Enalapril

Actief materiaal: Enalapril
Wanneer ATH: C09AA02
CCF: ACE-remmer
Wanneer CSF: 01.04.01.03
Fabrikant: Hemofarm A.D. (Servië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit, rondje, lensvormig, breukstreep aan één zijde.

[Ring] lactosemonohydraat, magnesiumcarbonaat, gelatine, krospovydon, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen wit, rondje, lensvormig, breukstreep aan één zijde.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, magnesiumcarbonaat, gelatine, krospovydon, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen wit, rondje, lensvormig, breukstreep aan één zijde.

[Ring] lactosemonohydraat, magnesiumcarbonaat, gelatine, krospovydon, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (2) – packs karton.

BESCHRIJVING VAN ACTIEVE STOFFEN.

Farmacologische werking

ACE-remmer. Het is een prodrug, waarvan het lichaam gevormd actieve metaboliet enalaprilaat. Men gelooft, Het mechanisme van de antihypertensieve werking is geassocieerd met competitieve remming van ACE activiteit, dat vermindert de snelheid van de omzetting van angiotensine I in angiotensine II (die een sterke vaatvernauwende werking heeft en stimuleert de secretie van aldosteron uit de adrenale cortex).

Door vermindering van de concentratie angiotensine II voorkomt secundaire toename van plasma-activiteit door het elimineren van de negatieve terugkoppeling van de afgifte van renine en aldosteron uitscheiding directe reductie. Behalve, Enalaprilaat, blijkbaar, Het beïnvloedt de kallikreïne-kinine systeem, het voorkomen van de afbraak van bradykinine.

Thanks vaatverwijdende actie, vermindert round (afterload), wiggedruk in de pulmonaire capillairen (preload) en pulmonale vaatweerstand; verbetert de cardiac output en inspanningstolerantie.

Farmacokinetiek

Bij toediening over 60% geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen invloed op de absorptie. Het wordt gemetaboliseerd in de lever door hydrolyse enalaprilaat vormen, als gevolg van de farmacologische activiteit die het bloeddrukverlagende effect implementeert. Bindend enalaprilaat plasma-eiwit is 50-60%.

T_1/2 enalaprilaat is 11 hr en steeg in nierfalen. Eenmaal binnen 60% de dosis wordt uitgescheiden door de nieren (20% enalapril, 40% als enalaprilaat), 33% weergegeven door de darmen (6% enalapril, 27% als enalaprilaat). Nadat de aan / in het enalaprilaat 100% door de nieren uitgescheiden in onveranderde vorm.

Getuigenis

Arteriële hypertensie (incl. renovasculaire), congestief hartfalen (in een combinatietherapie).

Doseringsschema

Bij toediening van een initiële dosering – 2.5-5 mg 1 tijd / dag. De gemiddelde dosis – 10-20 mg / dag 2 toelating.

De aan / in de inleiding – door 1.25 mg elke 6 Nee. Om overmatige hypotensie detecteren bij patiënten met deficiëntie van natrium en uitdroging, als gevolg van eerdere behandeling met diuretica, patiënten, ontvangen van diuretica, alsook bij nierfalen wordt toegediend een aanvangsdosis van 625 mg. Wanneer een onvoldoende klinische respons, kan deze dosis worden herhaald na 1 uur en verder behandelingsdosis 1.25 mg elke 6 Nee.

De maximale dosering: inname – 80 mg / dag.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, zich moe voelen, vermoeidheid; zelden bij gebruik in hoge doses – slaapstoornissen, nervositeit, depressie, onevenwichtigheid, paresthesie, ruis in de oren.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie, flauwte, hartslag, precordialgia; zelden bij gebruik in hoge doses – getijden.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid; zelden – droge mond, buikpijn, braken, diarree, constipatie, abnormale leverfunctie, verhoging van levertransaminasen, verhogen van de concentratie van bilirubine in het bloed, hepatitis, pancreatitis; zelden bij gebruik in hoge doses – glossitis.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – neutropenie; patiënten met auto-immuunziekten – agranulocytose.

Uit de urinewegen: zelden – nierfunctiestoornis, proteïnurie.

Het ademhalingssysteem: droge hoest.

Voortplantingssysteem: zelden bij gebruik in hoge doses – impotentie.

Dermatologische reacties: zelden bij gebruik in hoge doses – haaruitval.

Allergische reacties: zelden – huiduitslag, angio-oedeem.

Ander: zelden – hyperkaliëmie, spierkrampen.

Contra

Angio-oedeem in de geschiedenis, bilaterale nierarteriestenose of nierarteriestenose enige nier, hyperkaliëmie, zwangerschap, Overgevoeligheid voor enalapril en andere ACE-remmers.

Zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Tijdens de daarop volgende zwangerschap enalapril onmiddellijk moet worden gestaakt.

Enalapril wordt uitgescheiden in de moedermelk. Indien nodig, moet het gebruik tijdens borstvoeding de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen.

Waarschuwingen

Met uiterste voorzichtigheid bij patiënten met auto-immuunziekten, suikerziekte, verminderde leverfunctie, ernstige aortastenose, subaortal spier stenose van onbekende oorsprong, hypertrofische cardiomyopathie, verlies van vocht en zouten. Bij eerdere behandeling saluretikami, met name bij patiënten met chronisch hartfalen, verhoogd risico op orthostatische hypotensie, dus vóór behandeling met enalapril noodzakelijk te compenseren voor het verlies van vocht en mineralen.

Langdurige behandeling met enalapril moeten periodiek worden gecontroleerd foto perifere bloed. Plotselinge stopzetting van enalapril niet leidt tot een sterke stijging van de bloeddruk.

Wanneer de operatie tijdens de behandeling met enalapril kan hypotensie ontwikkelen, die moeten worden gecorrigeerd door invoering van een voldoende vloeistof.

Alvorens de functie van de bijschildklieren enalapril moet worden gestaakt.

Veiligheid en effectiviteit van Enalapril bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Voorzichtigheid is geboden bij het rijden of het uitvoeren van andere werkzaamheden, vereisen meer aandacht, tk. duizeligheid, vooral na de initiële dosis enalapril.

Geneesmiddelinteracties

Terwijl het gebruik van immunosuppressiva, cytostatica verhoogt het risico van leukopenie.

Bij gelijktijdig gebruik van kaliumsparende diuretica (incl. spironolacton, triamteren, amilorida), kalium producten, zoutvervangers en voedingssupplementen, die kalium bevatten, kan hyperkaliëmie ontwikkelen (vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie), tk. ACE-remmers verminderen aldosteron, hetgeen leidt tot een vertraging van kalium in het lichaam amid beperkingen kaliumexcretie of extra instroom.

Bij gelijktijdig gebruik van opioïde analgetica en anesthetica verhoogd bloeddrukverlagend effect van enalapril.

In een toepassing “lus” diuretica, thiazidediuretica verhogen het bloeddrukverlagend effect. Het risico van hypokaliëmie. Verhoogd risico op nierfunctiestoornis.

Hoewel het gebruik van azathioprine anemie ontstaan, door remming van de activiteit van erytropoietine onder invloed van ACE remmers en azathioprine.

Een geval van een anafylactische reactie en myocardiaal infarct bij de toepassing van allopurinol patient, ontvangende enalapril.

Acetylsalicylzuur in hoge doses kan het bloeddrukverlagende effect van enalapril verminderen.

Definitief niet ingesteld, of aspirine vermindert de therapeutische werking van ACE-remmers bij patiënten met coronaire hartziekte en hartfalen. De aard van deze interactie is afhankelijk van het verloop van de ziekte.

Acetylsalicylzuur, remmen van de synthese van prostaglandinen en COX, kan vaatvernauwing veroorzaken, wat leidt tot een afname in hartminuutvolume en verslechtering van hartfalen, die ACE-remmers.

Bij gelijktijdig gebruik van bèta-blokkers, methyldopa, Nitraat, calciumantagonisten, gidralazina, prazosine kan bloeddrukverlagende werking te verhogen.

In een applicatie met NSAID's (incl. met indomethacine) verminderde bloeddrukverlagende effect van enalapril, blijkbaar, beïnvloed door remming van prostaglandinesynthese NSAIDS (dat, geloofde, een rol spelen bij de ontwikkeling van hypotensieve effect van ACE-remmers). Verhoogd risico op nierfunctiestoornis; zelden waargenomen hyperkaliëmie.

Bij gelijktijdige toepassing van insuline, sulfonylureas antidiabetica kan hypoglykemie ontwikkelen.

Bij gelijktijdig gebruik van ACE-remmers en interleukine-3, bestaat het gevaar van hypotensie.

Hoewel het gebruik van clozapine zijn er meldingen van de ontwikkeling van syncope.

Terwijl het gebruik van clomipramine wordt gerapporteerd aan de werking van clomipramine en ontwikkeling toxische effecten versterken.

Hoewel het gebruik van co-trimoxazol beschreven gevallen van hyperkaliëmie.

In een toepassing met lithium-carbonaat verhoogt de concentratie van lithium in het bloed serum, die gepaard gaat met symptomen van lithiumvergiftiging.

In een applicatie met orlistat verminderde bloeddrukverlagende effect van enalapril, hetgeen kan leiden tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk, de ontwikkeling van hypertensieve crisis.

Men gelooft, dat hoewel het gebruik van procaïnamide de kans op leukopenie kan toenemen.

In een applicatie met enalapril verminderde effecten van drugs, met theofylline.

Er zijn meldingen van acuut nierfalen bij patiënten na niertransplantatie terwijl het gebruik van cyclosporine.

In een applicatie met cimetidine verhoogt T_1/2 enalapril en verhoogt de concentratie in het bloedplasma.

Men gelooft, dat kan de effectiviteit van antihypertensiva verminderen, terwijl de applicatie met erytropoëtine.

Hoewel het gebruik van ethanol verhoogt het risico van hypotensie.