FARESTON

Actief materiaal: Toremifen
Wanneer ATH: L02BA02
CCF: Anti-oestrogeen geneesmiddel met antitumoractiviteit
ICD-10 codes (getuigenis): C50
Wanneer CSF: 15.13.01
Fabrikant: CORPORATIE ORION (Finland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit, rondje, vlak, met een afgeschuinde rand, с кодом “ТО20” aan de ene kant.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactose, povidon, natriumzetmeelglycolaat (Type A), magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, colloïdaal watervrij.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (10) – packs karton.
30 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.
60 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.
100 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Pillen wit, rondje, vlak, met een afgeschuinde rand, с кодом “ТО60” aan de ene kant.

Hulpstoffen: maïszetmeel, lactose, povidon, natriumzetmeelglycolaat (Type A), magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, colloïdaal watervrij.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
30 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.
60 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.
100 PC. – plastic flessen (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_max plasmaspiegels bereikt na 3 Nee (2-5 Nee). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_max op 1.5-2 Nee. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distributie

Plasmaproteïnebinding (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 weken (bij een dosis 60 mg / dag).

Metabolisme en uitscheiding

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 over 4 Nee (2-12 Nee) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 over 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Gemiddeld T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metaboliet: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. De totale klaring – 5 l /.

Weergegeven door de darm, в основном в виде метаболитов; over 10% – nier.

Getuigenis

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Doseringsschema

Wijs binnen. De partij is individueel.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dag (door 120 mg 2 maal / dag).

Als er tekenen van progressie van de ziekte het geneesmiddel vernietigd.

Bijwerking

Effects, обусловленные антиэстрогенным действием: gemeenschappelijk – opvliegers (getijden), overmatig zweten, влагалищные кровотечения или выделения, vermoeidheid, misselijkheid, huiduitslag, jeuk in het genitale gebied, vochtretentie, duizeligheid, depressie. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: zelden – Gewichtstoename.

Uit het spijsverteringsstelsel: zelden – anorexia, braken, constipatie.

CNS: zelden – hoofdpijn, slapeloosheid, transaminaseverhoging; in sommige gevallen – ernstige leveraandoening (geelzucht).

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: zelden – wazig zicht, met inbegrip van het hoornvlies, cataract.

Cardiovasculair systeem: zelden – diepe veneuze trombose, longembolie.

Dermatologische reacties: zelden – huiduitslag, alopecia.

Ander: zelden – kortademigheid.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polyposis en cancer. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Contra

- Endometriumhyperplasie (incl. geschiedenis);

- Ernstige leverinsufficiëntie (incl. geschiedenis);

- Trombo-embolie (incl. geschiedenis);

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid назначают препарат при лейкопении, trombocytopenie, hypercalciëmie (incl. при метастазах в костную ткань).

Zwangerschap en borstvoeding

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (borstvoeding).

Waarschuwingen

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 per jaar.

Patiënten, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, suikerziekte, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Overdose

Symptomen: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, hoofdpijn, misselijkheid en / of braken. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (getijden) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Behandeling: symptomatische behandeling.

Geneesmiddelinteracties

Voorbereidingen, снижающие почечную экскрецию кальция (incl. thiazidediuretica), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Inductors van microsomale oxidatie (bv, fenobarbital, fenytoïne of carbamazepine), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Houdbaarheid – 5 jaar.