Eligard

Actief materiaal: Leuproreline
Wanneer ATH: L02AE02
CCF: Een analoog-gonadotropin releasing hormone – depot
ICD-10 codes (getuigenis): C61
Wanneer CSF: 15.07.04.01
Fabrikant: Astellas Pharma EUROPA B.V. (Nederland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Valium voor drug van een oplossing voor de s / c administratie (шприц Б) van wit tot bijna wit, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, doorzichtig, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Voorbereide oplossing – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Solvent: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (opnieuw. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (opnieuw. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – packs karton.

Valium voor drug van een oplossing voor de s / c administratie (шприц Б) van wit tot bijna wit, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, doorzichtig, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Voorbereide oplossing – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Solvent: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (opnieuw. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (opnieuw. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – packs karton.

Valium voor drug van een oplossing voor de s / c administratie (шприц Б) van wit tot bijna wit, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, doorzichtig, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Voorbereide oplossing – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Solvent: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (opnieuw. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (opnieuw. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – packs karton.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Farmacologische werking

Een analoog-gonadotropin releasing hormone – depot. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH), als gevolg van, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Farmacokinetiek

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_max), определяемой в сыворотке крови, toeneemt tot 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 respectievelijk mg. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 naar 28 дней для дозировки 7.5 mg; van 3 naar 84 dagen – для дозировки 22.5 mg, van 3 naar 168 dagen – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Plasmaproteïnebinding – 43-49%.

Aftrek

Bij toediening 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 over 3 Nee. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Getuigenis

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Doseringsschema

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 eens 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 eens 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Behandeling lang. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью Nee.

Voorwaarden van de voorbereiding van de oplossing

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Ongebruikte oplossing moet worden weggegooid.

Bijwerking

Bijwerkingen, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Cardiovasculair systeem: opvliegers, verhoogde of verlaagde bloeddruk, flauwte; in sommige gevallen – perifeer oedeem, эмболия ветвей легочной артерии, hartslag, kortademigheid.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: gipesteziya, duizeligheid, hoofdpijn, slapeloosheid, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, onwillekeurige bewegingen; in sommige gevallen – slaapstoornissen, depressie, периферическое головокружение, geheugenverlies, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid/braken, diarree, indigestie, constipatie, droge mond, boeren, winderigheid, повышенное содержание АЛТ.

Het ademhalingssysteem: rinorroe, moeizame ademhaling.

Met het urogenitaal systeem: dizurija, nocturia, oligurija, blaasontsteking, strangury, спазмы мочевого пузыря, hematurie, acute urinaire retentie, testiculaire atrofie, pijn in de testikels, onvruchtbaarheid, impotentie, verminderd libido.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: pijn in de borsten, gynaecomastie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, rugpijn, pijn in de extremiteiten, spierpijn, spierkrampen, spierzwakte.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Het zal duidelijk, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Vanaf het hematopoietische systeem: снижение количества эритроцитов, niveaus van hemoglobine en hematocriet; zelden – trombocytopenie, leukopenie.

Uit het bloedstollingssysteem: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Uit de laboratoriumparameters: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Lokale reacties: жжение/покалывание, pijn, roodheid, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; zelden – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Ander: een gevoel van malaise, toegenomen vermoeidheid, zwakte, huiduitslag, alopecia, overmatig zweten, rillingen, veranderingen in glucosetolerantie, Gewichtstoename. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Contra

— хирургическая кастрация;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Waarschuwingen

Элигард должен применяться под наблюдением врача, ervaring met het gebruik van antikankertherapie.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, in verband met die, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, neurologische aandoeningen, hematurie, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, roken, alcoholgebruik, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, duizeligheid, visuele beperking, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Geneesmiddelinteracties

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Houdbaarheid – 2 jaar.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.