EsKordi Work

Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): I10
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: Actavis Group hf. (IJsland)

Doseervorm, STRUCTUUR EN PACKAGING

Pillen licht geel, vlak, hartvormig met afgeschuinde randen, met een inscriptie “EEN” enerzijds en “2.5” – ander.

1 tab.
amlodipine (in de vorm van besylaat)2.5 mg

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, Croscarmellosenatrium, geel ijzeroxide.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen gele kleur, vlak, hartvormig met afgeschuinde randen, met een inscriptie “EEN” enerzijds en “5” – ander.

1 tab.
amlodipine (in de vorm van besylaat)5 mg

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactose, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, Croscarmellosenatrium, geel ijzeroxide.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

 

Farmacologische werking

Calciumkanaalblokker slow, dihydropyridinederivaat. Het heeft anti-angineuze en hypotensieve werking. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) Amlodipine is krachtiger vergelijking met R(+) isomeer, blokken calciumkanalen, vermindert de transmembrane passage van calciumionen in de cel (hoofdzakelijk in vasculaire gladde spiercellen, dan hartspiercellen).

Het heeft een lange dosisafhankelijk bloeddrukverlagend effect. Het antihypertensieve effect wordt veroorzaakt door het direct vaatverwijdende effect op gladde spieren. Bij hypertensie enkelvoudige dosis verschaft een klinisch significante daling van de bloeddruk 24 Nee (met de patiënt liggen en opstaan). De tijd van het begin van het effect – 2-4 Nee, werkingsduur – 24 Nee.

 

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening in een enkele dosis 2.5 мг S(-) Amlodipine wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Eten beïnvloedt de opname van S(-) amlodipina. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van 65%. Cmax serum (8.30± 1.071 ng / ml) waargenomen over 2.73 ± 0.88 uur.

Distributie

Cssmax bereikt na 7 dagen behandeld.

De binding aan plasma-eiwitten – 93%.

Gemiddeld Vd is 21 l / kg: meeste van het geneesmiddel in de weefsels, relatief kleiner – in het bloed.

Metabolisme

Het heeft tot gevolg “eerste pas” via de lever. S(-) amlodipine podvergaetsya medlennomu, maar uitgebreide metabolisme (90%) in de lever tot inactieve metabolieten.

Aftrek

Na een enkele orale T1/2 Het varieert 14.62 naar 68.88 Nee. Met de herbenoeming van T1/2 ongeveer 45 Nee. Over 60% van een orale dosis in de eerste plaats wordt door de nieren uitgescheiden als metabolieten; onveranderd – 10%, moedermelk en uitwerpselen – 20-25%. De totale klaring van S(-) amlodipine is 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Patiënten ouder 65 s verwijdering S(-) amlodipine zamedleno (T1/2 over 65 Nee) vergeleken met patiënten jonger, Echter, dit verschil heeft geen klinische betekenis.

Verlenging T1/2 bij patiënten met leverfalen suggereert, het langdurig gebruik van het geneesmiddel accumulatie in het lichaam groter (T1/2 – naar 60 Nee).

Nierfalen heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van S(-) amlodipina.

Het geneesmiddel passeert de bloed-hersenbarrière. Bij hemodialyse niet wordt verwijderd.

 

Getuigenis

- Ik hypertensie (zacht) strengheid (in combinatie met andere antihypertensiva, of als monotherapie).

 

Doseringsschema

De aanbevolen startdosering EsKordi schors – 2.5 mg 1 tijd / dag. Bij onvoldoende therapeutisch effect van de dosis worden verhoogd tot 5 mg 1 tijd / dag.

 

Bijwerking

Het ademhalingssysteem: zelden – kortademigheid, bloedneus; zelden – hoesten.

Cardiovasculair systeem: hartslag, kortademigheid, duidelijke vermindering van de bloeddruk, flauwte, vasculitis, zwelling (zwelling van de enkels en voeten), vlissingen; zelden – dysrhythmia (bradycardie, ventriculaire tachycardie, auriculaire fibrillatie), pijn op de borst, orthostatische hypotensie; zelden – ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, migraine.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, vermoeibaarheid, slaperigheid, stemmingswisselingen; zelden – krampen, verlies van bewustzijn, giperstezii, nervositeit, paresthesie, tremor, duizeligheid, asthenie, malaise, slapeloosheid, depressie, ongewone dromen; zelden – ataxie, apathie, ažitaciâ, geheugenverlies.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, epigastrische pijn; zelden – verhoogde leverenzymen, geelzucht (veroorzaakt door cholestase), pancreatitis, droge mond, winderigheid, giperplaziya rechts, constipatie, diarree; zelden – gastritis, toegenomen eetlust, dysgeusie.

Met het urogenitaal systeem: zelden – thamuria, tenesmus, nocturia, verminderde potentie; zelden – dizurija, polyurie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artrose, spierpijn (langdurig gebruik); zelden – myasthenia.

Van de zintuigen: zelden – wazig zicht, conjunctivitis, diplopie, zere ogen, tinnitus; zelden – rhinitis, parosmija, ccomodation, xeroftalmie.

Dermatologische reacties: zelden – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, purpura, Livor.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag (in t. Nee. эritematoznaya, maculopapulaire uitslag, netelroos), angio-oedeem.

Ander: zelden – gynaecomastie, poliurikemiya, stijging / daling van het lichaamsgewicht, trombocytopenie, leukopenie, giperglikemiâ, verhoogde transpiratie, dorst, rugpijn; zelden – koude klamme zweet.

 

Contra

- Prinzmetal angina;

- Ernstige hypotensie;

- Sluiten;

- Cardiogene shock;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor S(-) amlodipine en andere dihydropyridinederivaten;

VAN voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met abnormale leverfunctie, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), chronisch hartfalen, niet-ischemische etiologie Gedecompenseerde, hypotensie matige, aortastenose, mitraalstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, acuut myocardinfarct (en 1 maanden na), suikerziekte, lipidenprofiel, bij oudere patiënten.

 

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik dit medicijn niet gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

 

Waarschuwingen

In de periode van behandeling nodig is EsKordi Cor controle lichaamsgewicht en de inname van natrium, de benoeming van een passend dieet. Er moeten mondhygiëne en regelmatige bezoeken aan de tandarts handhaven (pijn te voorkomen, bloeden en tandvlees overgroei).

Oudere patiënten kunnen verlengen T1/2 en goedkeuring van de drug. Het doseringsregime voor ouderen is gelijk, alsmede voor patiënten voor andere leeftijdsgroepen. Door het verhogen van de dosering nauwkeurig te worden gecontroleerd voor oudere patiënten.

Ondanks het gebrek aan calciumantagonisten langzame terugtrekking, vóór de beëindiging van de behandeling wordt aanbevolen een geleidelijke vermindering van de dosis.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Sommige patiënten, bij voorkeur aan het begin van de behandeling, kan slaperigheid of duizeligheid. Als dit gebeurt, moeten speciale voorzorgsmaatregelen te nemen tijdens het rijden en het bedienen van machines.

 

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vaatverwijding.

Behandeling: maagspoeling, benoeming van actieve kool, Om de functie van het cardiovasculaire systeem te handhaven, regelgedrag van het hart en de longen, verhoogde ligging ledematen, kontroly voor OCK en diurezom. Om de vasculaire tonus te herstellen – het gebruik van vasoconstrictoren (bij afwezigheid van contra gebruik ervan). Om de effecten van calciumkanaalblokkade elimineren – in / bij introductie van calciumgluconaat. Hemodialyse is niet effectief.

 

Geneesmiddelinteracties

Remmers van microsomale oxidatie verhogen van de concentratie van amlodipine in plasma, waardoor het risico op bijwerkingen, en inductoren van microsomale leverenzymen – verminderen.

Bloeddrukverlagende effect van verzwakking alpha adrenostimulyatorov, Oestrogenen (natriumretentie), sympathicomimetische.

En thiazide “lus” Urineafdrijvend, bètablokkers, verapamil, ACE-remmers en nitraten verhogen angineuze en bloeddrukverlagend effect.

Amiodaron, kinidine, alpha1-adrenoblokatorы, antipsychotica (neuroleptica) en calciumantagonisten trage kunnen het bloeddrukverlagende effect te verhogen.

Geen invloed op de farmacokinetische parameters van digoxine en warfarine.

Cimetidine hebben geen invloed op amlodipine farmakokinetiku.

In een gezamenlijke aanvraag met lithium kan het uiterlijk van hun neurotoxiciteit verhogen (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, ruis in de oren).

Calcium kan het effect van calciumantagonisten langzaam verminderen.

Prokaynamyd, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, versterken het negatieve inotrope effect en kan het risico van significante verlenging van de QT-interval verlengen.

Grapefruit sap kan de concentratie van amlodipine in het plasma verminderen, Deze daling is zo klein, dat maakt het effect van amlodipine niet significant veranderen.

 

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

 

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droge plaats bij temperaturen niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.

Terug naar boven knop