid van reflexen, dysartrie, ataxie, nistagmo, paresthesie, krampen, verwarring, vermoeidheid, asthenie, geheugenverlies, depressie, aphronia, vijandigheid, emotionele labiliteit, slapeloosheid, alarm, slaperigheid, hallucinaties.

Het ademhalingssysteem: longontsteking, bronchitis, kortademigheid, luchtweginfecties, hoesten, keelholteontsteking, rhinitis.

Uit de urinewegen: blaasontsteking, urinaire incontinentie, acuut nierfalen.

Van de zintuigen: wazig zicht, amblyopie, diplopie, ruis in de oren, otitis.

Dermatologische reacties: acne, jeuk, huiduitslag, erythema multiforme exsudatieve (incl. Stevens-Johnson-syndroom).

Ander: koorts, virale infectie, Gewichtstoename, perifeer oedeem, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impotentie.

Contra

- Acute pancreatitis;

— наследственная недостаточность галактозы, lactase-deficiëntie, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Zwangerschap en borstvoeding

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Waarschuwingen

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Niettemin, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Patiënten, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, vereisen snelheid van psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: duizeligheid, diplopie, spraakstoornis, slaperigheid, loomheid, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool, simptomaticheskaya therapie. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Geneesmiddelinteracties

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenytoïne, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, waarschijnlijk, geen klinische betekenis.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.